Домеган инструкция по применению

Домеган фото, инструкция
Внешний вид упаковки лекарственного средства может отличаться от изображения на сайте.
Дозировка:
Домеган раствор д/введ. в/в, 2 мг/мл по 2 мл (4 мг) во флак. №5
Производитель:
Регистрация:
№ UA/7680/01/01 от 15.02.2008. Приказ № 75 от 15.02.2008
Фарм. группа:
Редакторская группа
Проверено
Фото аватара
Ольга Полищук Добавлено: 03.03.2020
Фото аватара
Юлия Жарикова Обновлено: 03.03.2020
Инструкция предоставлена гос. реестром мед. препаратов Украины

Официальная инструкция

Состав:

Действующее вещество: оndansetron;

1 мл ондансетрона гидрохлорида 2 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислота лимонная, натрия цитрата дигидрат, вода для инъекций.

Основные физико-химические свойства:

Прозрачный, бесцветный раствор.

Производитель:

Омега Лабораториз Лтд., Канада

Фармакотерапевтическая группа:

Противорвотное средства и препараты, устраняющие тошноту. Антагонисты рецеп. серот. (5НТ3). Ондасетр

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Ондансетрон гидрохлорид является селективным антагонистом 5-НТ3-рецептора серотонина. Точный механизм действия по предупреждению тошноты и рвоты на фоне химиотерапии неизвестен. Противоопухолевая химиотерапия и лучевая терапия способствуют высвобождению серотонина (5-НТ) с энтерохромафинных клеток слизистой оболочки тонкого кишечника, главным образом вызывая рвотный рефлекс путем стимуляции 5-НТ3-рецепторов, находящихся на вагусных афферентных волокнах. Ондансетрон блокирует активацию данного рефлекса. Стимуляция вагусных афферентных волокон приводит также центральное высвобождение серотонина из хроморецепторной триггерной зоны рвотного центра (area postrema), которая находится на дне четвертого желудочка мозга. Таким образом, противорвотный эффект ондансетрона обусловлен селективным антагонизмом 5-НТ3-рецепторов нейронов центральной и периферической нервной системы. Механизм действия ондансетрона по предупреждению возникновения тошноты и рвоты в послеоперационный период неизвестен.

Фармакокинетика. Исследования in vitro показали, что ондансетрон является субстратом человеческих печеночных ферментов цитохрома450, включая CYP1A2, CYP2D6 и CYP3A4. Ведущую роль в полном метаболизме ондансетрона играет фермент CYP3A4. За большого количества метаболических ферментов, которые отвечают за метаболизм ондансетрона, ингибирование или потеря одного из ферментов (например, дефицит фермента CYP2D6) замещается другими и приводит к незначительному изменению клиренса ондансетрона.

Фармакокинетические исследования показывают, что максимальная концентрация в плазме крови после инфузии 8 мг ондансетрона составляет 80-100 нг/мл. Непрерывная инфузия (1 мг/ч) после начальной дозы (8 мг) поддерживает концентрацию ондансетрона в плазме на уровне 30 мг/мл в течение 24 часов инфузии.

Биодоступность ондансетрона составляет примерно 60%, связывание с белками плазмы крови около 70%. После введения ондансетрон почти полностью метаболизируется и выводится с мочой и калом. Менее 10% выводится с мочой в неизмененном виде. Основные метаболиты: глюкуронид (45%), сульфатные конъюгаты (20%) и гидроксилированные продукты (10%).

Период полувыведения 8 мг ондансетрона после внутривенного введения составляет примерно 3-4 часа, а у пожилых людей - 6-8 часов.

В результате фармакологических исследований у 16 больных эпилепсией, постоянно принимающих карбамазепин или фенитоин, наблюдалось снижение AUC (площадь под кривой "концентрация-время", мкг 'ч/мл), максимальной концентрации и период полувыведения ондансетрона. Это приводит к увеличению клиренса ондансетрона. Несмотря на результаты исследований, не рекомендуется проводить корректировку дозы.

Показания к применению:

Профилактика тошноты и рвоты, вызванных эметогенной химиотерапией, включая высокие дозы цисплатина.

Профилактика и лечение послеоперационной тошноты и рвоты.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к ондансетрону или другим компонентам препарата.

Особенности применения:

Сообщалось о перекрестной чувствительности между различными 5-НТ3-антагонистами. У больных, имеющих повышенную чувствительность на один из антагонистов 5-НТ3, наблюдаются сильные реакции при введении другого лекарственного средства той же группы. С осторожностью назначают пациентам, которые имели в анамнезе реакции гиперчувствительности к другим селективным антагонистам серотониновых 5-НТ3-рецепторов. Редко и в основном при внутривенном введении Домегана происходят временные нарушения ЭКГ, в том числе пролонгация QT интервала. Ондансетрон гидрохлорид неэффективен для предупреждения тошноты и рвоты, вызванных «болезнями движения» («морская болезнь», укачивания в авиа- и автотранспорте).

Нет опыта лечения Домеганом больных с клинически выраженной желтухой. У больных с тяжелой печеночной недостаточностью клиренс ондансетрона значительно уменьшается и увеличивается период полувыведения из сыворотки крови. Больным с умеренным и тяжелым нарушением печени рекомендуется снизить дозировку (общая суточная доза не должна превышать 8 мг и вводится однократно внутривенно). Поскольку Домеган увеличивает время транзита в толстом кишечнике, с осторожностью и под тщательным контролем применяют препарат при лечении больных с признаками подострой непроходимости кишечника.

Домеган самостоятельно не индицирует но не ингибирует систему цитохрома Р 450 печенью Поскольку ондансетрон метаболизируется печеночными ферментами цитохрома 450 , индукторы или ингибиторы этих ферментов могут изменять клиренс и, как следствие, период полувыведения онадансетрону. Однако пока нет рекомендаций по корректировке доз пациентам, которые принимают такие препараты.

Раствор нужно проверять визуально на прозрачность, бесцветность, протекания, отсутствие побочных частиц и примесей.

Применение в период беременности или кормления грудью:

Безопасность применения Домегана у беременных женщин не доказана, поэтому не следует назначать препарат в этот период.

Неизвестно, попадает ли Домеган в молоко женщины, поэтому во время терапии Домеганом кормление грудью следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом:

До выяснения индивидуальной реакции на ондансетрон во время лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Дети:

Данные о применении препарата у детей в возрасте до 6 месяцев (химиотерапия) и до 1 месяца (послеоперационная тошнота и рвота) отсутствуют, поэтому не следует назначать Домеган этой категории пациентов.

Способ применения и дозы:

Для взрослых и детей старше 17 лет начальная доза ондансетрона применяется непосредственно перед началом химиотерапии, следующий режим дозирования зависит от степени тяжести эметогенного потенциала химиотерапии. Дозу Домегана подбирают в диапазоне 8-32 мг в сутки. Выбор режима дозирования определяется степенью тяжести эметогенного симптома.

Высокоэметогенная химиотерапия (например, при лечении цисплатином): Домеган эффективен для предупреждения рвоты в течение первых 24 часов после химиотерапии при следующих схемах лечения:

начальная доза инфузия 8 мг Домегана в течение 15 мин за 30 мин перед проведением химиотерапии;

или

инфузия 8 мг Домегана в течение 15 мин при 30 мин перед проведением химиотерапии с последующей непрерывной инфузией 1 мг в час до 24 часов;

или

32 мг Домегана разводят в 50-100 мл физиологического раствора или другого раствора, пригодного для введения инъекций, и вводят в течение не менее 15 мин за 30 мин перед проведением химиотерапии. Инфузия 32 мг Домегана должна длиться не менее 15 мин, поскольку существует риск возникновения помутнения зрения.

Для профилактики отсроченной тошноты и рвоты через 24 часа после химиотерапии рекомендуется принимать препарат в виде таблеток в соответствии с инструкцией к применению препарата в соответствующей лекарственной форме.

Эметогенная химиотерапия (например, при лечении циклофосфамидом, доксорубицином, эпирубицином, фторурацилом и карбоплатином):

начальная доза инфузия 8 мг Домегана в течение 15 мин за 30 мин перед проведением химиотерапии.

Дети в возрасте от 6 месяцев до 17 лет

Детям с площадью поверхности тела менее 0,6 м2 назначается внутривенная инъекция в начальной дозе 5 мг/м 2, непосредственно перед химиотерапией с последующим применением препарата в пероральной дозе 2 мг через 12 часов. Пероральное применение 2 мг 2 раза в сутки может продолжаться еще 5 дней после завершения курса лечения. Детям с площадью поверхности тела от 0,6 до 1,2 м2 Домеган в дозе 5 мг/м2 поверхности тела может назначаться в виде однократной инъекции, непосредственно перед химиотерапией с последующим применением препарата в виде таблеток в дозе 4 мг через 12 часов. Пероральное применение может продолжаться еще 5 дней после завершения курса лечения.

Детям с площадью поверхности тела больше 1,2 м2 может назначаться внутривенная инъекция в начальной дозе 8 мг непосредственно перед химиотерапией с последующим применением таблеток препарата в пероральной дозе 8 мг через 12 часов. Пероральное применение 8 мг 2 раза в сутки может продолжаться еще 5 дней после окончания курса лечения.

Альтернативно, в возрасте от 6 месяцев и старше, Домеган в дозе 0,15 мг/кг (не выше 8 мг) может назначаться в виде однократной инъекции, непосредственно перед химиотерапией. Эту дозу можно повторять каждые 4 часа, всего до 3 раз. Пероральное применение 4 мг 2 раза в сутки может продолжаться еще 5 дней после завершения курса лечения. Не должны быть превышены взрослые дозы.

Лица пожилого возраста: эффективность и переносимость у больных старше 65 лет подобная результатам лечения людей среднего возраста, поэтому изменение дозы в этой группе больных не нужна.

Послеоперационная тошнота и рвота

Взрослым и детям старше 17 лет с целью профилактики послеоперационной тошноты и рвоты однократно вводят 4 мг Домегана в виде медленной инъекции при введении наркоза.

Для лечения тошноты и рвоты, возникших после операции рекомендуется однократное введение 4 мг ондансетрона в виде медленной инъекции.

Дети в возрасте от 1 месяца до 17 лет

Для предотвращения и лечения послеоперационной тошноты и рвоты у детей, которых оперируют под общей анестезией, Домеган можно вводить в дозе 0,1 мг/кг массы тела (максимально - до 4 мг), путем медленной инъекции до, во время, после индукции анестезии или после операции.

Клинический опыт применения Домегана с целью профилактики и лечения послеоперационной тошноты и рвоты у людей пожилого возраста отсутствует.

Больные с нарушением функции почек: нет необходимости изменять суточную дозу, частоту приема или способ введения.

Больные с нарушением функции печени: клиренс 8 мг Домегана внутривенно значительно замедляется и период полувыведения из сыворотки крови, увеличивается у больных с острой печеночной недостаточностью. Поэтому суточная доза Домегана не должна превышать 8 мг (однократное введение) у больных с острой печеночной недостаточностью. Данные по применению Домегана у больных с желтухой отсутствуют.

Пациенты с нарушенным метаболизмом спартеина / дебризохина.

Период полувыведения и концентрация в плазме крови после однократного введения 8 мг Домегана не отличается у больных со слабыми и значительными нарушениями метаболизма спартеина и дебризохина. Изменение суточной дозы или частоты дозирования для таких больных не требуется.

Передозировка:

На сегодня информация о передозировки Домегана ограничена. После введения разовой дозы составляющей 84 мг и 145 мг и суточной дозы 252 мг могут появляться только легкие побочные реакции. Не существует специального антидота для ондансетрона, поэтому в случае подозрения на передозировку следует проводить симптоматическую и общепринятую терапию.

Побочные действия:

Наиболее частыми побочными реакциями, возникающими при лечении ондансетроном являются головная боль (11%) и запор (4%). Частота других побочных реакций менее 1%.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: боль в грудной клетке, аритмия, тахикардия, брадикардия, снижение артериального давления, потеря сознания и изменения ЭКГ.

Со стороны нервной системы: имеются сообщения о случаях эпилептических припадков.

Аллергические реакции: примерно у 1% больных, принимавших Домеган, наблюдались кожные высыпания, анафилаксия, бронхоспазм, отек Квинке.

Местные реакции: гиперемия, боль, жжение в месте введения.

Со стороны пищеварительной системы: сообщалось о нарушении функции печени и смерть больных раком, принимавших несовместимые с Домеганом препараты, включая гепатотоксическую и цитотоксическую химиотерапию и антибиотики. Происхождение нарушения функции печени неизвестно. Имеются сообщения о редких случаях гипокалиемии.

Другие: боль в животе, слабость и сухость во рту. Сразу же после инъекции иногда наблюдается временное головокружение, рекомендуемая скорость введения препарата 30 мг/15 мин.

Лекарственное взаимодействие:

Исследования показали, что не происходит фармакокинетического взаимодействия при введении Домегана с алкоголем, темазепамом, трамадолом или пропофолом. Домеган метаболизируется ферментной системой цитохрома Р450 печени CYP3A4, CYP2D6, CYP1A2.

Одновременное применение ингибиторов микросомальных печеночных ферментов цитохрома450 может увеличивать время полувыведения и снижать общий клиренс препарата. При одновременном использовании с индукторами микросомальных печеночных ферментов (фенитоин, карбамазепин, рифампицин) возможно снижение клинической эффективности препарата.

Срок годности:

2 года.

Условия хранения:

Хранить в защищенном от света месте при температуре 15 - 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Не замораживать.

Форма выпуска / упаковка:

По 2 мл (4 мг) и 4 мл (8 мг) во флаконах; по 5 флаконов в картонной коробке.

Категория отпуска:

Без рецепта.

Дополнительно:

Несовместимость.

Препарат совместим со следующими растворами :

- 0,9% хлорида натрия;

- 5% глюкоза для инъекций.

Медицинское предостережение
Дата добавления: 03.03.2020
Приведенная научная информация является обобщающей, основана на официально утвержденной инструкции по применению и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Перевод инструкции на русский язык выполнен редакторской командой medpravda.ua

Дополнительные данные

МНН:
Фарм. группа:
Код АТХ A04AA01:

Тип данныхСведения из реестра
Торговое наименование:Домеган
Производитель:Омега Лабораториз Лтд., Канада
Форма выпуска:По 2 мл (4 мг) и 4 мл (8 мг) во флаконах; по 5 флаконов в картонной коробке.
Регистрационное удостоверение:№ UA/7680/01/01 от 15.02.2008. Приказ № 75 от 15.02.2008
МНН:Ondansetron
Условия отпуска:Без рецепта.
Состав:

Действующее вещество: оndansetron;

1 мл ондансетрона гидрохлорида 2 мг;

вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислота лимонная, натрия цитрата дигидрат, вода для инъекций.

Фармакологическая группа:Противорвотное средства и препараты, устраняющие тошноту. Антагонисты рецеп. серот. (5НТ3). Ондасетр
Код АТХ:A04AA01 - Ондансетрон
Реклама
Найдены ферменты для получения универсальной группы крови
Простой метод переливания крови из одной группы в ...
Для устранения паралича будут проводить трансплантацию клеток
Впервые в мире польские хирурги в сотрудничестве с...
Реклама
Антибиотики при бронхите
Антибиотик при бронхите — действенный способ актив...
Можно ли умереть от ОРВИ
В большинстве случаев ОРВИ не опасны для жизни. Но...
Реклама
На капустной диете можно за неделю похудеть на 6 кг
На капустной диете можно за неделю похудеть на 6 к...
Витамин D укрепляет иммунитет, но не защищает от COVID-19: врачи
Витамин D играет важную роль в поддержании иммунит...
Реклама