Армотраз інструкція по застосуванню

Дарниця, ФФ, ПрАТ, м.Київ, Україна

Антинеопластичні засоби.

Фармакодинаміка. Анастрозол - ефективний і високоселективний нестероїдний інгібітор ароматази. У жінок в постменопаузі естрадіол в основному продукується шляхом перетворення в периферичних тканинах андростендіону в естрон за участю ферменту ароматази. Естрон надалі перетворюється в естрадіол. Зниження рівня циркулюючого в крові естрадіолу має терапевтичний ефект у жінок із захворюванням на рак молочної залози. У жінок у постменопаузі Армотраз у. добовій дозі 1 мг обумовлює зниження рівня естрадіолу на 80%. Армотраз не має прогестогенної, андрогенної активності. Армотраз у добових дозах до 10 мг не впливає на секрецію кортизолу і альдостерону. Внаслідок цього замісне введення кортикостероїдів не потрібно.Фармакокінетика. При пероральному застосуванні анастрозол швидко всмоктується в шлунково-кишковому тракті. Максимальна концентрація в плазмі досягається протягом 2 годин (натще). Анастрозол елімінується повільно, період напіврозпаду в плазмі становить близько 50 годин. їжа трохи зменшує швидкість, але не ступінь всмоктування. Невеликі зміни швидкості всмоктування не впливають на постійну концентрацію препарату в плазмі при щоденному прийомі 1 мг анастрозолу. Приблизно 90-95% від постійної концентрації досягається після 7 днів прийому препарату. Відсутні відомості про залежність фармакокінетичних параметрів анастрозолу від часу або дози. Фармакокінетика анастрозолу не залежить від віку жінок у постменопаузі. Анастрозол зв'язується з білками плазми на 40%. Анастрозол інтенсивно метаболізується, менше 10% дози виводиться з сечею в незмінному вигляді протягом 72 годин після перорального прийомупрепарату. Метаболізм анастрозолу здійснюється N-деалкілуванням, гідрокси-люванням і глюкуронізацією. Метаболіти виводяться переважно з сечею. Триазол, основний метаболіт, що визначається в плазмі і сечі, не інгібує ароматазу. Клінічні дослідження показали, що кліренс анастрозолу після перорального прийому в добровольців зі стабілізованим цирозом печінки або порушенням функції нирок не відрізняється від кліренса, що визначається у здорових добровольців.

Адьювантна терапія в постменопаузі при раку молочної залози в початковій стадії з позитивним результатом тесту на чутливість рецепторів до естрогенів.Терапія першої лінії в постменопаузі при місцево поширеному або метастатичному раку молочної залози з позитивним або невстановленим результатом тесту на чутливість рецепторів до естрогенів.Лікування поширеного раку молочної залози у жінок у постменопаузі з прогресуванням захворювання на фоні терапії тамоксифеном.У пацієнток з негативним результатом тесту на рецептори до естрогенів і при відсутності ефекту від попередньої терапії тамоксифеном ефективність застосування анастрозолу спостерігалася рідко.

Гіперчутливість до анастрозолу або до інших складових препарату, вагітність і період лактації.

Менопауза повинна підтверджуватись біохімічними аналізами в разі сумнівів у гормональному статусі пацієнтки. Малоймовірно, що Армотраз впливає на здатність керувати транспортними засобами та механізмами, однак у зв'язку з повідомленнями про астенію, сомноленцію, які пов'язані з прийомом Армотразу, рекомендовано уникати керування технікою в період лікування Армотразом. Армотраз не застосовують для лікування дітей.

Армотраз призначають у дозі 1 мг (1 таблетка) один раз на добу.У пацієнтів з поширеним раком молочної залози препарат слід застосовувати до припинення прогресування пухлини.Для адьювантної терапії жінок у постменопаузі при початковій стадії раку молочної залози оптимальна тривалість терапії не встановлена.Пацієнти з печінковою недостатністю. Відсутні дані про безпеку і ефективність застосування Армотразу у пацієнтів із вираженими порушеннями функції печінки або нирок (кліренс креатініну нижче 20 мл/хв).Пацієнти з нирковою недостатністю. Відсутня необхідність у зміні дози для пацієнток з незначними і помірними порушеннями функції нирок.Пацієнти похилого віку. Відсутня необхідність у корекції дози.

Випадки передозування не описані. Як правило, у терапевтичних дозах препарат добре переноситься. Разова доза Армотразу, яка б призводила до загрожуючих життю симптомів, не встановлена. Специфічного антидоту немає. Оскільки Армотраз мало зв'язується з білками, у випадках передозування ефективним може бути діаліз. При передозуванні показана симптоматична терапія і контроль за функцією життєво важливих органів і систем.

Армотраз у цілому добре переноситься. Несприятливі явища були в основному легкі і помірні. У поодиноких випадках Армотраз може обумовлювати „приливи", сухість слизової піхви, витончення волосся, анорексію, нудоту, блювання, діарею, астенію, сонливість, головний біль, висипання на шкірі, артралгію. Не встановлений причинний зв'язок між анастрозолом і тромбоемболітичними порушеннями. У пацієнтів з поширеним раком молочної залози з метастазами в печінку відзначалося підвищення рівня гама-ГТ і, рідше, лужної фосфатази. Причинний зв'язок цих змін не встановлювався. Також відзначалося незначне підвищення рівня холестерину. Дуже рідко в період перших декількох тижнів прийому Армотраз може спричинювати вагінальну кровотечу у пацієнток після відміни передуючої гормональної терапії.

Клінічні дослідження щодо лікарської взаємодії з антипірином і циметидином вказують на те, що одночасний прийом Армотразу з вказаними препаратами та іншими препаратами, які метаболізуються за участю цитохрому Р450, навряд чи призведе до клінічно значущої лікарської взаємодії. Дослідження взаємодії анастрозолу з варфарином не виявили суттєвого впливу анастрозолу на фармакокінетику і антикоагулянтну активність варфарину. Клінічні та фармакокінетичні дослідження показали, що тамоксифен не слід одночасно застосовувати з анастрозолом, оскільки він пригнічує фармакологічну дію останнього. На даний момент відсутні відомості про застосування Армотразу в комбінації з іншими протипухлинними засобами. Естрогени не повинні призначатись одночасно з Армотразом, оскільки ці препарати мають протилежну фармакологічну дію.

Зберігати в оригінальній упаковці, при температурі не вище 30°С у недоступному для дітей місці.Термін придатності – 2 роки з дня виготовлення “in bulk”.

По 10 таблеток у контурній чарунковій упаковці; по 3 контурних чарункових упаковки в пачці.

Без рецепту.

Загальна характеристикаміжнародна та хімічна назва: анастрозол;основні фаико-хімічні властивості: білі, круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, гладенькі з обох боків;склад; 1 таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить 1 мг анастрозолу;допоміжні речовини: лактоза, лактоза безводна, натрію крохмальгліколят, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат, опадрі білий.Форма випускуТаблетки, вкриті плівковою оболонкою.АдресаУкраїна, 02093, Київ, вул. Бориспільська, 13.