Рілейс-Сановель інструкція по застосуванню

Сановель Іляч Санаі ве Тиджарет А.Ш., Туреччина

Інгібітори ангіотензинперетворювального ферменту (іАПФ), монокомпонентні. Периндоприл.

Фармакодинаміка.Лізиноприл є інгібітором АПФ. Ангіотензинперетворюючий фермент (АПФ) – це пептидилдипептидаза, яка каталізує перетворення ангіотензину I у вазоконстрикторний пептид, ангіотензин II. При інгібіції АПФ знижується концентрація ангіотензину II у плазмі крові, що призводить до збільшення активності реніну плазми (внаслідок усунення негативного зворотного зв'язку при вивільненні реніну) і зниження секреції альдостерону. Хоча зниження секреції альдостерону є незначним, воно чинить невелике збільшення концентрації K+ у сироватці крові. При застосуванні лізиноприлу в поєднанні з тіазидними діуретиками концентрація калію в сироватці крові практично не змінюється.Хоча механізм зниження артеріального тиску здійснюється через пригнічення ренін-ангіотензин-альдостеронової системи, яка відіграє основну роль у регуляції артеріального тиску, лізиноприл чинить антигіпертензивну дію і у пацієнтів з низьким рівнем реніну в плазмі.У хворих на артеріальну гіпертензію лізиноприл знижує артеріальний тиск як у положенні лежачи, так і стоячи. Раптова відміна лізиноприлу не спричиняє швидкого підвищення артеріального тиску. Гіпотензивний ефект розвивається майже через годину після прийому препарату і досягає максимуму приблизно через 6 годин. Ефект зберігається протягом 24 годин і залежить від застосованої дози. Для досягнення оптимального гіпотензивного ефекту іноді може бути потрібно до 2-4 тижнів терапії. При тривалому лікуванні ефективність препарату зберігається. При раптовій відміні препарату надмірного підвищення артеріального тиску не спостерігалосяФармакокінетика.Після внутрішнього застосування максимальна концентрація в плазмі досягається приблизно через 7 годин. Препарат всмоктується у незміненому вигляді, прийом їжі не впливає на всмоктування препарату. Біодоступність препарату становить 25-50 %. Крім ангіотензинперетворюючого ферменту, з іншими білками сироватки крові не зв’язується. В організмі не метаболізується, виділяється нирками. Період напіввиведення – 12 годин.

Артеріальна гіпертензія, хронічна серцева недостатність (у складі комплексної терапії), гострий інфаркт міокарда (у перші 24 години) з елевацією сегмента ST за відсутності артеріальної гіпотензії (артеріальний тиск вище 90 мм рт.ст.).

Підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату.Ангіоневротичний набряк в анамнезі, спричинений будь-якими інгібіторами АПФ. Спадковий або ідіопатичний ангіоневротичний набряк. Стеноз ниркової артерії, особливо білатеральний стеноз або стеноз артерії єдиної нирки, трансплантація нирки, ниркова недостатність з кліренсом креатиніну нижче 30 мл/хв. Кардіогенний шок, гострий інфаркт міокарда за наявності артеріальної гіпотензії (АТ ≤ 90 мм рт.ст.). Аортальний або мітральний стеноз. Вагітність. Період годування груддю. Дитячий вік.

До початку та протягом терапії Рілейс-сановель слід оцінити ниркову функцію пацієнта. Препарат слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з нирковою недостатністю, яка може вимагати зниження дози або частоти прийому Рілейс-сановель. Надмірне зниження артеріального тиску, симптоматична гіпотензія може виникати у хворих, що одержують лікування діуретиками, або при інших ситуаціях, що призводять до втрати рідини (сильна пітливість, тривале блювання, понос), і тому знаходяться в стані дефіциту натрію та/або об’єму рідини, а також при серцевій недостатності.До початку лікування Рілейс-сановель по можливості слід нормалізувати рівень натрію та/або відшкодувати втрачену кількість рідини, пильно контролювати дію початкової дози препарату на артеріальний тиск хворого.Мають місце повідомлення про ангіоневротичні набряки обличчя, кінцівок, губ, язика, голосової щілини та/або гортані у пацієнтів, що приймали інгібітори АПФ, включаючи Рілейс-сановель. Набряки можуть розвитися в будь-який час протягом курсу терапії. У таких випадках препарат слід негайно відмінити, а пацієнт повинен перебувати під постійним лікарським контролем. У випадках набряку, обмеженого обличчям та губами, стабілізація стану хворого розпочинається і при відсутності лікування, але рекомендується призначення антигістамінних засобів, які полегшують симптоматику.Пацієнтам з ангіоневротичними набряками в анамнезі, не асоційованими з терапією інгібіторами АПФ, властивий високий ризик розвитку ангіоневротичного набряку при терапії інгібіторами АПФ.Слід з обережністю призначати інгібітори АПФ пацієнтам з перешкодою відтоку крові з лівого шлуночка. Спостерігалися поодинокі випадки нейтропенії та агранулоцитозу при терапії Рілейс-сановель у пацієнтів з колагенозами та захворюваннями нирок.При великих хірургічних втручаннях або застосуванні наркотичних засобів, що викликають артеріальну гіпотензію, Рілейс-сановель блокує утворення ангіотензину II, що виникає після компенсаторного вивільнення реніну. Артеріальна гіпотензія, що виникла внаслідок вищевказаного механізму, може бути усунута відновленням втраченої рідини.

Рілейс-сановель протипоказаний у період вагітності або годування груддю.

На початку лікування препаратом Рілейс-сановель можливий розвиток артеріальної гіпотензії, що необхідно враховувати особам, які керують автотранспортом і працюють з потенційно небезпечними технічними засобами.

Рілейс-сановель не застосовують дітям.

Рілейс-сановель рекомендовано застосовувати один раз на добу, вранці. Препарат застосовують незалежно від прийому їжі. Запивають таблетку достатньою кількістю рідини.Артеріальна гіпертензія.Початкова доза Рілейсу-сановель становить 5 - 10 мг один раз на добу. Звичайна добова підтримуюча доза – 20 мг, яку можна збільшити до 40 мг на добу, залежно від динаміки артеріального тиску. Максимальна добова доза – 40 мг на добу. Якщо хворий раніше одержував діуретичну терапію, прийом таких препаратів необхідно припинити за 2-3 дні до початку застосування Рілейсу-сановель. Якщо це неможливо, то початкова доза Рілейсу-сановель не повинна перевищувати 5 мг на добу. У цьому разі після прийому першої дози рекомендується протягом декількох годин лікарське спостереження (максимум дії досягається приблизно через 6 годин), оскільки може виникнути симптоматична артеріальна гіпотензія.При реноваскулярній гіпертензії або гіпертензії, що супроводжує інші стани з підвищеною функцією ренін-ангіотензин-альдостеронової системи, доцільно призначити низьку початкову дозу - 2,5-5 мг на добу, під посиленим контролем лікаря (контролювати артеріальний тиск, функцію нирок, рівень калію в сироватці). Підтримуючу дозу під суворим контролем лікаря слід визначати залежно від динаміки артеріального тиску. При нирковій недостатності – оскільки лізиноприл виділяється нирками – початкову дозу слід визначати залежно від кліренсу креатиніну, потім, залежно від реакції, слід встановити підтримуючу дозу в умовах необхідного частого контролю функції нирок, рівня калію і натрію в сироватці. Кліренс креатиніну, мл/хв Початкова доза, мг/добу 30 - 70 10 - 30 < 10 (включаючи хворих, які перебувають на діалізі) 5 - 10 2,5 - 5 2,5 Хронічна серцева недостатність.Рілейс-сановель можна застосовувати в комбінації з діуретичними засобами та препаратами наперстянки.Початкова доза становить – 2,5 мг (1/2 таблетки 5 мг), приймають вранці. Надалі дозу препарату необхідно підвищувати поступово, протягом 2-4 тижнів до звичайної підтримуючої дози, яка найчастіше становить 5-20 мг 1 раз на добу, залежно від індивідуальної реакції пацієнта. Гострий інфаркт міокарда.Початкова доза препарату становить 5 мг, наступну таблетку Рілейсу-сановель 5 мг приймають через 24 години, а через 48 годин приймають 10 мг. Після цього пацієнт може приймати препарат у дозі 10 мг на добу. Лікування Рілейсом-сановель, підтримуючою дозою 10 мг на добу, має тривати 6 тижнів, надалі потрібно оцінити необхідність подальшого прийому препарату. У випадках порушення функції лівого шлуночка лікування слід продовжити із застосуванням дози 10 - 20 мг. Пацієнтам із систолічним тиском, що не перевищує 120 мм рт.ст., лікування слід починати з дози 2,5 мг Рілейсу-сановель. У випадку розвитку артеріальної гіпотензії (систолічний артеріальний тиск нижче 100 мм рт.ст.) не слід перевищувати добову підтримуючу дозу 5 мг, а за необхідності зменшити її до 2,5 мг. Якщо після прийому лізиноприлу в дозі 2,5 мг систолічний тиск протягом 1 години залишається нижче 90 мм рт.ст., слід відмінити терапію препаратом Рілейс-сановель.

При передозуванні виникає виражена артеріальна гіпотензія. Залежно від тяжкості передозування можливі шок, брадикардія, водно-електролітні порушення та ниркова недостатність.При цьому необхідно застосовувати симптоматичну терапію, промивання шлунка, внутрішньовенне заміщення рідини, контролювати артеріальний тиск, водно-електролітний баланс. При виникненні артеріальної гіпотензії рекомендується положення хворого лежачи з піднятими ногами.Рілейс-сановель може бути виведений з організму гемодіалізом.

Побічні явища, що іноді виникають, дуже рідко вимагають припинення лікування. При застосуванні препарату можливі нижченаведені побічні ефекти.З боку ЦНС: запаморочення, головний біль, відчуття слабкості, ортостатичний ефект, розлади рівноваги, зміни настрою, сплутаність свідомості, парестезії, депресія, сонливість або безсоння. З боку серцево-судинної системи: вторинний інфаркт або інсульт у пацієнтів групи високого ризику з вираженою артеріальною гіпотонією, артеріальна гіпотонія, біль у грудях, сильне серцебиття, тахікардія, стенокардія, порушення ритму.З боку дихальної системи: сухий кашель, риніт, гіперемія слизової оболонки носа, синусит, бронхоспазм, бронхіт, диспное.З боку шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, діарея, біль у животі, панкреатит, сухість у роті, гепатит (гепатоцелюлярний або холестатичний), жовтяниця, диспепсія, запори.З боку шкіри і підшкірної клітковини: шкірний висип, свербіж, кропив’янка, підвищена пітливість, алопеція, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.З боку репродуктивної системи та молочних залоз: імпотенція.З боку сечовидільної системи: уремія, олігурія/анурія, ниркова дисфункція, гостра ниркова недостатність.Загальні розлади: реакції гіперчутливості, ангіоневротичний набряк, синкопе, затьмарення зору, зміна смакових відчуттів. Дослідження: агранулоцитоз, зниження показників гемоглобіну та гематокриту. Гіперкаліємія, гіпонатріємія, підвищення рівня креатиніну та сечового азоту в крові можуть спостерігатися, особливо при наявності хвороби нирок, при цукровому діабеті або реноваскулярній гіпертензії.

Потрібна особлива обережність при одночасному застосуванні препарату з калійзберігаючими діуретиками (наприклад, спіронолактон, триамтерен, амілорид), калієм, препаратами, що містять калій (підвищується ризик гіперкаліємії, особливо при порушеній нирковій функції), тому їх можна спільно призначати лише після рішення лікаря, прийнятого в індивідуальному порядку при регулярному контролі рівня калію в сироватці та функції нирок.З обережністю препарат можна застосовувати разом з діуретиками (посилюється антигіпертензивний ефект), іншими антигіпертензивними засобами (адитивний ефект), нестероїдними протизапальними препаратами, особливо з індометацином (антигіпертензивний ефект може зменшитися), з літієм (виділення літію може зменшитися, тому слід регулярно контролювати рівень літію в сироватці).Рілейс-сановель знижує виведення калію при застосуванні діуретиків.Застосування препарату одночасно з нітратами не виявило клінічно значущої взаємодії.Анестетики, наркотичні та снодійні засоби потенціюють зниження артеріального тиску (анестезіолог повинен бути попереджений про терапію Рілейс-сановель).Симпатоміметичні засоби можуть послабляти гіпотензивний ефект інгібіторів АПФ. Супутнє застосування алопуринолу, препаратів, що пригнічують захисну реакцію організму (цитостатиків, імунодепресантів, системних глюкокортикоїдів), і прокаїнаміду підвищує ризик розвитку лейкопенії.Інгібітори АПФ спроможні підвищувати цукрознижувальний ефект антидіабетичних засобів, особливо протягом першого тижня сумісної терапії. Антацидні засоби можуть знижувати біодоступність інгібіторів АПФ.Натрію хлорид знижує гіпотензивний ефект і ефект, що полегшує серцеву недостатність Рілейс-сановель.Рілейс-сановель може посилювати ефект алкоголю.При застосуванні препарату в умовах діалізу з використанням поліакрилнітрилової мембрани може виникати анафілактичний шок, тому рекомендується або інший тип мембрани для діалізу, або призначення інших антигіпертензивних препаратів.

3 роки.

Зберігати при температурі не вище 25 °С, в сухому, захищеному від світла та недоступному для дітей місці. 

По 14 таблеток у блістері. По 2 блістери в картонній коробці.

Без рецепту.