Вомитран инструкция по применению

Вомитран фото, инструкция
Внешний вид упаковки лекарственного средства может отличаться от изображения на сайте.
Дозировка:
Вомитран раствор д/инф., 3 мг/3 мл по 3 мл в амп. №1
Производитель:
Регистрация:
№ UA/12174/01/01 от 30.05.2012. Приказ № 403 от 30.05.2012
Фарм. группа:
Редакторская группа
Проверено
Фото аватара
Юлия Жарикова Добавлено: 03.03.2020
Фото аватара
Юлия Жарикова Обновлено: 03.03.2020
Инструкция предоставлена гос. реестром мед. препаратов Украины

Официальная инструкция

Состав:

Действующее вещество: granisetron;

1 ампула (3 мл) раствора для инфузий содержит 3,35 мг гранисетрона гидрохлорида, что эквивалентно 3 мг гранисетрона;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислота лимонная, моногидрат, натрия гидроксид или кислота хлористоводородная, вода для инъекций.

Основные физико-химические свойства:

Прозрачный бесцветный раствор.

Производитель:

Мустафа Невзат Илач Санаи А.Ш. для "Асфарма - Украина, ООО", Турция/Украина

Фармакотерапевтическая группа:

Противорвотное средства и препараты, устраняющие тошноту. Антагонист 5-НТ 3 рецепторов. Гранисетрон.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Гранисетрон является высокоселективным антагонистом рецептора 5-гидрокситриптамина (5-HT3) с низкой аффинностью к другим серотониновым рецепторам, таких как 5-HT1 , 5-HT1А , 5-HT1ВС , 5-HT2 к альфа1 - и альфа2 - или бета-адренорецепторам, допамину D2 , гистамину-Н2 , бензодиазепину, опиоидным рецепторам.

Рецепторы серотонина типа 5-HT3 расположены на окончаниях блуждающего нерва периферической нервной системы и в области раздражения хеморецепторов триггерной зоны в postrema зоне. Во время эметогенной химиотерапии или радиотерапии рецепторы 5-HT3 раздражаются серотонином, который секретируется энтерохромафинными клетками слизистых оболочек. Это, в результате раздражения афферентных волокон блуждающего нерва, может вызвать рвоту. Исследования на животных показали, что гранисетрон, связываясь с 5-HT3, блокирует стимуляцию серотонина и рвоту после эметогенной стимуляции цисплатином. В ходе клинических исследований гранисетрон имел незначительное влияние на артериальное давление, частоту сердечных сокращений, ЭКГ, не влиял на уровень плазменного пролактина или альдостерона.

Фармакокинетика. У пациентов, получавших химиотерапию, средняя максимальная концентрация гранисетрона в плазме после введения разовой дозы 40 мкг/кг составляла примерно 63,8 нг/мл.

Распределение. Степень связывания с белками плазмы составляет около 65%, гранисетрон распределяется свободно между плазмой и эритроцитами.

Метаболизм. Гранисетрон метаболизируется в печени путем N-деметилирования, окисления ароматического кольца с последующей конъюгацией. Исследования in vitro на микросомах печени показали, что кетоконазол ингибирует метаболизм гранисетрона, что может сведетельствовать об участии изоферментов Р450 3A в его метаболизме. В результате опытов на животных установлено, что некоторые метаболиты также действуют как антагонисты рецепторов 5-HT3 .

Выведение происходит преимущественно через метаболизм в печени. У здоровых добровольцев примерно 12% введенной дозы выводилось с мочой в неизмененном виде в течение 48 часов. Остальные дозы выводилась с мочой (49%) и с калом (34%) в виде метаболитов.

T 1/2 составлял около 9 часов у пациентов, получавших химиотерапию.

Субпопуляции.

Пол. Не было установлено разницы в средних значениях AUC у мужчин и женщин, однако в целом мужчины имели более высокие значения Сmax .

Пациенты пожилого возраста. Показатели фармакокинетики у здоровых добровольцев пожилого возраста (средний возраст - 71 год), которые принимали однократно гранисетрон в дозе 40 мкг/кг, были подобны показателяму младших здоровых добровольцев. Средние значения показателей клиренса были ниже, а период полувыведения был длиннее у добровольцев пожилого возраста.

Дети. У детей, больных раком (в возрасте от 2 до 16 лет), которым однократно внутривенно вводили препарат гранисетрона в дозе 40 мкг/кг, объем распределения и общий клиренс с возрастом рос. Не наблюдалось связи между возрастом и максимальной концентрацией в плазме или конечной фазой периода полувыведения. Когда объем распределения и общий клиренс были скорректированы с массой тела, то показатели фармакокинетики гранисетрона у детей были подобны показателям у взрослых пациентов, больных раком.

Пациенты с почечной недостаточностью. Не наблюдалось разницы в общем клиренсе гранисетрона у больных с тяжелой почечной недостаточностью, которым однократно внутривенно вводили гранисетрон в дозе 40 мкг/кг.

Пациенты с печеночной недостаточностью. У больных раком печени с печеночной недостаточностью общий клиренс был наполовину меньше по сравнению с пациентами с нормальной функцией печени. Поскольку фармакокинетические параметры очень вариабельными, и даже дозы, значительно превышающие рекомендуемые, хорошо переносятся, уточнение дозы для больных с возможной печеночной недостаточностью не требуется.

Показания к применению:

Профилактика и лечение тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химиотерапией.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к гранисетрону или к любому компоненту препарата.

Особенности применения:

Пациенты с нарушениями сердечно-сосудистой системы. Гранисетрон может вызвать синдром удлинения интервала QT/трепетание и мерцание желудочков. Поэтому не следует применять пациентам с диагностированным или подозреваемым наследственным синдромом удлинения интервала QT/трепетание и мерцание желудочков.

Пациенты с нарушениями со стороны желудочно-кишечного тракта. Гранисетрон может ослаблять перистальтику кишечника, поэтому следует тщательно наблюдать за пациентами с симптомами подострой непроходимости кишечника.

Пациенты пожилого возраста. Особых рекомендаций по применению этой категории пациентов нет.

Применение в период беременности или кормления грудью:

Беременность.

Нет опыта применения гранисетрона во время беременности. Препарат не следует применять беременным, если только этого не требует клиническое состояние.

Период кормления грудью.

Неизвестно, проникает ли гранисетрон в грудное молоко, поэтому препарат не назначают женщинам, которые кормят грудью. Во время лечения необходимо прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом:

При проведении исследований не было данных, что гранисетрон негативно влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

Дети:

Нет данных об эффективности и безопасности применения препарата у детей в возрасте до 2 лет.

Способ применения и дозы:

Вомитран™применяют только внутривенно.

Профилактика и лечение тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химиотерапией.

Взрослые.

Профилактика. Вомитран™может вводиться двумя путями: болюсно - по 3 мг неразбавленного препарата или разбавленного в 15 мл раствора для инфузий (0,9% раствор натрия хлорида и 5% раствор глюкозы) в течение не менее 30 секунд, или путем инфузии - по 3 мг, разведенного в 20-50 мл в течение не менее 5 минут.

Лишь три дозы по 3 мг гранисетрона можно вводить в течение 24 часов. При необходимости дополнительную дозу вводят не ранее чем через 10 минут после инициальной инфузии. Максимальная суточная доза не должна превышать 9 мг гранисетрона. Вомитран™рекомендуют применять только в день цитостатической химиотерапии за 30 минут до ее начала.

Лечение. Вомитран™применяют в тех же дозах, что и для профилактики.

Дети.

Профилактика. Разовую дозу препарата 40 мкг/кг (до 3 мг) после разведения в

10-30 мл раствора для инфузий вводят путем инфузии в течение не менее 5 минут.

Лечение. Применяют в тех же дозах, что и для профилактики.

При необходимости только одну дополнительную дозу 40 мкг/кг (до 3 мг) гранисетрона можно вводить в течение 24 часов не ранее чем через 10 минут после инициальной инфузии.

Пациенты пожилого возраста. Коррекция дозы не требуется.

Пациенты с почечной или печеночной недостаточностью. Коррекция дозы не требуется.

Приготовление раствора для внутривенного введения. Для приготовления раствора препарата Вомитран™для внутривенного введения используют стерильный 0,9% раствор натрия хлорида или 5% раствор глюкозы.

Гранисетрон можно разводить одним из нижеуказанных стерильных растворов для инфузий:

0,9% раствор натрия хлорида; 5% раствор глюкозы; 0,9% раствор натрия хлорида и 5% раствор глюкозы; 0,45% раствор натрия хлорида и 5% раствор глюкозы; 10% раствор маннитола.

Любые другие растворы для инфузий не следует применять.

Разведенный раствор гранисетрона рекомендуют вводить сразу после приготовления. Однако готовый разведенный раствор остается стабильным в течение 24 часов при разведении в 0,9% растворе натрия хлорида или 5% растворе глюкозы при условии хранения при комнатной температуре и при нормальном освещении в местах, защищенных от попадания прямых солнечных лучей.

Раствор для инфузий гранисетрона, содержащий дексаметазон и маннитол, остается стабильным в течение 24 часов.

Передозировка:

Специфической терапии при передозировке гранисетроном нет, применяют симптоматическое лечение. При передозировке гранисетроном для инъекций в дозе 38,5 мг сообщалось о слабой головной боли, других симптомов у пациента не наблюдалось.

Побочные действия:

Во время исследований гранисетрон пациентами вцелом переносился хорошо. Экстрапирамидные явления или другие серьезные побочные реакции не наблюдались. Как и для других препаратов этого класса, наиболее часто отмечались головная боль, запор, но в большинстве случаев они были средней или умеренной силы. Редко сообщалось о случаях гиперчувствительности (иногда тяжелые анафилактические реакции), аллергические реакции, включавшие высыпания на коже. В большинстве случаев побочные реакции не требовали прекращения терапии.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: повышение активности трансаминаз АЛТ, АСТ, запор, понос; редко - дистония, дискинезия, нарушение вкуса.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия; артериальная гипотензия; изменения на ЭКГ (пролонгация QT интервала), обычно без клинических проявлений; аритмии.

Со стороны нервной системы: головная боль, беспокойство, бессонница, сонливость редко - тревога, возбуждение, экстрапирамидные симптомы наблюдался лишь при применении с препаратами, способными вызывать этот синдром.

Со стороны иммунной системы: крапивница, кожная сыпь, зуд, затрудненное дыхание, лихорадка, очень редко - анафилаксия (иногда - тяжелые случаи).

В случае появления непредсказуемых реакций следует обращаться к врачу.

Лекарственное взаимодействие:

Гранисетрон не индуцирует или ингибирует активность ферментов системы цитохрома Р-450. Специальных исследований фармакокинетики или фармакодинамики взаимодействия с другими лекарственными средствами не проводили. Не выявлено взаимодействия при одновременном применении с бензодиазепинами, нейролептиками, противоязвенными препаратами, которые обычно назначают при антирвотной терапии, с эметогенными препаратами химиотерапии при лечении рака. В ходе исследований у здоровых добровольцев не установлено взаимодействие гранисетрона и циметидина или лоразепама. Как и другие антагонисты 5-HT3 рецепторов, гранисетрон способен пролонгировать QT-интервал на ЭКГ. Эти изменения на ЭКГ были минорными без клинических проявлений, без случаев проаритмического действия. Однако при одновременном применении гранисетрона с препаратами, способными пролонгировать QT-интервал на ЭКГ и/или вызвать аритмию, могут усиливаться эти клинические проявления.

Срок годности:

2 года.

Условия хранения:

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ◦C. Хранить в оригинальной упаковке. Защищать ампулы от попадания прямых солнечных лучей и от замораживания.

Форма выпуска / упаковка:

По 3 мл раствора для инфузий в ампулах по 1 или 5 ампул, вложенных в кассету для ампул, в коробке.

Категория отпуска:

Без рецепта.

Дополнительно:

Несовместимость.

Гранисетрон можно разводить только в растворах, указанных в разделе « Способ применения и дозы». Приготовление раствора для внутривенного введения.

Гранисетрон нельзя смешивать с другими препаратами в одном и том же растворе для инфузий.

Ниже приведены препараты, которые можно вводить одновременно через Y-образный коннектор, поскольку установлено, что они химически стабильны с гранисетроном.

препаратконцентрацияпрепаратконцентрацияЦитарабин2 мг / млФуросемид0,4 мг / млДакарбазин1,7 мг / млИфосфамид4 мг / млДексаметазон0,24 мг / млмагния сульфат4 г / 250 млДоксорубицин0,2 мг / млМетотрексат12,5 мг / млФлуорурацил2 мг / млкалия хлорид40 мэкв / л
Медицинское предостережение
Дата добавления: 03.03.2020
Приведенная научная информация является обобщающей, основана на официально утвержденной инструкции по применению и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Перевод инструкции на русский язык выполнен редакторской командой medpravda.ua

Дополнительные данные

Тип данныхСведения из реестра
Торговое наименование:Вомитран
Производитель:Мустафа Невзат Илач Санаи А.Ш. для "Асфарма - Украина, ООО", Турция/Украина
Форма выпуска:По 3 мл раствора для инфузий в ампулах по 1 или 5 ампул, вложенных в кассету для ампул, в коробке.
Регистрационное удостоверение:№ UA/12174/01/01 от 30.05.2012. Приказ № 403 от 30.05.2012
МНН:Granisetron
Условия отпуска:Без рецепта.
Состав:

Действующее вещество: granisetron;

1 ампула (3 мл) раствора для инфузий содержит 3,35 мг гранисетрона гидрохлорида, что эквивалентно 3 мг гранисетрона;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислота лимонная, моногидрат, натрия гидроксид или кислота хлористоводородная, вода для инъекций.

Фармакологическая группа:Противорвотное средства и препараты, устраняющие тошноту. Антагонист 5-НТ 3 рецепторов. Гранисетрон.
Код АТХ:A04AA02 - Гранисетрон
Реклама
В США ликвидировали сети по распространению наркотиков, которые могут вызвать сексуальную агрессию на свиданиях
Подставка для напитков с детекторной полоской позв...
Более 1 миллиарда человек в мире страдают ожирением
В настоящее время более 1 млрд человек во всем мир...
Реклама
Как прокалывают нос при гайморите?
Пункция при гайморите — показания и противопоказан...
Одонтогенный гайморит
Причины развития зубного гайморита и виды заболева...
Реклама
Борщ поможет снизить кровяное давление и улучшит здоровье сердца
Борщ — это популярное украинское блюдо. Обычно оно...
Низкое артериальное давление после 50 лет повышает риск развития болезни Альцгеймера: ученые
После 50 лет многие люди могут страдать от низкого...
Реклама