Флугал інструкція по застосуванню

Сквеа Фармасьютікалз Лтд, Бангладеш

Протигрибкові засоби для місцевого застосування.

Фармакодинаміка. Флуконазол являє собою активну речовину з групи триазолу. Препарат застосовується для лікування поверхневих та системних грибкових інфекцій. За рахунок потужного інгібування ферменту 14α-деметилази грибкової клітини він пригнічує синтез ергостеролу, основного компонента мембран клітин грибів та плісені. Чинить фунгістатичну дію і активний відносно численних патогенних грибів, таких як Candida spp. (C.albicans, C. tropicalis), Cryptococcus neoformans, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Blastomyces dermatitidis, Sporothrix schenkii, Paracovvidioides brasiliensis, та більшості дерматофітів. Флуконазол менш активний відносно Аspergillus spp. та Реnicillium marneffei, не діє на гриби C. krusei, C glabrata, Fussarium spp. та зигоміцети.Фармакокінетика. Флуконазол добре абсорбується після перорального прийому; його біодоступність перевищує 90%. Лише 11 - 12% флуконазолу зв’язуються з протеїнами плазми. Об’єм розподілу приблизно такий самий, як об’єм розподілу води в організмі. Флуконазол добре проникає в усі рідини організму, включаючи ліквор. Максимальні рівні вмісту в плазмі досягаються протягом 0,5 - 1,5 год, біологічний період напіврозпаду становить майже 30 год (що є підставою для одноразового застосування препарату в лікуванні вагінального кандидозу; за всіма іншими показаннями флуконазол застосовують 1 раз на добу). Менше 5% флуконазолу метаболізується під час першого проходження через печінку. Приблизно 80% флуконазолу не зазнає метаболізму і виводиться нирками, залишок виводиться у вигляді метаболітів.

Кандидоз слизових оболонок – орофарингеальний, езофагеальний, неінвазивні легеневі інфекції, кандидурія, поверхневий і хронічний атрофічний кандидоз ротової порожнини (включаючи ВІЛ-інфікованих та хворих з імунодефіцитом). Вагінальний кандидоз: гострий та рецидивуючий. Дерматомікози, особливо тяжкі грибкові інфекції шкіри, резистентні до місцевої терапії (такі як дерматофітія стоп, мікоз гладенької шкіри, різнобарвний лишай), спричинені дерматофітами та кандидозними інфекціями. Профілактика і лікування грибкових захворювань у хворих зі злоякісними новоутвореннями, після отримання цитостатиків, хіміо- або променевої терапії та хворих, які отримують імуносупресанти, і пацієнтів, які перебувають у відділеннях інтенсивної терапії. Для профілактики кандидозу у пацієнтів перед мієлотрансплантацією.

Підвищена чутливість до флуконазолу, інших азолів або будь-якої з допоміжних речовин препарату. Одночасний прийом терфенадину та астемізолу. Вагітність, лактація.

Оскільки флуконазол виводиться, в основному, з сечею, слід бути обережними при лікуванні пацієнтів з нирковою недостатністью. Добова доза активної речовини повинна коригуватися залежно від кліренсу креатиніну. Слід бути обережними при призначенні флуконазолу хворим з порушенням функції печінки. Під час лікування треба регулярно проводити моніторинг рівня печінкових ферментів та спостерігати за пацієнтом з метою виявлення можливих токсичних ефектів. При підвищенні рівня печінкових ферментів лікар повинен зважити користь від проведення терапії та ризик розвитку більш тяжкого ураження печінки.У разі значного підвищення активності печінкових ферментів або виникнення клінічних ознак погіршення функції печінки, лікування флуконазолом слід припинити.Вагітність та лактація. Препарат не рекомендовано застосовувати вагітним. Його можна застосовувати лише тоді, коли очікувана користь перевищує можливий ризик для плода. Оскільки флуконазол потрапляє в грудне молоко в концентраціях наближених до концентрацій в плазмі, годування дитини груддю в період лікування флуконазолом слід припинити.Вплив на психофізичну активність пацієнтів. Препарат не впливає на психомоторну активність пацієнтів.

Добова доза залежить від характеру та тяжкості грибкової інфекції. При переході з внутрішньовенного введення на пероральне застосування немає необхідності змінювати дозування. Показання Доза 1 капсула = 50 мг або 150 мг Кандидоз слизових оболонок Від 50 мг до 100 мг 1 раз на добу Тяжкий кандидоз слизових оболонок Від 100 мг до 200 мг 1 раз на добу Профілактика кандидозу Від 50 до 400 мг 1 раз на добу Профілактика криптококового менінгіту у хворих на СНІД 200 мг 1 раз на добу Вагінальний кандидоз 150 мг 1 раз на добу (разова доза) Дерматомікози 50 мг 1 раз на добу або 150 мг 1 раз на тиждень Різнобарвний лишай 50 мг 1 раз на добу При перших епізодах захворювання на кандидоз слизових оболонок лікування продовжують протягом 7 - 14 днів, а пацієнтів з імунодефіцитом – 3 тижні. При дуже тяжких станах необхідна 30-денна терапія. Дерматомікоз повинен лікуватися від 2 до 4 тижнів, а дерматофітія стоп – протягом 6 тижнів. Для профілактики кандидозу флуконазол необхідно призначати в дозі від 50 мг до 400 мг на добу, які потім слід коригувати залежно від рівня нейтропенії та продовжувати лікування як мінімум ще 7 днів після того, як кількість нейтрофілів перевищить 1 000/ мм3.Доза не повинна перевищувати найвищу денну дозу для дорослих. При кандидозі, що загрожує життю, призначають 6-12 мг/кг флуконазолу при нормальній функції нирок. Для запобігання грибковій інфекції та для лікування поверхневих мікозів застосовують дозу від 3 до 6 мг/кг маси тіла. Максимальна добова доза –12 мг/кг.Тривалість лікування як для дітей, так і для дорослих залежить від клінічних умов та мікологічної реакції організму. Кліренс креатінину Дозування 4 - 80 мл/хв Половина звичайної дози кожні 24 год 21 - 40 мл /хв Звичайна доза кожні 48 год або ¼ добової дози 10 - 20 мл/хв Звичайна доза кожні 72 год або ¼ добової дози Для дітей з нирковою недостатністю доза коригується у співвідношеннях, які рекомендуються для дорослих. Після кожного проведення гемодіалізу, як правило, необхідно дати додаткову дозу від 50 до 200 мг флуконазолу.

У разі прийому надмірної кількості капсул флуконазолу можуть спостерігатися такі симптоми: нудота, блювання, діарея, у тяжчих випадках - судоми. Рекомендується проводити промивання шлунка та симптоматичне лікування. Флуконазол виводиться в основному з сечею; збільшений діурез прискорює виведення препарату. Проведення гемодіалізу протягом 3 год знижує вміст флуконазолу в плазмі на 1/2.

Нудота, метеоризм, блювання, біль у животі та діарея. Можливий головний біль, судоми, алопеція. Реакції гіперчутливості шкіри спостерігаються дуже рідко (висипання, анафілаксія, ангіоневротичний набряк). Анафілактичні реакції.У пацієнтів з тяжкими грибковими інфекціями можуть змінюватись гематологічні показники (лейкопенія, тромбоцитопенія), підвищення активності печінкових ферментів, порушення функції печінки і нирок.

Взаємодія флуконазолу з терфенадином та цисапридом призводить до підвищення їх концентрації у плазмі, що може призвести до подовження інтервалу QT та розвитку тяжких аритмій. Одночасне застосування цих препаратів протипоказано. При застосуванні в комбінації з варфарином збільшується протромбіновий час, тому необхідно проводити моніторинг. Флуконазол подовжує біологічний період напіввиведення пероральних гіпоглікемічних препаратів, похідних сульфанілсечовини. При лікуванні цукрового діабету флуконазол та гіпоглікемічні препарати даного типу можуть призначатися одночасно, але слід враховувати той факт, що це може призвести до розвитку гіпоглікемії. При застосуванні з гідрохлортіазидом може підвищитись концентрація флуконазолу в плазмі. Флуконазол підвищує концентрацію фенітоїну в плазмі, тому при одночасному призначенні обох активних речовин дози препаратів слід відповідним чином коригувати. Рифампіцин посилює метаболізм флуконазолу, що застосовується одночасно. Тому при одночасному застосуванні обох активних речовин треба відповідним чином збільшити дозу флуконазолу. У пацієнтів з пересадженою ниркою флуконазол може підвищити концентрації циклоспорину в плазмі, тому потрібно проводити моніторинг цих концентрацій. Флуконазол підвищує плазмові концентрації теофіліну, тому слід проводити моніторинг цих концентрацій. Флуконазол може підвищити плазмові концентрації індинавіру та мідазоламу, тому дози цих препаратів повинні бути адекватно знижені. Конкурентна взаємодія флуконазолу та зидовудину може призвести до збільшення концентрації останнього в плазмі. Пацієнти повинні перебувати під наглядом для виявлення можливих побічних ефектів зидовудину.

Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°С. Термін придатності - 3 роки.

Капсули 50 мг у блістері № 7, капсули 150 мг у блістері №1.

Без рецепту.

Загальна характеристикаміжнародна та хімічна назви: fluconazole; - a-(2,4-дифторфеніл)-a-(1Н-1,2,4-триазол-1-ілметил)-1-Н-1,2,4-триазол-1-етанол; Форма випускуКапсули.Адреса48, Mohakhali Commercial Area, Dhaka – 1212, Bangladesh.48, Мохакхалі Комерціал Еріа, Дака – 1212, Бангладеш.