Анастера інструкція по застосуванню

Лаб. Тютор С.А.С.І.Ф.І.А., Аргентина

Антагоністи гормонів та аналогічні засоби. Інгібітори ферментів.

Фармакодинаміка. Анастрозол є потужним і високовибірковим нестероїдним інгібітором ароматази. У жінок у постменопаузі естрадіол в основному продукується шляхом перетворення у периферійних тканинах андростендіону в естрон за допомогою ферменту ароматази. Естрон далі перетворюється в естрадіол. Зниження рівня циркулюючого естрадіолу виявляє терапевтичний ефект у жінок, хворих на рак молочної залози. У жінок у постменопаузі прийом анастрозолу у добовій дозі 1 мг призводить до зниження рівня естрадіолу на 80 %. Препарат не має прогестагенної та андрогенної активності. Анастрозол у добових дозах до 10 мг не діє на секрецію кортизолу та альдостерону, виміряну перед і після стандартного тесту на стимуляцію АКТГ. Отже, замісне введення кортикостероїдів робити не потрібно.Як і у випадку з іншими рішеннями щодо лікування, жінки, які хворіють на рак грудей, разом з лікарем мають оцінити відносні переваги та ризики лікування.При супутньому застосуванні анастрозолу та тамоксифену їх ефективність та безпечність була подібною до самого тамоксифену, незалежно від статусу рецептора до гормона. Точний механізм дії цього поки що нез’ясований. Проте не вважається, що це зумовлено зниженням ступеня пригнічення естрадіолу — ефекту, що спричиняє анастрозол.Фармакокінетика. Всмоктування анастрозолу швидке, максимальна концентрація у плазмі крові досягається протягом 2 годин (натще). Анастрозол виводиться повільно. Період напіввиведення з плазми крові становить 40-50 годин. Їжа трохи сповільнює швидкість всмоктування, але не його ступінь.Незначні зміни швидкості всмоктування не призводять до клінічно значущого впливу насталу концентрацію препарату у плазмі крові при щоденному прийомі 1 таблетки препарату.Приблизно 90-95 % від постійної концентрації досягається після 7 днів прийому препарату.Немає відомостей про залежність фармакокінетичних параметрів анастрозолу від часу абодози.Фармакокінетика анастрозолу не залежить від віку постменопаузальних жінок.Фармакокінетика анастрозолу у дітей не вивчалася.Анастрозол зв'язується з білками плазми крові на 40 %.Анастрозол екстенсивно метаболізується у постменопаузальних жінок, менше 10 % дозививодиться з сечею у незміненому вигляді протягом 72 годин після введення дози препарату.Метаболізм анастрозолу здійснюється шляхом n-деалкілування, гідроксилювання іглюкуронізації. Метаболіти виводяться переважно із сечею. Триазол — основний метаболіт у плазмі крові не інгібує ароматазу.Кліренс анастрозолу у добровольців, хворих на цироз печінки у стабільному стані, або зпорушенням функції нирок, не відрізнявся від кліренсу у здорових добровольців.

Анастрозол протипоказано пацієнтам: з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну нижче 20 мл/хв); з печінковою недостатністю середнього та тяжкого ступеня; у перед менопаузі; з відомою гіперчутливістю до анастрозолу або до інших компонентів препарату. Терапії, що включають естроген, не слід застосовувати одночасно з анастрозолом, оскільки вони анулюють його фармакологічну дію.Супутня терапія тамоксифеном.

У разі сумнівів у гормональному статусі пацієнтки менопауза має бути підтверджена результатами біохімічних досліджень.Немає даних про безпеку застосування препарату для лікування пацієнток із помірними та тяжкими порушеннями функції печінки та пацієнток із тяжкими порушеннями ниркової функції (кліренс креатиніну нижче 20 мл/хв). Немає даних щодо застосування анастрозолу з аналогами ЛГ-РГ.У жінок, хворих на остеопороз чи з ризиком остеопорозу, слід оцінити мінеральну щільність кісток, яку визначають шляхом кісткової денситометрії, наприклад за допомогою DЕХА-сканування, на початку лікування та регулярно протягом лікування. При необхідності слід призначати лікування або профілактику остеопорозу та спостерігати за станом пацієнтки. Оскільки препарат знижує рівні циркулюючого естрогену, це може призвести до зниження мінеральної щільності кісток. До теперішнього часу відсутні достатні дані щодо позитивного впливу бісфосфонатів на втрату мінеральної щільності кісток, спричиненої анастрозолом або їх користі при застосуванні з метою профілактики.Препарат містить лактозу. Пацієнткам із рідкісними спадковими формами непереносимості галактози, лактазною недостатністю Лаппа або порушеннями всмоктування глюкози-галактози не слід приймати цей лікарський засіб.

Препарат протипоказаний у період вагітності або годування груддю.

Малоймовірно, що анастрозол впливає на цю здатність, проте через повідомлення про астенію та сонливість, пов'язаними з прийомом препарату, рекомендується зважено підходити до проблеми керування автомобілем або роботи з іншими механізмами.Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.Клінічні дослідження щодо лікарської взаємодії з антипірином і циметидином вказують на те,що одночасне застосування препарату з іншими препаратами навряд чи призведе доклінічно значущої лікарської взаємодії, зумовленої цитохромом Р450.Вивчення бази даних щодо безпеки препарату не виявило відомостей про клінічно значущу лікарську взаємодію у пацієнток, які приймали одночасно анастрозол та інші препарати, що часто призначаються.Тамоксифен не слід призначати разом з анастрозолом, оскільки він може послабитифармакологічну дію останнього.Естрогени не призначають одночасно з анастрозолом, оскільки ці препарати маютьпротилежну фармакологічну дію.Не повідомлялося про значні клінічні взаємодії з бісфосфонатами.

Препарат не застосовують дітям.

Дорослі жінки, включаючи жінок літнього віку: по 1 мг внутрішньо 1 раз на добу.Порушення функції нирок: пацієнткам з легкими або помірними порушеннями функції нироккоригувати дозу не потрібно.Порушення функції печінки: пацієнткам із незначними порушеннями функції печінкикоригувати дозу не потрібно.При ранній стадії захворювання рекомендована тривалість лікування становить 5 років.

Клінічний досвід випадкового передозування обмежений. Одноразову дозу препарату, що призводить до симптомів, які загрожують життю, встановлено не було. Специфічного антидоту до передозування не існує, лікування має бути симптоматичним. При лікуванні передозування слід враховувати можливість прийому кількох речовин. Якщо пацієнт не знепритомнів, можна викликати блювання. Може бути корисним діаліз, оскільки анастрозол сильно не зв'язується з протеїнами. Рекомендуються загальний підтримуючий догляд, включаючи частий моніторинг життєвих функцій, та ретельний нагляд за пацієнтом.

Система органів  Прояви Судинні Загальні   Скелетно-м'язові, сполучної тканини та кісткові       Шкіри та підшкірної клітковини       Шлунково-кишкові   Нервової системи     Статева система і молочні залози   Обміну речовин           Гепатобіліарні             Імунна система   Припливи, в основному легкого або помірного ступеня   Астенія, в основному легкого або помірного ступеня       Артралгія/зменшення рухомостіАртритСиндром клацаючого пальцяБіль у кістках   Висипання, в основному легкого або помірного ступеняСтоншання волосся (алопеція), в основному легкого або помірного ступеня Алергічні реакціїКропив'янка Еритема поліморфна Анафілактичні реакціїШкірний васкуліт (включаючи деякі звіти щодо пурпури Шейнлана-Геноха)     Нудота, в основному легкого або помірного ступеняДіарея, в основному легкого або помірного ступеня Блювання, в основному легкого або помірного ступеня   Головний біль, в основному легкого або помірного ступеня Сонливість, в основному легкого або помірного ступеня Зап'ястний тунельний синдром**   Сухість піхви, в основному легкого або помірного ступеня Вагінальні кровотечі, в основному легкого або помірного ступеня*     Анорексія, в основному легкого ступеня Гіперхолєстеринемія, в основному легкого або помірного ступеня     Підвищення рівнів АЛТ, АСТ та лужної фосфатазиПідвищення рівнів гамма-глютамінтрансферази та білірубіну Гепатит     Синдром Стівенса-Джонсона Ангіоневротичний набряк   * Вагінальні кровотечі виникали часто, в основному у хворих на прогресивний рак молочної залози під час перших кількох тижнів після заміни гормональної терапії на лікування. Якщо кровотечі продовжуються, пацієнтку слід обстежити додатково.** Частота виникнення зап'ястного тунельного синдрому була більшою у пацієнток, які отримували тамоксифен. Тим не менше, більшість цих випадків виникало у пацієнток із визначеними факторами ризику розвитку цього стану.Оскільки препарат зменшує рівень циркулюючих естрогенів, це може спричинити зменшення мінеральної щільності кісток, у зв'язку з чим у деяких хворих зростає ризик переломів.Про підвищення рівня гамма-глютамінтрансферази та лужної фосфатази повідомлялося нечасто. Причинний зв'язок цих змін не встановлений.Також повідомлялося про наступні побічні реакції: порушення настрою, переломи, у тому числі хребта, стегна або зап’ястя, перелом Коллеса, катаракта, ішемічна хвороба серця, у томі числі ішемія міокарда, стенокардія, інфаркт міокарда, захворювання коронарних артерій, піхвові виділення, тромбоемболія глибоких вен, включаючи емболію легеневої артерії, ішемічні церебросудинні захворювання, рак ендометрія.

3 роки.

Зберігати в оригінальній упаковці у захищеному від світла та недоступному для дітей місці при температурі не вище 30 °С.

По 10 таблеток у блістері, по 3 блістери у картонній коробці. По 14 таблеток у блістері, по 2 блістери у картонній коробці.

Без рецепту.

МісцезнаходженняПр. Хуана де Гарая, 842/48, Буенос Айрес, Аргентинська /Av. Juan de Garay 842/48, Buenos Aires, Argentina Republic/.