Валсар таблетки инструкция по применению

Валсар таблетки фото, инструкция
Внешний вид упаковки лекарственного средства может отличаться от изображения на сайте.
Дозировка:
Валсар таблетки, п/плен. обол., по 160 мг №28 (7х4)
Производитель:
Регистрация:
UA/14796/01/01, UA/14796/01/02 от 18.11.2020
Фарм. группа:
Редакторская группа
Проверено
Фото аватара
Юлия Жарикова Добавлено: 03.03.2020
Фото аватара
Юлия Жарикова Обновлено: 09.09.2023
Инструкция предоставлена гос. реестром мед. препаратов Украины

Официальная инструкция

Состав:

действующее вещество: valsartan;

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит валсартана 80 мг или 160 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, кремния диоксид коллоидный, кросповидон, гипромеллоза, натрия лаурилсульфат, тальк, магния стеарат, титана диоксид (Е 171), макрогол 8000, железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172 ).

Производитель:

Ауробиндо Фарма Лимитед - Юнит VII, Индия / Aurobindo Pharma Limited - Unit VII, India

Местонахождение производителя:

Специальная экономическая зона, ТСИИК, Плот № S1, Sy. № 411 / Р, 425 / Р, 434 / Р, 435 / Р и 458 / Р, Грин Индастриал Парк Полепалли Виладж, Джедчерла Мандал, Махабубнагар Дистрикт, Штат Телангана, 509302, Индия / Special Economic Zone, TSIIC, Plot No. S1, Sy. Nos., 411 / P, 425 / P, 434 / P, 435 / P and 458 / P, Green Industrial Park, Polepally Village, Jedcherla Mandal, Mahabubnagar District, Telangana State, 509302, India.

Фармакотерапевтическая группа:

Простые препараты антагонистов ангиотензина II

Фармакологические свойства:

Фармакологические.

Валсартан является активным специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II, предназначенный для приема внутрь. Он действует избирательно на рецепторы подтипа АТ1, ответственные за известные эффекты ангиотензина II. Повышенные уровни ангиотензина II в плазме крови после блокады АТ1-рецепторов валсартаном могут стимулировать Неблокируемая АТ2-рецептор, который уравновешивает эффект АТ1-рецептора. Валсартан не проявляет какой-либо частичной активности агониста по АТ1-рецептора, но имеет гораздо большую (примерно в 20000 раз) родство с АТ1-рецептором, чем с АТ2 рецептором.

Валсартан не ингибирует АПФ (АПФ), который превращает ангиотензин I в ангиотензин II и разрушает брадикинин. Применение препарата пациентам с артериальной гипертензией приводит к снижению артериального давления без влияния на частоту пульса.

Начало гипотензивного действия отмечается в пределах 2:00, максимум - в пределах 4-6 часов после приема внутрь продолжительность действия - более 24 часов. Максимальный терапевтический эффект развивается через 4 недели от начала лечения и сохраняется при длительной терапии. При применении с гидрохлоротиазидом достигается значительное дополнительное снижение артериального давления.

Внезапная отмена препарата не сопровождается развитием синдрома отмены.

При длительном применении препарата пациентам с артериальной гипертензией установлено, что препарат не оказывает существенного влияния на уровень общего холестерина, мочевой кислоты, а также при исследованиях натощак - на концентрацию триглицеридов и глюкозы в сыворотке крови.

Применение препарата приводит к уменьшению случаев госпитализации по поводу сердечной недостаточности, замедление прогрессирования сердечной недостаточности, улучшение функционального класса по классификации NYHA, Увеличение фракции выброса, а также уменьшение симптомов сердечной недостаточности и улучшение качества жизни по сравнению с плацебо. Исследование показало эффективность валсартана, как и каптоприла, для уменьшения общей летальности после инфаркта миокарда. Валсартан был также эффективен для уменьшения летальности от сердечно-сосудистой патологии и случаев госпитализации вследствие сердечной недостаточности, а также рецидивирующего инфаркта миокарда. Валсартан положительно влиял на такой показатель, как период времени после перенесенного острого инфаркта миокарда до появления первых проявлений сердечно-сосудистой патологии, которые приводят к летальному исходу.

дети

Антигипертензивный эффект валсартана оценивали в 4 рандомизированных двойных слепых клинических исследованиях в 561 ребенка в возрасте от 6 до 18 лет и в 165 детей в возрасте от 1 до 6 лет. Со стороны почек и мочевыводящих путей и ожирение были частыми причинами возникновения артериальной гипертензии у детей, включенных в эти исследования.

Клинический опыт применения препарата у детей в возрасте от 6 лет

В процессе клинического исследования с участием 261 ребенка с артериальной гипертензией в возрасте от 6 до 16 лет пациенты с массой тела <35 кг получали 10 40 или 80 мг валсартана в сутки (низкие, средние и высокие дозы), пациенты с массой тела ≥35 кг получали 20, 80 и 160 мг валсартана в сутки (низкие, средние и высокие дозы). В конце 2 недели валсартан снижал систолическое и диастолическое артериальное давление в зависимости от дозы. В целом, три уровня дозы валсартана (низкая, средняя и высокая) достоверно снижали систолическое артериальное давление на 8, 10, 12 мм рт.ст. от исходного уровня соответственно.

Клинический опыт применения препарата у детей в возрасте до 6 лет

Валсартан не рекомендуется для применения этой возрастной категории.

Фармакокинетика.

всасывания

После перорального применения валсартана в таблетках максимальная концентрация в плазме крови ( Cmax ) достигается через 2-4 часа, в виде раствора - через 1-2 часа. Средняя биодоступность таблеток и раствора препарата составляет 23% и 39% соответственно. Пища снижает экспозицию (как определено по AUC ) валсартана примерно на 40% и Cmax - примерно на 50%, хотя концентрация валсартана в плазме крови, начиная примерно с 8:00 после приема препарата, аналогичная в группах приема препарата натощак и после еды. Однако уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта, поэтому валсартан можно принимать как во время еды, так и натощак.

распределение

Объем распределения валсартана в равновесном состоянии после внутривенного применения составляет около 17 л, указывая на то, что валсартан не разделяется экстенсивно в тканях. Валсартан в значительной степени связывается с белками плазмы крови (94 - 97%), в основном с альбумином сыворотки крови.

Метаболизм

Валсартан не метаболизируется в значительной степени, поскольку только примерно 20% дозы выводится в виде метаболитов. Гидроксиметаболит был определен в плазме крови в низких концентрациях (менее 10% AUC валсартана). Этот метаболит является фармакологически неактивным.

вывод

Фармакокинетическая кривая валсартана имеет мультиэкспоненциальный характер (Т ½ α <1:00 и T ½ß примерно 9:00). Валсартан выводится преимущественно через желчь с калом (примерно 83% дозы) и почками с мочой (13% дозы), главным образом в неизмененном виде. После введения клиренс валсартана составляет около 2 л / час, а почечный клиренс - 0,62 л / час (примерно 30% общего клиренса). Период полувыведения валсартана составляет 6:00.

Пациенты с сердечной недостаточностью (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 80 мг и 160 мг)

Среднее время достижения Cmax и период полувыведения валсартана у пациентов с сердечной недостаточностью и у здоровых добровольцев аналогичные. Величины AUC и Cmax валсартана почти пропорциональны повышению дозы выше клинического диапазона дозирования (от 40 до 160 мг 2 раза в сутки). Средний коэффициент кумуляции составляет примерно 1,7. Предполагаемый клиренс валсартана после перорального применения составляет примерно 4,5 л / час. Возраст не влияет на предполагаемый клиренс у пациентов с сердечной недостаточностью.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов.

Пациенты пожилого возраста. У некоторых пациентов пожилого возраста системное воздействие валсартана было несколько более выражен, чем у пациентов молодого возраста, однако не было показано какой-либо клинической значимости этого.

Пациенты с нарушениями функции почек. Не было выявлено корреляции между функцией почек и системным воздействием валсартана. Поэтому пациентам с нарушениями функции почек (клиренс креатинина> 10 мл / мин) коррекция дозы препарата не требуется. На сегодняшний день нет данных о безопасности применения препарата пациентам с клиренсом креатинина <10 мл / мин и пациентам, которым проводят диализ, поэтому валсартан следует применять с осторожностью этим пациентам. Валсартан имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови, и его вывода при гемодиализе маловероятно.

Пациенты с нарушениями функции печени. Примерно 70% дозы препарата, всосавшейся выводится с желчью, преимущественно в неизмененном виде. Валсартан не поддается значительной биотрансформации, и, как можно ожидать, системное воздействие валсартана не коррелирует со степенью нарушений функции печени. Поэтому для пациентов с печеночной недостаточностью небилиарного происхождения и при отсутствии холестаза коррекция дозы валсартана не нужна. Было показано, что у пациентов с билиарным циррозом печени или обструкцией желчевыводящих путей AUC валсартана увеличивается примерно вдвое.

Дети.

В ходе исследования с участием 26 детей с артериальной гипертензией (в возрасте от 1 до 16 лет), получали разовую дозу препарата валсартана (средняя доза 0,9-2 мг / кг, максимальная доза 80 мг), клиренс (л / ч / кг ) валсартана был сопоставимым во всем возрастном диапазоне от 1 до 16 лет с аналогичным клиренсом у взрослых, получавших такой же препарат.

Пациенты с нарушениями функции почек.

Применение препарата у детей с клиренсом креатинина <30 мл / мин и детям, которым проводят диализ, не изучали, поэтому валсартан не рекомендуется таким пациентам. Детям с клиренсом креатинина> 30 мл / мин коррекция дозы не требуется. Следует тщательно контролировать функцию почек и уровень калия в сыворотке крови.

Показания к применению:

  • Лечение артериальной гипертензии у взрослых и детей в возрасте от 6 до 18 лет.
  • Постинфарктный состояние.

Лечение клинически стабильных взрослых пациентов с симптоматической сердечной недостаточностью или бессимптомной систолической дисфункцией левого желудочка после недавно (12:00 - 10 суток) перенесенного инфаркта миокарда.

  • Сердечная недостаточность.

Лечение симптоматической сердечной недостаточности у взрослых пациентов, когда нельзя применять ингибиторы АПФ, или как вспомогательная терапия с ингибиторами АПФ, когда нельзя применять бета-блокаторы.

Противопоказания:

  • Повышенная чувствительность к валсартана или к вспомогательному веществу препарата.
  • Беременность или планирование беременности (см. Раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).
  • Врожденный ангионевротический отек или такой, развившийся во время предыдущего лечения ингибитором АПФ или антагонистом рецепторов ангиотензина II.
  • Одновременное применение антагонистов рецептора ангиотензина, включая Валсар, или ингибиторов АПФ с алискиреном пациентам с сахарным диабетом (1-го или 2-го типа) или нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации (ШГФ) <60 мл / мин).
  • Отсутствуют данные по пациентов с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл / мин).

Особенности применения:

гиперкалиемия

Одновременное применение добавок калия, калийсберегающих диуретиков, заменителей соли, содержащих калий, или других средств, которые могут повысить уровень калия (например, гепарин), не рекомендуется. При необходимости следует контролировать уровень калия.

Нарушение функции почек. До сих пор нет данных о безопасности применения препарата пациентам с клиренсом креатинина <10 мл / мин и пациентам, которым проводят диализ, поэтому валсартан следует применять с осторожностью таким пациентам. Взрослым пациентам с клиренсом креатинина> 10 мл / мин коррекция дозы не требуется.

Одновременное применение антагонистов рецептора ангиотензина, включая Валсар, или ингибиторов АПФ с алискиреном пациентам с нарушениями функции почек (ШГФ <60 мл / мин / 1,73 м2) противопоказано.

Нарушение функции печени. Пациентам с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести без холестаза Валсар следует применять с осторожностью.

Пациенты с дефицитом в организме натрия и / или объема циркулирующей крови (ОЦК). У пациентов с выраженным дефицитом натрия и / или ОЦК в организме, например в тех, кто получает высокие дозы диуретиков, в редких случаях в начале терапии Валсаром может наблюдаться симптоматическая артериальная гипотензия. Перед началом применения лекарственного средства следует провести коррекцию содержания в организме натрия и / или ОЦК, например путем снижения дозы диуретика.

Стеноз почечной артерии. У пациентов с двусторонним стенозом почечной артерии или стенозом единственной почки безопасность применения Валсару не установлено. Кратковременное применение валсартана у 12 пациентов с вазоренальной гипертензией, является вторичной вследствие одностороннего стеноза почечной артерии, вызывает никаких существенных изменений гемодинамики почек, креатинина сыворотки или азота мочевины крови.

Поскольку другие лекарственные средства, влияющие на РААС, могут повышать уровень мочевины и креатинина сыворотки крови у пациентов с односторонним стенозом почечной артерии, в целях безопасности рекомендуется мониторинг функции почек при лечении валсартаном.

трансплантация почки

На сегодняшний день нет данных о безопасности применения препарата пациентам, которым недавно проведено трансплантации почки.

первичный гиперальдостеронизм

Пациентам с первичным гиперальдостеронизмом следует применять Валсар, поскольку у них не активирована ренин-ангиотензиновой системы.

Стеноз аортального и митрального клапанов, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия

Как и другие вазодилататоры, с особой осторожностью назначают пациентам со стенозом аортального или митрального клапана или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.

беременность

Антагонисты рецепторов ангиотензина II противопоказаны в период беременности. Если продолжение лечения считается необходимым, пациенткам, планирующим беременность, следует сменить препарат на альтернативные антигипертензивные средства с установленным профилем безопасности по применению в период беременности. Если подтверждено беременность, лечение следует немедленно прекратить и при необходимости начать альтернативную терапию.

Недавно перенесенный инфаркт миокарда

Комбинация каптоприла и валсартана не показала дополнительного клинического эффекта, зато риск развития нежелательных реакций увеличился по сравнению с таковым при монотерапии соответствующими препаратами. Таким образом, комбинация валсартана с ингибитором АПФ не рекомендуется.

Следует соблюдать осторожность пациентам после инфаркта миокарда. Оценка пациентов после инфаркта миокарда всегда должна включать оценку функции почек.

Применение валсартана пациентам после инфаркта миокарда часто приводит к некоторому снижению артериального давления, в результате чего возникает необходимость прекратить терапию из-за продолжающегося симптоматическую гипотензию при условии соблюдения инструкций по дозировке.

сердечная недостаточность

У пациентов с сердечной недостаточностью тройная комбинация ингибитора АПФ, бета-блокатора и валсартана не показала каких-либо клинических эффектов. Эта комбинация, вероятно, увеличивает риск развития побочных эффектов, поэтому не рекомендуется.

Тройная комбинация ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов минералокортикоидов и валсартана также не рекомендуется.

Такие комбинации можно использовать только под наблюдением специалиста и при условии тщательного мониторинга функции почек, уровня электролитов и артериального давления.

Исследование безопасности и эффективности применения Валсару детям не проводились.

Ангионевротический отек в анамнезе

При применении валсартана сообщалось о развитии у пациентов ангионевротического отека, в том числе отека гортани и голосовой щели, что приводит к обструкции дыхательных путей и / или отека лица, губ, глотки и / или языка; в некоторых из этих пациентов развитие ангионевротического отека наблюдался и ранее при применении других препаратов, в том числе ингибиторов АПФ. Развитие ангионевротического отека требует немедленного прекращения применения Валсару, повторно назначать Валсар таким пациентам не следует.

Другие условия при стимуляции ренин-ангиотензиновой системы

У пациентов, у которых функция почек зависит от активности ренин-ангиотензиновой системы (например, пациенты с тяжелой застойной сердечной недостаточностью), лечение ингибиторами АПФ было связано с олигурией и / или прогрессирующей азотемией, в отдельных случаях - с острой почечной недостаточностью и / или летальным исходом. Поскольку валсартан является антагонистом ангиотензина II, нельзя исключить, что применение Валсару может быть связано с нарушениями функции почек.

Двойная блокада РААС

Одновременное применение препаратов группы АРА, в том числе Валсару, с другими препаратами, действующими на РААС, связано с увеличением частоты развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии и изменений функции почек по сравнению с монотерапией. Рекомендуется мониторинг АД, функции почек и уровня электролитов у пациентов, получающих Валсар и другие препараты, влияющие на РААС.

дети

Нарушение функции почек

Применение детям с клиренсом креатинина <30 мл / мин и детям, которым проводят диализ, не изучали, поэтому валсартан не рекомендуется назначать таким пациентам. Детям с клиренсом креатинина> 30 мл / мин коррекция дозы не требуется. Следует тщательно контролировать функцию почек и уровень калия в сыворотке крови при лечении валсартаном. Это касается, в частности, случаев, когда валсартан применяют при наличии других условий (высокая температура, дегидратация), что, вероятно, нарушают функцию почек.

Одновременное применение антагонистов рецептора ангиотензина, включая Валсар, или ингибиторов АПФ с алискиреном пациентам с нарушениями функции почек ШГФ <60 мл / мин / 1,73 м2) противопоказано.

Нарушение функции печени

Как и взрослым, Валсар противопоказан детям с тяжелой печеночной недостаточностью, билиарным циррозом печени и пациентам с холестазом. Существует ограниченный клинический опыт применения препарата у детей с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести. Доза валсартана не должна превышать 80 мг для таких пациентов.

вспомогательные вещества

Поскольку препарат содержит в своем составе лактозу в качестве вспомогательного вещества, при установлении непереносимости некоторых сахаров необходимо проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать этот препарат.

Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг) / дозу натрия, то есть практически свободный от натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью:

Применение антагонистов рецепторов ангиотензина II (АИИРА) противопоказано беременным или женщинам, планирующим беременность.

Эпидемиологические данные относительно риска тератогенного воздействия вследствие применения ингибиторов АПФ в течение I триместра беременности не убедительны, однако незначительное увеличение риска нельзя исключить. Поскольку нет контролируемых эпидемиологических данных по риска при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II, риск тератогенного воздействия может существовать и для этого класса препаратов. За исключением случаев, когда продолжение терапии считается необходимым, пациенткам, планирующим беременность, следует назначить альтернативную антигипертензивную терапию с установленным профилем безопасности по применению в период беременности. Если диагностирована беременность, лечение антагонистами рецепторов ангиотензина II следует немедленно прекратить и при необходимости заменить другим лекарственным средством, разрешенным к применению беременным.

Известно, что применение антагонистов рецепторов ангиотензина II в течение II и III триместров беременности индуцирует у человека фетотоксичность (ослабление функции почек, олигогидрамнион, задержка оссификации костей черепа) и неонатальной токсичности (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия).

Если с ИИ триместра беременности применяли АИИРА, рекомендуется провести ультразвуковое обследование для проверки функции почек и состояния костей черепа.

Состояние новорожденных, матери которых применяли АИИРА, следует тщательно проверять по развитию артериальной гипотензии.

Из-за отсутствия информации по применению валсартана в период кормления грудью Валсар не рекомендуется применять женщинам, которые кормят грудью.

фертильность

Валсартан в дозе до 200 мг / кг / сут не вызывало нежелательного влияния на репродуктивную функцию у крыс. Доза 200 мг / кг / сут в 6 раз превышает максимальную рекомендованную дозу для человека в пересчете на мг на метр квадратный (расчеты проводили для перорального применения дозы 320 мг / сут пациентам с массой тела 60 кг).

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом:

Исследований влияния на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами не проводилось. Следует иметь в виду, что во время управления автотранспортом или работы с механизмами возможно возникновение головокружения или слабости.

Дети:

Валсар применяют для лечения артериальной гипертензии у детей в возрасте от 6 до 18 лет. Безопасность и эффективность применения Валсару детям в возрасте от 1 до 6 лет не установлены. Препарат рекомендован для лечения сердечной недостаточности или постинфарктного состояния у детей из-за отсутствия данных по безопасности и эффективности.

Способ применения и дозы:

Способ применения.

Валсар, таблетки, можно применять независимо от приема пищи, запивая водой.

Дозировки.

Артериальная гипертензия.

Рекомендованная начальная доза Валсару составляет 80 мг 1 раз в сутки. Антигипертензивный эффект достигается в течение 2 недель, а максимальный эффект - в течение 4 недель. Некоторым пациентам с неадекватно контролируемым артериальным давлением дозу можно повысить до 160 мг и до максимальной - 320 мг.

Валсар можно применять с другими антигипертензивными средствами. Совместное применение диуретиков, таких как гидрохлоротиазид, будет еще больше снижать артериальное давление у таких пациентов.

Недавно перенесенный инфаркт миокарда.

Терапию клинически стабильным пациентам можно начинать уже через 12:00 после перенесенного инфаркта миокарда. После начальной дозы валсартана 20 мг (таблетки не должны быть разделены на те же дозы, необходимо принимать лекарственные формы в соответствующей дозировке) 2 раза в сутки следует повысить дозу до 40 мг (таблетки не должны быть разделены на те же дозы, необходимо принимать лекарственные формы в соответствующей дозировке) , 80 мг и 160 мг 2 раза в сутки в течение следующих нескольких недель.

Целевая максимальная доза составляет 160 мг 2 раза в сутки. В общем рекомендуется, чтобы уровень дозировки 80 мг 2 раза в сутки был достигнут через 2 недели после начала лечения и максимальная доза 160 мг 2 раза в сутки была достигнута через 3 месяца в зависимости от переносимости пациентом лечения. При возникновении симптоматической артериальной гипотензии или почечной дисфункции следует рассмотреть вопрос о снижении дозы.

Валсартан можно применять пациентам, которые лечились другими препаратами после перенесенного инфаркта миокарда, например тромболитиками, ацетилсалициловой кислотой, бета-блокаторами, статинами и диуретиками. Комбинация с ингибиторами АПФ не рекомендуется.

Пациентам после перенесенного инфаркта миокарда всегда необходимо проводить мониторинг функции почек.

Сердечная недостаточность.

Рекомендованная начальная доза Валсару составляет 40 мг (таблетки не должны быть разделены на те же дозы, необходимо принимать лекарственные формы в соответствующей дозировке) 2 раза в сутки. Постепенное повышение дозы до 80 мг и 160 мг 2 раза в сутки следует осуществлять с интервалами не менее 2-х недель до самой дозы в зависимости от переносимости пациентом. Следует рассмотреть вопрос о снижении дозы сопутствующих диуретиков. Максимальная суточная доза, которую применяли при клинических испытаний, составила 320 мг была разделена на несколько приемов.

Валсартан можно применять в комбинации с другими препаратами для лечения сердечной недостаточности. Однако тройная комбинация ингибитора АПФ, бета-блокатора и валсартана не рекомендуется.

Пациентам с сердечной недостаточностью необходим мониторинг функции почек.

Применение отдельным группам пациентов.

Пациенты пожилого возраста.

Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Почечная недостаточность.

Взрослым пациентам с клиренсом креатинина> 10 мл / мин коррекция дозы не требуется. Одновременное применение Валсару с алискиреном пациентам с нарушениями функции почек (ШГФ <60 мл / мин / 1,73 м2) противопоказано.

Сахарный диабет.

Одновременное применение Валсару с алискиреном пациентам с сахарным диабетом противопоказано.

Печеночная недостаточность.

Валсар противопоказан пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, билиарным циррозом и пациентов с холестазом. Для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени без холестаза доза валсартана не должна превышать 80 мг.

Артериальная гипертензия у детей.

Дети в возрасте от 6 до 18 лет.

Начальная доза составляет 40 мг (таблетки не должны быть разделены на те же дозы, необходимо принимать лекарственные формы в соответствующей дозировке) 1 раз в сутки для детей с массой тела менее 35 кг и 80 мг 1 раз в сутки для детей с массой тела 35 кг или более. Следует корректировать дозу, исходя из реакции артериального давления. Максимальные дозы, исследованные в ходе клинических испытаний, приведены в таблице 1.

Дозы, выше указанных, не исследовали, поэтому не рекомендуются.

Таблица 1

масса тела

Максимальная доза валсартана, исследована в ходе клинических испытаний

От ≥ 18 кг до <35 кг

80 мг

От ≥ 35 кг до <80 кг

160 мг

От ≥ 80 кг до ≤ 160 кг

320 мг

Дети до 6 лет.

Безопасность и эффективность применения лекарственного средства для детей в возрасте от 1 до 6 лет не установлены.

Применение детям в возрасте от 6 до 18 лет с почечной недостаточностью.

Применение детям с клиренсом креатинина <30 мл / мин и детям, которым проводят диализ, не исследовано, поэтому валсартан не рекомендуется применять таким пациентам. Детям с клиренсом креатинина> 30 мл / мин коррекция дозы не требуется. Необходимо тщательно контролировать функцию почек и уровень калия в сыворотке крови.

Применение детям в возрасте от 6 до 18 лет с печеночной недостаточностью.

Как и взрослым, Валсар противопоказан детям с тяжелой печеночной недостаточностью, билиарным циррозом и пациентов с холестазом. Клинический опыт применения лекарственного средства детям с печеночной недостаточностью легкой и средней степени ограничен. Доза валсартана не должна превышать 80 мг для таких пациентов.

Сердечная недостаточность и недавно перенесенный инфаркт миокарда у детей.

Валсар не рекомендуется для лечения сердечной недостаточности или недавно перенесенного инфаркта миокарда у детей из-за отсутствия данных по безопасности и эффективности его применения.

Передозировка:

Вследствие передозировки препаратом Валсар может развиться выраженная артериальная гипотензия, что может привести к угнетению сознания, сосудистого коллапса и / или шока. Терапевтические мероприятия зависят от времени приема и типа и тяжести симптомов первостепенное значение имеет стабилизация кровообращения. При возникновении артериальной гипотензии пациент должен находиться в положении лежа, также следует провести коррекцию объема крови.

Маловероятно, что валсартан можно вывести из организма путем гемодиализа.

Побочные действия:

Артериальная гипертензия / сердечная недостаточность / инфаркт миокарда

Во время контролируемых клинических исследований у взрослых пациентов с артериальной гипертензией частота побочных реакций при приеме плацебо отвечала таковой при приеме валсартана. Оказалось, что частота возникновения побочных реакций не связана с дозой или продолжительностью лечения, а также не зависит от пола, возраста или расы пациента.

Побочные реакции, зарегистрированные в процессе клинических, постмаркетинговых и лабораторных исследований, следующие по классам систем органов.

Относительно побочных реакций из категорий «очень редко», «редко» и «редко», не подлежали выявлению в рамках клинических испытаний, был проведен кумулятивный поиск в системе данных по безопасности.

Частота возникновения побочных реакций оценивается следующим образом: очень часто ( > 1/10), часто ( > 1/100, <1/10), нечасто ( > 1/1000, <1/100), редко ( > 1/10000, <1/1000), очень редко (<1/100000), включая отдельные сообщения. В каждой группе частоты побочных реакций представлены в порядке уменьшения серьезности.

Побочные реакции, зарегистрированные во время постмаркетинговых и лабораторных исследований, для которых невозможно определить частоту возникновения, указаны с частотой «частота неизвестна».

Таблица 2

инфекции

Часто

вирусные инфекции

Нечасто

Инфекции верхних дыхательных путей, фарингит, синусит

Очень редко

ринит

Со стороны крови и лимфатической системы

Нечасто

нейтропения

Очень редко

тромбоцитопения

Со стороны иммунной системы

Очень редко

Реакции гиперчувствительности, включая сывороточную болезнь

Со стороны обмена веществ и питания

Нечасто

Гиперкалиемия * #

Со стороны психики

Нечасто

Бессонница, снижение либидо

Со стороны нервной системы

Часто

Постуральное головокружение #

Нечасто

Обморок *

редко

головокружение ##

Очень редко

Головная боль ##

Со стороны органов слуха и равновесия

Нечасто

Головокружение

Со стороны сердца

Нечасто

Сердечная недостаточность *

Очень редко

Нарушение сердечного ритма

Со стороны сосудистой системы

Часто

Ортостатическая гипотензия #

Нечасто

Гипотензия * ##

Очень редко

васкулит

Со стороны дыхательной системы

Нечасто

Кашель

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Нечасто

Диарея, боль в животе

Очень редко

Тошнота ##, рвота

Со стороны печени и желчевыводящих путей

частота неизвестна

Повышение показателей функции печени, включая повышение уровня билирубина в сыворотке крови

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Очень редко

Ангионевротический отек **, сыпь, зуд, сыпь

частота неизвестна

Бульозний дерматит

Со стороны костно-м ' мышечной системы и соединительной ткани

Нечасто

Боль в спине

Очень редко

Артралгия, миалгия

Со стороны почек и мочевыводящих путей

Очень редко

Почечная недостаточность ** ##, острая почечная недостаточность **, нарушение функции почек **

Беременность и перинатальные состояния

Очень редко

Осложнения развития плода

общие расстройства

Нечасто

Утомляемость, астения, отек

Результаты лабораторных исследований

Часто

Повышение уровня креатинина сыворотки крови, повышение уровня мочевины крови

Очень редко

Повышение уровня билирубина в сыворотке крови, снижение уровня гемоглобина / гематокрита в крови, функцию печени, выходящие за пределы нормы.

* Сообщалось пациентами в постинфарктном состоянии; # Сообщалось пациентами с сердечной недостаточностью; ** нечасто сообщалось пациентами в постинфарктном состоянии; ## сообщалось чаще пациентами с сердечной недостаточностью (часто головокружение, нарушение функции почек, гипотензия нечасто: головная боль, тошнота).

Результаты лабораторных исследований В редких случаях валсартан вызвал снижение уровня гемоглобина и числа гематокрита. В контролируемых клинических исследованиях у 0,8% и 0,4% пациентов, получавших валсартан, наблюдалось значительное снижение (> 20%) числа гематокрита и уровня гемоглобина соответственно. По сравнению с этим, в 0,1% пациентов, получавших плацебо, отмечалось снижение обоих параметров - и числа гематокрита и уровня гемоглобина. В контролируемых клинических исследованиях нейтропения наблюдалась в 1,9% пациентов, валсартан, по сравнению с 1,6% пациентов, лечившихся ингибитором АПФ. В контролируемых клинических исследованиях с участием пациентов с артериальной гипертензией наблюдалось значительное повышение уровня креатинина в сыворотке крови, калия и общего билирубина соответственно в 0,8%, 4,4% и 6% пациентов,

Сообщалось об отдельных случаях повышение показателей функции печени у пациентов, валсартан. Какого-либо специального мониторинга лабораторных показателей пациенты с артериальной гипертензией, получающих терапию валсартаном, не нуждаются. В случае сердечной недостаточности более чем на 50% повышался уровень креатинина в сыворотке крови в 3,9% пациентов, принимавших валсартан, по сравнению с 0,9% пациентов, принимавших плацебо, а повышение уровня калия в сыворотке крови более чем на 20% наблюдалось у 10% пациентов, принимавших валсартан, по сравнению с 5,1% пациентов, принимавших плацебо. В исследованиях сердечной недостаточности наблюдали повышение уровня азота мочевины в крови у 16,6% пациентов, принимавших валсартан, по сравнению с 6,3% пациентов, принимавших плацебо. В 4,2% пациентов, получавших валсартан, в 4, 8% пациентов, леченных комбинацией валсартана и каптоприла, и в 3,4% пациентов, леченных каптоприлом, в постинфарктном периоде наблюдалось увеличение уровня креатинина в сыворотке крови в 2 раза. Количество случаев прекращения приема препарата из-за побочных реакции была ниже в группе, лечилась вальзартаном по сравнению с группой, принимавшей каптоприл (5,8% против 7,7% соответственно).

Дети Артериальная гипертензия Антигипертензивный эффект валсартана было оценено в процессе двух рандомизированных двойных слепых клинических исследований в 561 ребенка в возрасте от 6 до 18 лет. За исключением отдельных нарушений со стороны пищеварительного тракта (таких как боль в животе, тошнота, рвота) и головокружение, не было определено значимых различий по типу, частоты и серьезности побочных эффектов между профилем безопасности для детей в возрасте от 6 до 18 лет и ранее зарегистрированным профилем безопасности для взрослых пациентов. Нейрокогнитивных оценка и оценка развития детей в возрасте от 6 до 16 лет не обнаружили клинически значимого общего негативного последствия после лечения валсартаном продолжительностью до 1 года. В двойном слепом рандомизированном исследовании с участием 90 детей в возрасте от 1 до 6 лет, был продлен в виде открытого исследования продолжительностью один год, было зарегистрировано два летальных случая и отдельные случаи выраженного повышения печеночных трансаминаз. Эти случаи наблюдались в популяции со значительными сопутствующими заболеваниями.

Причинно-следственной связи с вальзартаном установлено не было. Во втором исследовании, в котором были рандомизированы 75 детей в возрасте от 1 до 6 лет, никакого существенного повышения печеночных трансаминаз или летальных случаев при лечении валсартаном не наблюдалось. Гиперкалиемия чаще наблюдалась у детей в возрасте от 6 до 18 лет с основными хроническими заболеваниями почек. Профиль безопасности, наблюдавшийся в процессе контролируемых клинических исследований у взрослых пациентов после инфаркта миокарда и / или сердечной недостаточностью, отличается от общего профиля безопасности, который наблюдался у больных с артериальной гипертензией. Это может касаться пациентов с основным заболеванием. Побочные реакции, которые наблюдались у взрослых пациентов после инфаркта миокарда и / или сердечной недостаточностью, указанные в Таблице 2.

Лекарственное взаимодействие:

Двойная блокада ренин-ангиотензин-(РААС) препаратами групп блокаторов рецепторов ангиотензина (БРА), ингибиторами АПФ или алискиреном

Одновременное применение препаратов группы БРА, в том числе препарата Валсар, с другими препаратами, действующими на РААС, связано с увеличением частоты развития артериальной гипотензии, обмороки, гиперкалиемии и изменений функции почек (включая острую почечную недостаточность) по сравнению с монотерапией. Двойная блокада РААС в связи с комбинированным применением ингибиторов АПФ, БРА или алискиреном не рекомендуется. Если терапия с помощью двойной блокады РААС считается абсолютно необходимым, ее следует проводить только под наблюдением специалиста и при условии соблюдения тщательного мониторинга функции почек, уровня электролитов и артериального давления.

Одновременное применение антагонистов рецептора ангиотензина, включая Валсар, или ингибиторов АПФ с алискиреном пациентам с сахарным диабетом или нарушениями функции почек (<60 мл / мин) противопоказано.

Одновременное применение БРА, включая Валсар, или ингибиторов АПФ с алискиреном противопоказано пациентам с сахарным диабетом 1-го и 2-го типов.

Ингибиторы АПФ, включая Валсар, и БРА не следует применять одновременно пациентам с диабетической нефропатией.

Одновременное применение не рекомендуется

литий

О обратимое повышение концентрации лития в сыворотке крови и токсичность сообщалось течение одновременного применения ингибиторов АПФ. В связи с отсутствием опыта одновременного применения валсартана и лития такая комбинация не рекомендуется. Если комбинация считается необходимым, рекомендуется проводить тщательный мониторинг уровня лития в сыворотке крови.

калий

Калийсберегающие диуретики (например, спиронолактон, триамтерен, амилорид), добавки калия, заменители соли, содержащие калий и другие лекарственные средства, которые могут повышать уровень калия (например, гепарин), может привести к увеличению уровня калия в сыворотке крови у пациентов с сердечной недостаточностью - к повышению уровня креатинина.

Если применение лекарственного средства, влияет на уровень калия, считается необходимым в сочетании с валсартаном, рекомендуется контроль уровня калия в плазме крови.

При одновременном применении требуется осторожность

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, ацетилсалициловую кислоту> 3 г / сут и неселективные НПВП

При одновременном применении антагонистов ангиотензина II с НПВП возможно ослабление антигипертензивного эффекта. Кроме того, одновременное применение антагонистов ангиотензина II и НПВП может привести к повышенному риску нарушения функции почек и уровня калия в сыворотке крови. Поэтому в начале лечения рекомендуется контроль функции почек, а также соответствующая гидратация пациента.

Транспортеры

По результатам исследований in vitro валсартан является субстратом для печеночного транспортера захвата OATP1B1 / OATP1B3 и печеночного транспортера вывода MRP2. Клиническое значение этих данных неизвестно. В случае одновременного применения ингибиторов транспортера OATP1B1 (например, рифампицина, циклоспорина) или MRP2 (например, ритонавира) может увеличиться системная экспозиция валсартана. Следует соблюдать надлежащие меры в начале и в конце сопутствующего применения этих лекарственных средств.

другие

В процессе исследований взаимодействия лекарственных средств с вальзартаном не наблюдалось клинически значимых взаимодействий с вальзартаном или любой из следующих веществ: циметидин, варфарин, фуросемид, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохлоротиазид, амлодипин, глибенкламид.

дети

Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном применении детям и подросткам с артериальной гипертензией валсартана и других препаратов, подавляющих РААС, которая может повысить уровень калия в сыворотке крови. Необходимо тщательно контролировать функцию почек и уровень калия в сыворотке крови.

Срок годности:

2 года.

Условия хранения:

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 ° С.

Форма выпуска / упаковка:

По 7 таблеток в блистере, по 4 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска:

По рецепту.

Медицинское предостережение
Дата добавления: 03.03.2020
Приведенная научная информация является обобщающей, основана на официально утвержденной инструкции по применению и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Перевод инструкции на русский язык выполнен редакторской командой medpravda.ua

Дополнительные данные

Тип данныхСведения из реестра
Торговое наименование:Валсар таблетки
Производитель:Ауробиндо Фарма Лимитед - Юнит VII, Индия / Aurobindo Pharma Limited - Unit VII, India
Форма выпуска:

По 7 таблеток в блистере, по 4 блистера в картонной коробке.

Регистрационное удостоверение:UA/14796/01/01, UA/14796/01/02 от 18.11.2020
МНН:Valsartan
Условия отпуска:

По рецепту.

Состав:

действующее вещество: valsartan;

1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит валсартана 80 мг или 160 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, кремния диоксид коллоидный, кросповидон, гипромеллоза, натрия лаурилсульфат, тальк, магния стеарат, титана диоксид (Е 171), макрогол 8000, железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172 ).

Фармакологическая группа:Простые препараты антагонистов ангиотензина II
Код АТХ:C09CA03 - Валсартан
Заявитель:Ауробиндо Фарма Лтд
Адрес заявителя:Участок №2, Маитривихар, Амеерпет., Г. Хайдарабад - 500038, штат Телангана, Индия
Реклама
Камера-таблетка для выявления рака толстой кишки
Управление по санитарному надзору за качеством пищ...
В США ликвидировали сети по распространению наркотиков, которые могут вызвать сексуальную агрессию на свиданиях
Подставка для напитков с детекторной полоской позв...
Реклама
Атрофический гастрит
Причины развития атрофического гастритаСтадии разв...
Бактериальный синусит
Бактериальный синусит — симптомы, причины и фактор...
Реклама
Какие продукты, кроме мяса, могут поднять уровень гемоглобина в крови
Гемоглобин — это сложный белок, содержащийся в эри...
Семена льна нормализуют уровень сахара и холестерина в крови
Семена льна издавна использовали в народной медици...
Реклама