Заласта Q-Tab таблетки инструкция по применению

Заласта Q-Tab таблетки фото, инструкция
Внешний вид упаковки лекарственного средства может отличаться от изображения на сайте.
Дозировка:
Заласта Q-Tab таблетки, дисперг. в рот. полос., по 10 мг №28 (7х4)
Производитель:
Регистрация:
UA/12069/02/01, UA/12069/02/02, UA/12069/02/03, UA/12069/02/04, UA/12069/02/05 от 01.08.2017
Фарм. группа:
Редакторская группа
Проверено
Фото аватара
Алла Волошонович Добавлено: 03.03.2020
Фото аватара
Юлия Жарикова Обновлено: 09.09.2023
Инструкция предоставлена гос. реестром мед. препаратов Украины

Официальная инструкция

Состав:

действующее вещество: 1 таблетка содержит оланзапина 5 мг или 7,5 мг или 10 мг, 15 мг или 20 мг.

вспомогательные вещества: маннит (E 421), целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, аспартам (E 951), гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, кальция силикат, магния стеарат.

Производитель:

КРКА, д.д., Ново место, Словения

Местонахождение производителя:

Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения.

Производитель.

КРКА Польша Сп. с о.о., Польша.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.

ул. Ровнолегла 5, Варшава, 02-235, Польша.

Фармакотерапевтическая группа:

Антипсихотические средства

Фармакологические свойства:

Фармакологические.

Оланзапин - это нейролептический, антиманиакальний и стабилизирующий настроение препарат, демонстрирует широкий фармакологический профиль во многих рецепторных системах.

Оланзапин имеет диапазон сродством к рецепторам (Ki; <100 нМ) в отношении рецепторов серотонина 5 HT 2А / 2С , 5 HT 3 , 5HT 6 ; допамина D 1 , D 2 , D 3 , D 4 , D 5 ; холинергических мускариновых рецепторов ml-m5; α1-адренорецепторов и рецепторов гистамина H 1 . Оланзапин продемонстрировал большее сродство in vitro для серотонина 5HT 2 , чем для рецепторов допамина D 2 , и большую активность для 5HT 2 , чем D 2 на моделях in vivo .

Фармакокинетика.

Оланзапин, таблетки, диспергируются в ротовой полости, является биоеквивалентом таблеток оланзапина с аналогичным скоростью и объемом абсорбции. Оланзапин, таблетки, диспергируются в ротовой полости, можно применять как альтернативу таблеткам оланзапина.

Оланзапин хорошо всасывается после приема внутрь, достигая максимальной концентрации в плазме в течение 5-8 часов. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Не была определена абсолютная пероральная биодоступность относительно биодоступности после введения.

Оланзапин метаболизируется в печени с помощью кон ' югативного и окислительного путей. Основным циркулирующим метаболитом является 1 0-N-глюкуронид, который не пересекает гематоэнцефалический барьер. Цитохромы P 450 -CYP1A2 и P 450 -CYP2D6 участвуют в формировании метаболитов N-дезметил и 2-гидроксиметил.

Клиренс оланзапина из плазмы ниже у лиц пожилого возраста по сравнению с молодыми людьми, у женщин по сравнению с мужчинами, и у тех, кто не курит, по сравнению с теми, кто курит. Однако колебания влияния возраста, пола или статуса курения на клиренс и период полувыведения оланзапина является малым по сравнению с общей вариабельностью между отдельными лицами.

Оланзапин связывается с белками плазмы примерно на 93% во всем диапазоне концентраций примерно от 7 до примерно 1000 нг / мл. В основном оланзапин связывается с альбумином и

α1-кислота-гликопротеин.

Показания к применению:

Взрослые. Шизофрения.

Для поддержания достигнутого клинического эффекта при длительной терапии у пациентов, у которых наблюдалась ответ на начальную терапию.

Маниакальные эпизоды умеренной и тяжелой степени.

Для профилактики повторных приступов мании у пациентов с биполярными расстройствами, у которых было получен положительный результат при лечении оланзапином.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к активным веществам или к любому неактивного ингредиента лекарственного средства. Риск появления закрытоугольной глаукомы.

Особенности применения:

Опыт безопасности применения у пациентов с психозом, связанным с деменцией и / или расстройствами поведения. Оланзапин не предназначен для лечения психозов, связанных с деменцией и / или нарушением поведения, а поэтому не рекомендуется для применения таким пациентам в связи с повышением летальности и риска цереброваскулярных случаев. Факторы риска включают возраст от 65 лет, дисфагию, успокоения, недоедания и обезвоживания, легочные состояния (пневмония с аспирацией или без), одновременное применение бензодиазепинов. Однако летальные случаи были чаще при терапии оланзапином, чем при приеме плацебо, независимо от наличия факторов риска.

Сообщалось о случаях цереброваскулярных побочных реакций (инсульт, транзиторные ишемический инсульт), в том числе летальные случаи. Количество цереброваскулярных побочных реакций была в 3 раза выше у пациентов, принимавших оланзапин, по сравнению с таковой у плацебо (1,3% против 0,4%). Все пациенты, которые принимали оланзапин или плацебо и у которых наблюдались цереброваскулярные побочные реакции, имели факторы риска. Возраст от 75 лет и сосудистый / смешанный тип деменции были идентифицированы как факторы риска цереброваскулярных побочных реакций при терапии оланзапином. Эффективность оланзапина не установлена ​​в ходе этих исследований.

Опыт безопасности применения у пациентов с болезнью Паркинсон а. Не рекомендуется применять оланзапин для лечения пациентов с болезнью Паркинсона, поскольку оланзапин проявляет антагонизм к допамина и теоретически может противодействовать эффектам леводопы и агонистам допамина так же, как и другие антипсихотические средства.

Нейролептический злокачественный синдром (НЗС). НЗС, потенциально летальный симптомокомплекс, было описано в связи с применением антипсихотических препаратов, включая оланзапин. Клиническими проявлениями НЗС являются гиперпирексия, мышечная ригидность, потеря сознания и симптомы сердечной нестабильности (нерегулярный пульс или артериальное давление, тахикардия, потоотделение и сердечная аритмия). Дополнительные признаки могут включать повышенный уровень КФК, миоглобинурию (рабдомиолиз) и острую почечную недостаточность. Клиническое проявление НЗС или наличие выраженной лихорадки без клинического проявления НЗС требует немедленной отмены всех антипсихотических средств, включая оланзапин.

Гипергликемия и сахарный диабет. Редко сообщалось о гипергликемии, диабет, ухудшение течения уже существующего сахарного диабета, кетоацидоз, диабетическую кому и летальный исход. Рекомендуется проводить соответствующий клинический мониторинг у пациентов с сахарным диабетом и пациентов с факторами риска развития диабета.

Липиды. Нежелательные изменения уровней липидов могут наблюдаться у пациентов, которые лечатся антипсихотическими препаратами, включая оланзапин. Изменения уровней липидов следует лечить должным образом у пациентов с дислипидемией и у пациентов с факторами риска развития нарушений обмена липидов. Пациентам, получающим лечение антипсихотическими средствами, включая оланзапин, необходимо регулярно контролировать уровень липидов в крови, например в начале лечения, через 12 недель, а затем каждые 5 лет.

Антихолинергическое активность . Клинический опыт выявил низкую частоту антихолинергических явлений. Однако из-за ограниченности клинического опыта применения оланзапина пациентам с сопутствующими заболеваниями следует с осторожностью назначать пациентам с клинически значимой гипертрофией простаты, паралитической кишечной непроходимостью и связанными с этим состояниями.

Показатели функции печени. При применении оланзапина возможные преходящие бессимптомное повышение уровня печеночных трансаминаз АЛТ (аланинаминотрансферазы) и АСТ (аспартатаминотрансферазы), особенно в начале лечения. В случае повышения АЛТ и / или АСТ пациентам с симптомами печеночной недостаточности, пациентам, которые получали лечение потенциально гепатотоксическими препаратами, в течение лечения необходим надзор и снижение дозы. В случае диагностирования гепатита (включая гепатоцеллюлярной, холестатическое или смешанное повреждение печени) лечение оланзапином следует прекратить.

Нейтропения. Оланзапин необходимо назначать с осторожностью пациентам с пониженным уровнем нейтрофилов и / или лейкоцитов пациентам, принимающим лекарственные средства, способные вызвать нейтропению; пациентам, имеющим в анамнезе явления миелотоксичности или миелодепрессии, связанные с приемом лекарственных средств; пациентам с миелосупрессией, вызванной сопутствующими заболеваниями, радиационной или химиотерапии; пациентам с состояниями, которые сопровождаются гиперэозинофилия или МИЕЛОПРОЛИФЕРАТИВНЫМИ заболеванием. Нейтропения является частым побочным эффектом при одновременном применении вальпроата и оланзапина.

Прекращение терапии. При резком прекращении терапии редко сообщалось о острые симптомы, в частности о чрезмерное потоотделение, бессонница, тремор, раздражительность, тошноту или рвоту.

QT-интервал. Препарат назначают с осторожностью вместе с лекарственными средствами, которые удлиняют интервал QT, особенно у пациентов пожилого возраста, пациентам с синдромом врожденного удлиненного интервала QT, врожденной сердечной недостаточностью, пациентам с гипертрофией миокарда, гипокалиемией или гипомагниемией.

Тромбоэмболия. Причинно-следственной связи между случаями венозной тромбоэмболии у больных и приемом оланзапина не обнаружено.

Общее действие на центральную нервную систему (ЦНС). Учитывая преимущественное влияние оланзапина на ЦНС, необходимо принимать дополнительные меры предосторожности при приеме оланзапина в сочетании с другими препаратами центрального действия, включая употребление алкоголя.

Припадки. Оланзапин необходимо с осторожностью применять пациентам с эпилептическими припадками в анамнезе и пациентам с риском снижения судорожного порога. Есть сведения о единичных случаях нападений в таких пациентов при лечении оланзапином.

Поздняя дискинезия. -За большого риска поздней дискинезии при длительном приеме антипсихотических препаратов необходимо снижение дозы или полная отмена препарата при появлении у пациента симптомов поздней дискинезии. Со временем эти симптомы могут ухудшать состояние или даже появляться после прекращения лечения.

Постуральная гипотензия. Есть данные, что у пациентов пожилого возраста, которые лечились оланзапином, постуральная гипотензия не отмечено. Как и при лечении другими антипсихолитичнимы препаратами, рекомендуется периодически измерять артериальное давление пациентам старше 65 лет .

Внезапная сердечная смерть. Сообщалось, что риск внезапной сердечной смерти повышался почти вдвое по сравнению с пациентами, не применяли антипсихотические препараты. Риск при применении оланзапина соответствует таковому при применении атипичных антипсихотических средств, которые были включены в объединенный анализа.

Суицид. Склонность к суициду свойственна как для пациентов с шизофренией, так и для пациентов с биполярным расстройством I типа, в связи с чем нужно тщательно наблюдать за пациентами, которые имеют такой риск и получают терапию. С целью снижения возможности передозировки нужно выписывать оланзапин в таблетках малыми количествами, которых достаточно для обеспечения должного лечебного эффекта.

Масса тела. Перед началом терапии оланзапином следует учитывать потенциальные последствия повышения массы тела пациента. Пациенты, получающие лечение оланзапином, должны проходить регулярный мониторинг массы тела.

Монотерапия оланзапином взрослых.Известно, что у пациентов, получавших терапию оланзапином, наблюдалось в среднем повышение массы тела на 2,6 кг по сравнению с потерей массы тела в среднем на 0,3 кг в группе плацебо при медиане применение 6 недель в 22,2% тех, кто получал терапию оланзапином, наблюдалось повышение массы тела не менее чем на 7% от массы в начале лечения по сравнению с 3% пациентов группы плацебо при медиане применения 8 недель в 4,2% пациентов наблюдалось увеличение массы тела по крайней мере на 15% от массы в начале лечения по сравнению с 0,3% пациентов группы плацебо при медиане применения 12 недель. Клинически значимое увеличение индекса массы тела наблюдалось у всех категорий пациентов. Прекращено терапию из-за увеличения массы тела в 0,2% пациентов, получавших лечение оланзапином, по сравнению с 0% пациентов в группе плацебо.

Также известно, что среднее увеличение массы тела у пациентов было 5,6 кг (при медиане применения 573 дня, N = 2021). Количество пациентов, у которых наблюдалось увеличение массы тела не менее на 7%, 15% или 25% от начальной массы, при длительном применении оланзапина составляла 64%, 32% и 12% соответственно. Прекращено терапию из-за увеличения массы тела в 0,4% пациентов, получавших лечение оланзапином в течение не менее 48 недель.

Дисфагия.

Нарушение эзофагальный моторики и одышка были ассоциированы с приемом антипсихотических средств. Аспирационная пневмония составляла частую причину заболеваемости и смертности у пациентов с болезнью Альцгеймера. Оланзапин не одобрен для лечения пациентов с болезнью Альцгеймера.

Регуляция температуры тела.

Нарушение способности тела снижать свою температуру наблюдалось в связи с антипсихотиками. Рекомендуется учитывать этот факт при назначении оланзапина пациентам при наличии факторов, которые могут привести к повышению температуры тела, например в случае усиленных тренировок, пребывание пациента в условиях экстремальных температур, сопутствующего применения средств с антихолинергическим активностью или состояния дегидратации.

Применение пациентам, которые имеют сопутствующие заболевания.

Клинический опыт применения оланзапина пациентам с определенными заболеваниями ограничен. Оланзапин усиливает in vitroсродство к мускариновых рецепторов. Известно, что применение оланзапина было ассоциировано с запорами, чувством сухости во рту, тахикардией и другими побочными явлениями, что, возможно, связанные с холинергическим антагонизмом. Подобные побочные реакции редко приводили к прекращению терапии оланзапином, но необходимо с осторожностью применять оланзапин пациентам с клинически значимой гипертрофией простаты, узкоугольной глаукомой, паралитической непроходимостью кишечника в анамнезе или с родственными состояниями, вызванных холинергическим антагонизмом и могут ухудшаться в присутствии оланзапина. У пациентов пожилого возраста с психозом, связанным с деменцией (n = 1184), наблюдались такие побочные реакции, связанные с терапией оланзапином, с частотой возникновения не менее 2% и со значимо более высокой частотой возникновения сравнению с пациентами группы плацебо: падение, сонливость, периферические отеки, нарушение походки, недержание мочи, летаргия, увеличение массы тела, астения, пирексия, пневмония, сухость во рту и зрительные галлюцинации. Количество случаев прекращения терапии из-за побочных явления была больше в группе, получавшей оланзапин, по сравнению с плацебо (13% и 7% соответственно). У пациентов пожилого возраста с психозом, связанным с деменцией, получавших оланзапин, был высокий уровень случаев смерти по сравнению с группой плацебо. Оланзапин не показан для лечения пациентов пожилого возраста с психозом, связанным с деменцией. Оланзапин не применялся в достаточном количестве случаев пациентам с недавним инфарктом миокарда или нестабильной сердечных заболеваний. Пациенты с вышеуказанными диагнозами были исключены из премаркетингових клинических исследований. Следует с осторожностью применять оланзапин для лечения пациентов с сердечными заболеваниями из-за риска возникновения ортостатической гипотензии.

Лабораторные исследования.

Рекомендуется контролировать глюкозу натощак и липидный профиль в начале лечения и периодически во время лечения.

Гиперпролактинемия.

Как и другие средства со свойствами антагонистов допаминовых рецепторов D2, оланзапин повышает в крови уровень пролактина, и это повышение сохраняется при длительном применении. Гиперпролактинемия может подавлять гипоталамический гормон GnRH, результатом чего является снижение секреции питуитарной гонадотропина. Это, в свою очередь, может ингибировать репродуктивную функцию путем нарушения гонадного сперматогенеза как у мужчин, так и у женщин. Сообщалось о галакторею, аменорея, гинекомастия и импотенцию у пациентов, получавших препараты, повышающие уровень пролактина. Долговременная гиперпролактинемия, ассоциированная с гипогонадизмом, может привести к снижению плотности костей как у мужчин, так и у женщин.

Дополнительные исследования / лабораторные данные.

Известно, что у животных наблюдались нейтропения, ассоциированная с приемом других психотропных компонентов, и лейкопения, ассоциированная с приемом оланзапина, гематологические параметры оценивались с особой внимательностью в премаркетингових исследованиях оланзапина. Не было признаков риска возникновения клинически значимой нейтропении, связанной с лечением оланзапином, в премаркетинговий базе данных по оланзапина.

Постинтродукцийни отчеты.

Отчеты о побочных реакциях с момента выхода оланзапина на рынок, временно связанные с терапией оланзапином (но не обязательно ею вызванные) включали нейтропению.

Токсикологические исследования на животных.

У животных основными гематологическими результатам были оборотная периферическая цитопения в отдельных особей собак при дозировке 10 мг / кг (в 17 раз больше доза максимальной рекомендуемую дневную перорально дозу для человека при расчете дозы в мг / м2), дозозависимое снижение количества лимфоцитов и нейтрофилов у мышей и лимфопения у крыс. В нескольких собак, получавших дозы 10 мг / кг, развилась оборотная нейтропения и / или оборотная гемолитическая анемия период между 1-м и 10-м месяцами лечения. Дозозависимое снижение количества лимфоцитов и нейтрофилов отмечалось у мышей, получавших дозу 10 мг / кг (равна двукратной максимальной рекомендованной ежедневной пероральной дозе для человека при расчете дозы в мг / м2) в ходе исследований продолжительностью 3 месяца. Неспецифическая лимфопения, согласно снижение прироста массы тела, наблюдалась у крыс, получавших дозу 22,5 мг / кг (в 11 раз больше максимальной рекомендованной ежедневной перорально дозу для человека при расчете дозы в мг / м2) в течение 3 месяцев или 16 мг / кг (в 8 раз больше максимальную рекомендуемую ежедневную пероральную дозу для человека при расчете дозы в мг / м2) в течение 6 или 12 месяцев. Никаких доказательств цитотоксичности для костного мозга не было ни для одного из изученных видов. Клетки костного мозга были нормоцелюлярни или гиперцелюлярни, что свидетельствует о том, что снижение циркулирующих клеток крови было, вероятно, связано с периферическими (не связанными с костным мозгом) факторами. 5 мг / кг (в 11 раз больше максимальной рекомендованной ежедневной перорально дозу для человека при расчете дозы в мг / м2) в течение 3 месяцев или 16 мг / кг (в 8 раз больше максимальной рекомендованной ежедневной перорально дозу для человека при расчете дозы в мг / м2) в течение 6 или 12 месяцев. Никаких доказательств цитотоксичности для костного мозга не было ни для одного из изученных видов. Клетки костного мозга были нормоцелюлярни или гиперцелюлярни, что свидетельствует о том, что снижение циркулирующих клеток крови было, вероятно, связано с периферическими (не связанными с костным мозгом) факторами. 5 мг / кг (в 11 раз больше максимальной рекомендованной ежедневной перорально дозу для человека при расчете дозы в мг / м2) в течение 3 месяцев или 16 мг / кг (в 8 раз больше максимальной рекомендованной ежедневной перорально дозу для человека при расчете дозы в мг / м2) в течение 6 или 12 месяцев. Никаких доказательств цитотоксичности для костного мозга не было ни для одного из изученных видов. Клетки костного мозга были нормоцелюлярни или гиперцелюлярни, что свидетельствует о том, что снижение циркулирующих клеток крови было, вероятно, связано с периферическими (не связанными с костным мозгом) факторами. Никаких доказательств цитотоксичности для костного мозга не было ни для одного из изученных видов. Клетки костного мозга были нормоцелюлярни или гиперцелюлярни, что свидетельствует о том, что снижение циркулирующих клеток крови было, вероятно, связано с периферическими (не связанными с костным мозгом) факторами. Никаких доказательств цитотоксичности для костного мозга не было ни для одного из изученных видов. Клетки костного мозга были нормоцелюлярни или гиперцелюлярни, что свидетельствует о том, что снижение циркулирующих клеток крови было, вероятно, связано с периферическими (не связанными с костным мозгом) факторами.

Фенилаланин. Диспергированные таблетки оланзапина содержат аспартам, который является источником фенилаланина. Это может быть вредным для больных фенилкетонурией.

Манит. Диспергированные таблетки оланзапина содержат манит.

Натрия метилпарабен, натрия пропилпарагидроксибензоат.

Диспергированные таблетки оланзапина содержат натрия метилпарабен и натрия пропилпарагидроксибензоат. Эти вещества известны тем, что могут вызвать крапивницу. Чаще они вызывают контактный дерматит, реже - бронхоспазм.

Применение в период беременности или кормления грудью:

Отсутствуют адекватные и хорошо контролируемые исследования действия оланзапина на беременных.

Поскольку опыт лечения беременных оланзапином ограничен, во время беременности препарат следует применять только тогда, когда ожидаемые результаты оправдывают потенциальный риск для плода.

У новорожденных, матери которых принимали антипсихотики (включая оланзапин) в течение третьего триместра беременности, существует риск возникновения побочных реакций, включая экстрапирамидные нарушения и / или синдром отмены, симптомы которых могут меняться по силе и продолжительности. Сообщалось о ажитации, гипертонию, гипотонусе, тремор, сонливость, респираторный дистресс-синдром или расстройство питания. Поэтому необходимо контролировать состояние новорожденных.

У здоровых женщин, которые кормили грудью, оланзапин был обнаружен в грудном молоке. Средняя доза для младенца (мг / кг) без риска для него оценивалась как 1,8% от материнской дозы (мг / кг). Пациенткам рекомендуется не кормить младенцев грудью, если они принимают оланзапин.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом:

Не проводилось никаких исследований влияния препарата на способность управлять автомобилем и другими механизмами.

Поскольку оланзапин может вызывать сонливость и головокружение, пациентам следует воздержаться от управления механическими средствами, включая автотранспорт.

Дети:

Оланзапин не рекомендуется для применения у детей из-за недостаточности данных о его безопасности и эффективности.

Способ применения и дозы:

Поскольку таблетки, диспергируются в ротовой полости, являются хрупкими, запрещается выдавливать их через фольгу, так как это может нарушить целостность таблетки. Блистер открывают, оттянув вверх край фольги и сняв ее полностью. Тогда таблетку можно вынуть. Таблетку следует принять сразу после извлечения ее из блистера. Таблетка начинает распадаться в течение нескольких секунд, как только положить ее на язык. Воду применять не нужно. Не следует пытаться разделить таблетку.

Таблетку можно положить в стакан с водой и сразу выпить.

взрослые

Шизофрения: рекомендуемая начальная доза оланзапина составляет 10 мг 1 раз в сутки.

Маниакальный эпизод: начальная доза составляет 15 мг одноразовая ежедневная доза при монотерапии или 10 мг ежедневно в составе комбинированной терапии.

Предупреждения рецидива при биполярном расстройстве рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг 1 раз в сутки. По пациентов, принимавших оланзапин для лечения маниакального эпизода, продолжение терапии для предупреждения рецидива должно происходить в той же дозе. Если будет иметь место новый маниакальный, смешанный или депрессивный эпизод, лечение оланзапином следует продолжать (при необходимости - с оптимизацией дозы), при наличии клинического показания, с вспомогательной терапией для улучшения симптомов настроения.

Во время лечения шизофрении, маниакального эпизода и профилактики рецидива при биполярном расстройстве ежедневные дозы можно постепенно скорректировать в соответствии с индивидуальным клинического состояния в диапазоне 5-20 мг в сутки. Повышение дозе, превышающей рекомендованную начальную дозу, возможно только после соответствующей клинической повторной оценки и должно происходить с интервалами не менее 24 часов. Оланзапин можно принимать независимо от приема пищи, поскольку пища не влияет на абсорбцию. Прекращать прием оланзапина необходимо, постепенно уменьшая дозы.

Пациенты пожилого возраста

Как правило, меньшую начальную дозу (5 мг 1 раз в сутки) не назначают, но назначение такой дозы может быть целесообразным для пациентов в возрасте от 65 лет, если клинические факторы вызывают беспокойство.

Нарушение функции почек и / или печени

Для таких пациентов следует рассматривать целесообразность назначения меньшей начальной дозы (5 мг). В случаях умеренной печеночной недостаточности (цирроз, класс A или B по классификации Чайлд-Пью) начальная доза должна составлять 5 мг, и увеличивать ее следует с осторожностью.

Меньшую начальную дозу можно назначать пациентам с комбинацией факторов которые могут снижать метаболизм оланзапина (женский пол, пожилой возраст, отсутствие привычки к курению). Повышение дозы таким пациентам, если это показано, нужно осуществлять постепенно, с осторожностью.

Пациентам с комбинацией вышеуказанных факторов следует сначала назначать самую низкую дозу (5 мг) и осуществлять мониторинг их состояния в течение нескольких следующих дней. Если улучшение состояния отсутствует, дозу можно увеличить до 10 мг при мониторинга состояния пациента в течение нескольких дней после повышения дозы. Повышение дозы может продолжаться, как описано выше, до достижения максимальной дозы 20 мг.

Передозировка:

Симптомы

Очень частые симптомы при передозировке (частота появления> 10%) включают тахикардию, возбужденное состояние / агрессивность, дизартрию, различные экстрапирамидальные симптомы и сниженный уровень сознания с диапазоном от седативного состояния до комы .

К другим медико значимых последствий передозировки относятся делирий, судороги, кома, возможен злокачественный нейролептический синдром, угнетение дыхания, аспирация, артериальная гипертензия или гипотензия, аритмия (<2% случаев передозировки) и кардиопульмональный шок. Летальный исход отмечались при острой передозировке около 450 мг, но были случаи выживания после приема 2 г препарата.

лечение

Есть специфического антидота для оланзапина. Не рекомендуются препараты, вызывающие рвоту. Могут быть назначены стандартные процедуры для лечения передозировки (промывание желудка, введение активированного угля). Было показано, что одновременный прием активированного угля снижает перорально биодоступность оланзапина на 50-60%.

Согласно клинического состояния следует начать симптоматическое лечение и мониторинг функции жизненно важных органов, включая лечение артериальной гипотензии и коллапса, а также поддержку дыхательной функции. Не применять эпинефрин, допамин или другие симпатомиметики с бета-агонистическим действием, поскольку бета-стимуляция может осложнить артериальной гипотензии. Сердечно-сосудистый мониторинг необходим для выявления возможных аритмий. Тщательное медицинское наблюдение и мониторинг должны продолжаться до выздоровления пациента.

Побочные действия:

Побочные реакции, которые могут возникнуть при применении оланзапина, классифицированы по органам и системам органов.

Побочными реакциями, о которых чаще всего сообщалось (наблюдались у ≥ 1% пациентов) и которые были связаны с приемом оланзапина, были: сонливость, увеличение массы тела, эозинофилия, повышенный уровень пролактина, холестерина, глюкозы и триглицеридов, глюкозурия, повышение аппетита, головокружение, акатизия, паркинсонизм, дискинезия, ортостатическая гипотония, антихолинергические эффекты, уходящие бессимптомные повышение трансаминаз печени, сыпь, астения, усталость и отек.

Со стороны кровеносной и лимфатической системы

Эозинофилия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы

Аллергическая реакция.

Со стороны метаболизма и пищеварения

Увеличение массы тела 1, повышение уровня холестерина 2, 3, повышение уровня глюкозы 4, повышение уровня триглицеридов 5, глюкозурия, повышение аппетита, развитие или обострение диабета, редко связанного с кетоацидозом или запятой, включая некоторые летальные случаи; гипотермия.

Со стороны нервной системы

Сонливость, головокружение, акатизия 6, паркинсонизм 6, дискинезия 6, амнезия, эпилептические припадки, которые были в анамнезе или имелись факторы риска; нейролептический злокачественный синдром дистония (включая окулярным симптомом) поздняя дискинезия; синдром отмены 7, седация (в том числе гиперсомния, вялость, сонливость).

Со стороны сердца

Брадикардия, пролонгация интервала QTc, желудочковая тахикардия / фибрилляция, внезапная смерть.

Со стороны сосудистой системы

Ортостатическая гипотензия, тромбоэмболия (включая эмболию легочной артерии и глубокий венозный тромбоз).

Со стороны пищеварительного тракта

Легкие, кратковременные антихолинергические эффекты, включая запоры и сухость во рту, панкреатиты.

Со стороны печени и желчевыводящих путей

Преходящие бессимптомное повышение уровня печеночных трансаминаз АЛТ (аланинаминотрансферазы) и АСТ (аспартатаминотрансферазы), особенно в начале лечения, периферические отеки, гепатиты (включая гепатоцеллюлярной, холестатическое или смешанное повреждения печени).

Со стороны кожи и подкожных тканей

Реакции светочувствительности, алопеция.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани

Артралгия, рабдомиолиз.

Со стороны почек и мочевыводящих путей

Недержание мочи задержка мочи, затрудненное мочеиспускание.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез

Эректильная дисфункция у мужчин; снижение либидо у женщин и мужчин, аменорея увеличение груди; галакторея у женщин; гинекомастия / увеличение груди у мужчин, приапизм.

Беременность, послеродовой и перинатальный период

Синдром отмены у новорожденных.

Общие нарушения и нарушения условий введения

Астения, утомляемость, отеки, пирексия.

лабораторные исследования

Повышение уровня пролактина в плазме 8, повышение уровня КФК, повышение общего билирубина, повышение уровня алкалинфосфатазы, повышение уровня гамма-глутамилтрансферазы, повышение уровня мочевой кислоты.

1 Клинически значимое увеличение индекса массы тела наблюдалось у всех категорий пациентов. После кратковременного лечения (средняя продолжительность составила 47 дней) увеличение массы тела на ≥ 7% наблюдалось очень часто (22,2% случаев), ≥ 15% наблюдалось часто (4,2% случаев), ≥ 25% наблюдалось редко (0,8 % случаев). У пациентов, получавших длительную терапию (по крайней мере в течение 48 недель), увеличение массы тела на ≥ 7%, ≥ 15%, ≥ 25% наблюдалось очень часто (в 64,4%, 31,7%, 12,3% случаев соответственно ).

2 Среднее повышение уровня липидов натощак (общий холестерин, ЛПНП и триглицериды) было более значительное у пациентов, у которых изначально не наблюдалось липидной дисрегуляции.

3 Наблюдалось у пациентов с нормальным исходным уровнем натощак (<5,17 ммоль / л), который повышался до высокого (≥ 6,2 ммоль / л). Очень часто сообщалось о резком повышении уровня общего холестерина натощак (≥ 6,2 ммоль / л).

4 Наблюдалось у пациентов с нормальным исходным уровнем натощак (<5,56 ммоль / л), который повышался до высокого (≥ 7 ммоль / л). Очень часто сообщалось о резком повышении уровня глюкозы натощак (≥ 7 ммоль / л).

5 Наблюдалось у пациентов с нормальным исходным уровнем натощак (<1,69 ммоль / л), который повышался до высокого (≥ 2,26 ммоль / л). Очень часто сообщалось о резком повышении уровня триглицеридов натощак (≥ 2,26 ммоль / л).

6 Известно, что частота возникновения паркинсонизма и дистонии у пациентов, получавших лечение оланзапином, была выше, чем в ходе исследований плацебо, но клинически незначительно. Частота возникновения паркинсонизма, акатизии и дистонии у пациентов, получающих лечение оланзапином, была ниже, чем при применении титруемых доз галоперидола. Из-за отсутствия информации о наличии в анамнезе острых или поздних экстрапирамидных двигательных нарушений нельзя установить, что оланзапин меньше вызывает позднюю дискинезию и / или другие поздние экстрапирамидные синдромы.

7 В случае резкого прекращения терапии оланзапином сообщалось о острые симптомы: повышенное потоотделение, бессонница, тремор, ажитации, тошноту и рвоту.

8 Сообщалось, что концентрация пролактина в плазме крови превышала верхний лимит нормы у 30% пациентов, получавших оланзапин. У большинства пациентов такое повышение было умеренным и оставалось в пределах значений в два раза ниже верхнего уровня нормы.

Применение в отдельных группах пациентов.

Очень часто нежелательные эффекты (≥ 10%), связанные с применением оланзапина, у пациентов пожилого возраста с психозами, связанными с деменцией - нарушение походки и падения, распространенные нежелательные явления (<10% и ³1%) - недержание мочи, повышенная температура тела, эритема, зрительные галлюцинации, пневмония.

Воздействие при длительном применении (не менее 48 недель). Процент пациентов, у которых отмечались побочные реакции в виде клинически существенного повышения массы тела, изменения уровня глюкозы, общего холестерина / липопротеидов низкой плотности (ЛПНП) / липопротеидов высокой плотности (ЛПВП) или триглицеридов, постоянно увеличивался. У пациентов, которые закончили 9-12 месячный курс терапии, темп повышения уровня глюкозы в крови натощак замедлился примерно после 6 месяцев лечения.

Побочные действия у пациентов отдельных популяций. Известно, что у пациентов пожилого возраста с деменцией терапия оланзапином была связана с повышенным уровнем летальных исходов и цереброваскулярными побочными реакциями. Очень распространенными побочными эффектами, связанным с применением оланзапина, у таких пациентов были нарушение походки и падения. Часто наблюдалась пневмония, повышение температуры тела, летаргия, эритема, зрительные галлюцинации и недержание мочи.

Есть данные, что среди пациентов с лекарственно индуцированным (агонист допамина) психозом, связанным с болезнью Паркинсона, усиление паркинсонивськои симптоматики и галлюцинации отмечались очень часто, чаще, чем в группе плацебо.

В 4,1% пациентов с биполярной манией в результате применения оланзапина в сочетании с вальпроатом наблюдалась нейтропения; причиной может быть повышение уровня вальпроата в плазме крови.

В случае применения оланзапина с литием или вальпроатом наблюдались (≥ 10%) тремор, сухость во рту, увеличение массы тела, повышение аппетита. Также сообщалось о нарушении речи. Во время терапии оланзапином в комбинации с литием или дивалпроексом наблюдалось увеличение массы тела ≥ 7% от ИМТ (индекса массы тела) в 17,4% пациентов во время интенсивной терапии (до 6 недель). Длительное лечение оланзапином (до 12 недель) для предупреждения рецидивов у пациентов с биполярными расстройствами связано с повышением массы тела ≥ 7% от ИМТ в 39,9% пациентов.

У подростков при применении оланзапина наблюдались побочные явления, подобные побочных явлений у взрослых. Очень распространенными побочными явлениями (≥ 10%) были: увеличение массы тела> 7%, повышение аппетита, седация, включая (гиперсомнию, вялость, сонливость), повышение уровня АЛТ / АСТ, билирубина, холестерина, снижение уровня общего билирубина, повышение уровня ГГТ (гамма-глутамилтрансферазы), пролактина, триглицеридов. Также часто (<10% и ³ 1%) сообщалось о сухости во рту.

Другие побочные реакции, которые наблюдались в ходе клинических исследований перорального применения оланзапина.

Со стороны нервной системы: атаксия, дизартрия.

Очень редко сообщалось о синдроме отмены (включая диарею, тошноту, рвоту).

С постмаркетингового опыта известно о таких побочные явления:

Со стороны пищеварительной системы: желтуха.

Со стороны кожи и ее производных: высыпания.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая анафилактоидные реакции, ангионевротический отек (<0,01%), крапивница или зуд.

Другие основные нежелательные явления, характерные для пациентов с биполярной манией, которые получают оланзапин в комбинации с литием или вальпроатом.

Очень часто сообщалось о тремор. О нарушении речи сообщалось часто.

Другие основные нежелательные явления, характерные для пациентов с индуцированным лекарственным средством (агонистом допамина) психозом, связанным с болезнью Паркинсона.

Очень часто сообщалось о галлюцинациях.

Другие основные нежелательные явления, характерные для пожилых пациентов с психозом на фоне деменции.

Очень часто сообщалось о нарушении походки.

Лекарственное взаимодействие:

На метаболизм оланзапина могут влиять ингибиторы или индукторы изоформ цитохрома Р450, особенно на активность CYP1A2.

Курение и одновременное применение карбамазепина снижают концентрацию оланзапина. Отмечается слабое или умеренное повышение клиренса оланзапина. Известно, что курение и лечение карбамазепином стимулируют активность CYP1A2. Известны ингибиторы активности CYP1A2 могут снижать клиренс оланзапина. Оланзапин является слабым ингибитором активности CYP1A2. Средство не изменяет фармакокинетики теофиллина - препарата, который преимущественно метаболизируется с помощью CYP1A2.

Флуоксамин, ингибитор CYP1A2, снижает метаболизм оланзапина. Это приводит к среднему росту Cmax после приема флуоксамину на 54% женщин, которые не курят, и на 77% у мужчин, курящих. Средний рост AUC оланзапина составляет 52% и 108% соответственно. Для пациентов, принимающих флуоксамин или любые другие ингибиторы CYP1A2, например ципрофлоксацин, необходимо назначать снижены дозы оланзапина.

Активированный уголь снижает перорально биодоступность оланзапина на 50-60%, поэтому его следует принимать по крайней мере за 2:00 до или после приема оланзапина. Флуоксетин (CYP2D6), разовая доза антацидов, содержащих алюминий и магний, или циметидин не влияли на фармакокинетику оланзапина.

Оланзапин может подавлять как прямые, так и косвенные воздействия агонистов допамина.

Ингибиторы CYP2D6. Флуоксетин (60 мг на один прием или 60 мг ежедневно в течение 8 дней) влечет средний рост максимальной концентрации оланзапина на 16% и среднее снижение клиренса оланзапина на 16%. Значение влияния этих факторов малое по сравнению с индивидуальными различиями между пациентами, поэтому изменения дозы обычно не требуется.

Оланзапин не ингибируется изоформ 450 in vitro. Таким образом, ингибирование метаболизма оланзапина не отмечалось при применении с имипрамином (CYP2D6), варфарином (CYP2C9), теофиллином (CYP1A2) или диазепамом (CYP3A4, CYP2C19). Не было отмечено взаимодействия оланзапина при назначении с литием или бипериденом.

При применении этанола вместе с оланзапином возможные дополнительные фармакологические влияния, такие как повышенная седация.

Одновременное применение оланзапина с антипаркинсоническими препаратами пациентам с болезнью Паркинсона и деменцией не рекомендуется.

Следует с осторожностью назначать оланзапин с другими препаратами с известным риском повышения интервала QTc.

Потенциальная способность оланзапина взаимодействовать с другими лекарственными средствами.

Антигипертензивные средства. Оланзапин через потенциальную способность вызывать гипотензию может усиливать эффекты определенных антигипертензивных средств.

Леводопа и агонисты допамина. Оланзапин может проявлять антагонизм к эффектам леводопы и агонистов допамина.

Имипрамин. Разовые дозы оланзапина не проявляют влияния на фармакокинетику имипрамина или его активного метаболита дезипрамина.

Срок годности:

5 лет.

Условия хранения:

Для лекарственного препарата не нужны специальные условия хранения. Хранить в оригинальной упаковке для защиты от действия света и влаги.

Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска / упаковка:

7 таблеток в блистере, 4 или 8 блистеров в картонной коробке.

Категория отпуска:

По рецепту.

Медицинское предостережение
Дата добавления: 03.03.2020
Приведенная научная информация является обобщающей, основана на официально утвержденной инструкции по применению и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Перевод инструкции на русский язык выполнен редакторской командой medpravda.ua

Дополнительные данные

Тип данныхСведения из реестра
Торговое наименование:Заласта Q-Tab таблетки
Производитель:КРКА, д.д., Ново место, Словения
Форма выпуска:

7 таблеток в блистере, 4 или 8 блистеров в картонной коробке.

Регистрационное удостоверение:UA/12069/02/01, UA/12069/02/02, UA/12069/02/03, UA/12069/02/04, UA/12069/02/05 от 01.08.2017
МНН:Olanzapine
Условия отпуска:

По рецепту.

Состав:

действующее вещество: 1 таблетка содержит оланзапина 5 мг или 7,5 мг или 10 мг, 15 мг или 20 мг.

вспомогательные вещества: маннит (E 421), целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, аспартам (E 951), гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, кальция силикат, магния стеарат.

Фармакологическая группа:Антипсихотические средства
Код АТХ:N05AH03 - Оланзапин
Заявитель:КРКА, д.д., Ново место
Адрес заявителя:Шмарьешка цеста 6, 8501 Ново место, Словения
Реклама
В США ликвидировали сети по распространению наркотиков, которые могут вызвать сексуальную агрессию на свиданиях
Подставка для напитков с детекторной полоской позв...
Более 1 миллиарда человек в мире страдают ожирением
В настоящее время более 1 млрд человек во всем мир...
Реклама
Как прокалывают нос при гайморите?
Пункция при гайморите — показания и противопоказан...
Одонтогенный гайморит
Причины развития зубного гайморита и виды заболева...
Реклама
Борщ поможет снизить кровяное давление и улучшит здоровье сердца
Борщ — это популярное украинское блюдо. Обычно оно...
Низкое артериальное давление после 50 лет повышает риск развития болезни Альцгеймера: ученые
После 50 лет многие люди могут страдать от низкого...
Реклама