Дорзотимол (Timolol, combinations) інструкція із застосування

Адаптована інструкція

Лікарська форма:

краплі

Виробник:

Безпосереднє виробництво: Ядран Галенська Лабораторія д.д, Хорватія

Фармакотерапевтична група:

Засоби, що застосовуються в офтальмології. Протиглаукомні препарати та міотичні засоби. Блокатори бе

Категорія відпуску:

Без рецепта.

Увага

Наведена наукова інформація є узагальнюючою, заснована на офіційно затвердженій інструкції по застосуванню і не може бути використана для прийняття рішення про можливість застосування конкретного лікарського препарату.

Офіційна інструкція

Склад:

діючі речовини: дорзоламід і тимолол;5 мл розчину містить дорзоламіду гідрохлориду 0,11125 г, що еквівалентно 0,10001 г дорзоламіду та тимололу малеату 0,03416 г, що еквівалентно 0,02499 г тимололу; допоміжні речовини: бензалконію хлорид, маніт (Е 421), натрію цитрат, натрію гідроксид, гідроксіетилцелюлоза, вода очищена.действующие вещества: дорзоламид и тимолол;5 мл раствора содержит дорзоламида гидрохлорида 0,11125 г, что эквивалентно 0,10001 г дорзоламида и тимолола малеата 0,03416 г, что эквивалентно 0,02499 г тимолола; вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, маннит (E 421), натрия цитрат, натрия гидроксид, гидроксиэтилцеллюлоза, вода очищенная.Лекарственная форма.Капли глазные, раствор.Фармакотерапевтическая группа.Средства, которые применяются в офтальмологии. Противоглаукомные препараты и миотические средства. Блокаторы бета-адренорецепторов. Тимолол, комбинации.Код АТХ S01E D51.Клинические характеристики.

Лікарська форма:

краплі

Основні фізико-хімічні властивості:

прозора і безбарвна або майже безбарвна рідина.

Виробник:

Ядран Галенська Лабораторія д.д, Хорватія

Фармакотерапевтична група:

Засоби, що застосовуються в офтальмології. Протиглаукомні препарати та міотичні засоби. Блокатори бе

Фармакологічні властивості:

Фармакодинаміка.Дорзотимол® містить два компоненти - дорзоламід і тимолол. Обидва компоненти знижують очний тиск пониженням секреції внутрішньоочної рідини, але це здійснюється різними механізмами дії.Дорзоламід – сильний інгібітор карбоангідрази II у людини. Інгібуванням карбоангідрази циліарного тіла він знижує секрецію внутрішньоочної рідини, спочатку уповільненням створення бікарбонатних іонів, з подальшим зменшенням концентрації натрію і рідини.Тимолол є неселективним блокатором бета-андреногенних рецепторів. Точний механізм, яким тимолол знижує очний тиск, повністю поки неясний, хоча дослідження за допомогою флюоресцину і дослідження томографій вказують на передумову, що, в першу чергу, він міг би діяти на зниження внутрішньоочної рідини. Але у деяких дослідженнях помічено невелике підвищення її виділення. Комбінованою дією цих двох агентів отримують більше зниження внутрішньоочного тиску, аніж кожним з них окремо.Локальним застосуванням Дорзотимолу®, очних крапель знижується підвищений очний тиск, не дивлячись на те, пов'язано його підвищення з глаукомою чи ні. Підвищений очний тиск є головним чинником ризику в патогенезі ушкодження очного нерва і втраті поля зору внаслідок глаукоми. Очний тиск знижується без звичайних побічних явищ міотичних засобів, якими, наприклад, є нічна сліпота, спазм акомодації і звуження зіниці.Фармакокінетика.На відміну від інгібіторів карбоангідрази, які приймаються всередину, локальне застосування дорзоламіду діє безпосередньо на око, навіть при застосуванні у невеликих дозах, чим зменшується також його системна дія. Клінічні дослідження показали, що у такий спосіб можна знизити інтроокулярний тиск і без порушення кислотно-лужнього балансу зміни властивостей електролітів, що супроводжують застосування інгібіторів карбоангідрази.Дорзоламід надходить у периферичний кровообіг і при локальному застосуванні. Щоб оцінити величину системного інгібування карбоангідрази при локальному застосуванні препарату, визначали концентрацію активної речовини і метаболітів у плазмі і еритроцитах, а також інгібування активності карбоангідрази в еритроцитах. Дорзоламід накопичується в еритроцитах під час тривалого застосування внаслідок селективного зв'язування з карбонангідраза II типу, причому в плазмі у вільній формі зберігається в дуже низьких концентраціях. З активної речовини створюється один N –дизетильний метаболіт, який слабкіше гальмує активність (карбонангідраза II типу), ніж активна речовина, але гальмує також і активність менш активного ізоферменту (карбонангідраза I типу). Метаболіт також накопичується в еритроцитах, де зв'язується спочатку з карбоангідразою I типу. Дорзоламід з протеїнами плазми зв'язується наблизько 33%. Виділяється спочатку з сечею, причому в незміненому вигляді. Метаболіт також виділяється із сечею. Після припинення застосування препарату дорзоламід виводиться нелінійно з еритроцитів, а характеризується початковим швидким зниженням концентрації цього компоненту та наступною фазою повільного виведення з періодом напіввиведення приблизно 4 місяці.Під час досліджень плазмової концентрації активної речовини у 6-ти пацієнтів визначалася системна дія тимололу після локального застосування очних крапель з тимололом 0,5 % двічі на день. Середня максимальна концентрація в плазмі після ранкової дози становила 0,46 нг/мл і 0,35 нг/мл після обідньої дози.

Показання до застосування:

Дорзотимол® застосовують для лікування підвищеного очного тиску у хворих з:відкритокутовою глаукомою;псевдоексфоліативною глаукомою;як додаткову терапію при лікуванні бета-блокаторами або як монотерапію, коли лікування бета-блокаторами не було успішним або бета-блокатори протипоказані.Дорзотимол® применяют для лечения повышенного глазного давления у больных с:открытоугольной глаукомой;псевдоэксфолиативной глаукомой;как дополнительную терапию при лечении бета-блокаторами или как монотерапию, когда лечение бета-блокаторами не было успешным или бета-блокаторы противопоказаны.

Протипоказання:

Краплі Дорзотимол® протипоказані хворим:з підвищеною чутливістю до одного або до обох активних речовин або до будь-якої допоміжної речовини;з реактивною хворобою дихальних шляхів, включаючи бронхіальну астму, і бронхіальною астмою в анамнезі або з тяжкою обструкцією легеневих захворювань;з синусовою брадикардією, атріовентрикулярною блокадою II і III ступеня, вираженою серцевою недостатністю, кардіогенним шоком;з тяжким порушенням функції нирок (CrCl˂30) і гіперхлоремічним ацидозом.Капли Дорзотимол® противопоказаны больным с:повышенной чувствительностью к одному или обоим активным веществам или к любому вспомогательному веществу;реактивной болезнью дыхательных путей, включая бронхиальную астму, и бронхиальной астмой в анамнезе или с тяжелой обструкцией легочных заболеваний;синусовой брадикардией, атриовентрикулярной блокадой II и III степени, выраженной сердечной недостаточностью, кардиогенным шоком;тяжелым нарушением функции почек (CrCl<30) и гиперхлоремическим ацидозом.Способ применения и дозы.Рекомендуется закапывать по одной капле Дорзотимола® в конъюнктивальный мешок больного глаза два раза в день, при монотерапии.В случае локального применения нескольких офтальмиков принимать их нужно с промежутками в 10 минут.Больных следует предупредить, что нужно вымыть руки перед применением и не касаться пипеткой глаза и окружающих поверхностей.Больных также необходимо проинформировать, что при неправильном обращении с глазными каплями эти растворы могут быть контаминированы бактериями, которые вызывают инфекцию глаз. При применении контаминированного раствора возможны тяжелые повреждения с дальнейшей потерей зрения.Больные пожилого возрастаУказанная дозировка касается также больных пожилого возраста.Инструкция по применению/поведениюВ медиальный угол каждого глаза закапать по одной капле. Легким нажатием на зону слезного мешка сразу после применения капель уменьшить возможность системного поглощения Дорзотимола®.

Особливості застосування:

Як і усі офтальмологічні ліки, які застосовуються локально, препарат також може системно всмоктуватися. Тимолол є бета-блокатором, тому при локальному застосуванні можливі усі побічні ефекти, які спостерігаються також при системному застосуванні бета-блокаторів, у тому числі загострення стенокардії Принцметала, загострення тяжких порушень циркуляції і артеріальна гіпотензія. Перед початком лікування Дорзотимолом®, очними краплями, слід звертати увагу на можливе порушення роботи серця. У пацієнтів із хворобами серця необхідно спостерігати за ознаками серцевої недостатності і перевіряти пульс.При застосуванні тимололу зареєстровано реакції дихальної системи і серця, у тому числі смерть внаслідок бронхоспазму у хворих з астмою, а також рідкісні смертельні випадки, пов'язані з серцевою недостатністю.Порушення функції печінкиДорзотимол® не досліджувався у хворих з порушеною функцією печінки, тому таким хворим його слід застосовувати з обережністю.Імунологія і підвищена чутливістьЯк і усі офтальмологічні ліки, які застосовуються локально, препарат також може системно всмоктуватися. У дорзоламіді міститься сульфонамід. Тому при локальному застосуванні можливі побічні ефекти, які спостерігаються також при системному застосуванні сульфонаміду. У разі появи ознак гострих реакцій або підвищеної чутливості прийом ліків слід припинити.Відмичалися локальні побічні явища з боку органів зору, подібні до тих, що спостерігаються при застосуванні крапель дорзоламіду. У разі появи таких реакцій слід розглянути можливість припинення прийому Дорзотимолу®.Хворі з атопією або гострою анафілактичною реакцією на різні алергени можуть при прийомі бета-блокаторів проявляти чутливість до повторного випадкового, діагностичного або терапевтичного застосування вказаних алергенів. Можливо також, що такі хворі не реагують на звичайні дози адреналіну, які застосовують при анафілактичній реакції.Припинення лікуванняЯк і у разі системно застосовуваного бета-блокатора, локальне застосування тимололу хворим з коронарною хворобою серця потрібно проводити поступово.Додаткові ефекти бета-блокатораЛікування бета-блокатором може приховувати деякі симптоми гіпоглікемії у хворих з діабетом і пацієнтів з гіпоглікемією.Лікування бета-блокаторами може приховувати деякі симптоми гіпертиреозу. Різке припинення застосування бета-блокатора може загострити симптоми або спричинити появу нових. Лікування бета-блокаторами може загострити симптоми міастенії гравіс.Додаткові ефекти інгібіції карбоангідразиПрийом всередину інгібітору карбоангідрази пов'язаний з уроліазом внаслідок порушення ацидобазисної рівноваги, особливо у хворих з нирковими каменями в анамнезі. Хоча при застосуванні Дорзотимолу®, очних крапель, не відмічалося порушень кислотно - лужнього балансу, є окремі випадки появи уролітіазу.Оскільки Дорзотимол® містить інгібітор карбоангідрази для локального застосування, який всмоктується системно, у хворих з нирковими каменями в анамнезі підвищений ризик появи уролітіазу.ІншеХворим з гострою глаукомою закритокутового типу потрібне також застосування інших ліків разом з тими, що застосовуються для зниження очного тиску. Дорзотимол® не досліджувався у хворих з гострою глаукомою закритокутового типу.Є випадки появи набряку рогової оболонки та іреверзибільної декомпенсації рогової оболонки у пацієнтів із хронічною хворобою рогової оболонки і/або які перенесли хірургічні втручання на оці і приймали дорзоламід. Цим хворим дорзоламід для локального застосування потрібно застосовувати з обережністю.У хворих, які приймали ліки для запобігання сльозотечі, спостерігалося лущення рогівки після фільтраційного втручання.Також, як для інших ліків від глаукоми, існують випадки, нечутливості до тимололу при його тривалому офтальмологічному прийомі. У ході клінічних досліджень, в яких спостерігалися 164 хворі протягом не менше 3-х років, не відмічалося статистично значущої різниці в значенні середнього очного тиску після його початкової стабілізації.Використання контактних лінзДорзотимол®, очні краплі, містить консервант хлорид бензалконію, який може спричиняти подразнення очей. Перед застосуванням крапель потрібно зняти контактні лінзи і знову їх одягти не раніше ніж через 15 хвилин. Відомо, що хлорид бензалконію може знебарвити контактні лінзи.Как и все офтальмологические лекарства, которые применяются локально, препарат также может системно всасываться. Тимолол является бета-блокатором, поэтому при локальном применении возможны все побочные эффекты, которые наблюдаются также при системном применении бета-блокаторов, в том числе обострение стенокардии Принцметала, обострение тяжелых нарушений циркуляции и артериальная гипотензия. Перед началом лечения Дорзотимолом®, глазными каплями, следует обращать внимание на возможное нарушение работы сердца. У пациентов с болезнями сердца необходимо наблюдать за признаками сердечной недостаточности и проверять пульс.При применении тимолола зарегистрированы реакции дыхательной системы и сердца, в том числе смерть в результате бронхоспазма у больных с астмой, а также редкие смертельные случаи, связанные с сердечной недостаточностью.Нарушения функции печениДорзотимол® не исследовался у больных с нарушенной функцией печени, поэтому таким больным его следует применять с осторожностью.Иммунология и повышенная чувствительностьКак и все офтальмологические лекарства, которые применяются локально, препарат также может системно всасываться. В дорзоламиде содержится сульфонамид. Поэтому при локальном применении возможны побочные эффекты, которые наблюдаются также при системном применении сульфонамида. В случае появления признаков острых реакций или повышенной чувствительности прием лекарств следует прекратить.Отмечались локальные побочные явления со стороны органов зрения, подобные тем, которые наблюдаются при применении капель дорзоламида. В случае появления таких реакций следует рассмотреть возможность прекращения приема Дорзотимола®.Больные с атопией или острой анафилактической реакцией на разные аллергены могут при приеме бета-блокаторов проявлять чувствительность к повторному случайному, диагностическому или терапевтическому применению указанных аллергенов. Возможно также, что такие больные не реагируют на обычные дозы адреналина, которые применяют при анафилактической реакции.Прекращение леченияКак и в случае системно применяемого бета-блокатора, локальное применение тимолола больным с коронарной болезнью сердца нужно проводить постепенно.Дополнительные эффекты бета-блокатораЛечение бета-блокатором может скрывать некоторые симптомы гипогликемии у больных с диабетом и пациентов с гипогликемией.Лечение бета-блокаторами может скрывать некоторые симптомы гипертиреоза. Резкое прекращение применения бета-блокатора может заострить симптомы или повлечь за собой появление новых. Лечение бета-блокаторами может заострить симптомы миастении гравис.Дополнительные эффекты ингибирования карбоангидразыПрием внутрь ингибитора карбоангидразы связан с уролиазом в результате нарушения ацидобазисного равновесия, особенно у больных с почечными камнями в анамнезе. Хотя при применении Дорзотимола®, глазных капель, не отмечалось нарушений кислотно-щелочного баланса, есть редкие случаи появления уролитиаза.Поскольку Дорзотимол® содержит ингибитор карбоангидразы для локального применения, который всасывается системно, у больных с почечными камнями в анамнезе повышенный риск появления уролитиаза.ДругоеБольным с острой глаукомой закрытоугольного типа необходимо также применение других лекарств вместе с теми, которые применяются для снижения глазного давления. Дорзотимол® не исследовался у больных с острой глаукомой закрытоугольного типа.Есть случаи появления отека роговой оболочки и иреверзибильной декомпенсации роговой оболочки у пациентов с хронической болезнью роговой оболочки и/или которые перенесли хирургические вмешательства на глазу и принимали дорзоламид. Этим больным дорзоламид для локального применения необходимо применять с осторожностью.У больных, которые принимали лекарства для предотвращения слезотечения, наблюдалось шелушение роговицы после фильтрационного вмешательства.Также как для других лекарств от глаукомы, наблюдаются случаи нечувствительности к тимололу при его длительном офтальмологическом приеме. В ходе клинических исследований, в которых наблюдались 164 больных в течение не менее 3-х лет, не отмечалось статистически значимой разницы в значении среднего глазного давления после его начальной стабилизации.Использование контактных линзДорзотимол®, глазные капли, содержит консервант хлорид бензалкония, который может вызывать раздражение глаз. Перед применением капель нужно снять контактные линзы и опять их надеть не ранее чем через 15 минут. Известно, что хлорид бензалкония может обесцветить контактные линзы.Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.У некоторых больных возможны побочные явления, например затуманивание зрения, что может повлиять на их способность руководить автотранспортом и работать с другими механизмами.Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия.Не рекомендуется одновременно принимать с:оральными ингибиторами карбоангидразы;другими локальными бета-адренергическими блокаторами.В ходе клинических испытаний применялись одновременно с нижеуказанными лекарствами, но без доказательств нежелательных взаимодействий: АПФ-ингибиторами, блокаторами кальциевых каналов, мочегонными средствами, нестероидными противовоспалительными препаратами, в том числе ацетилсалициловой кислотой и гормонами (например, с эстрогеном, инсулином и тироксином).Однако, существует возможность дополнительных эффектов и явления гипотензии и/или выраженной брадикардии, когда глазные капли с тимололом принимают внутрь с блокаторами кальциевых каналов, которые снижают содержание катехоламина, или бета-андренергическими блокаторами, антиаритмическими (включая амиодарон), гликозиламином дигиталиса, парасимпатомиметиками, наркотическими веществами и ингибиторами моноаминоксидазы (МАО).Зарегистрированы случаи системного действия бета-блокаторов (например, замедление пульса, депрессия) при одновременном применении ингибитора CYP2D6 (кинидин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина) и тимолола.Несмотря на то, что при монотерапии Дорзотимола® эффект на зрачок минимален или отсутствует, существуют одиночные описания развития мидриаза при общем применении тимолола малеата и адреналина.Бета-блокаторы могут усиливать гипогликемический эффект антидиабетиков. Прекращение применения клонидина может вызвать обострение артериальной гипертензии, а прием бета-блокаторов может ее дополнительно усилить.Фармакологические свойства. Фармакодинамика.Дорзотимол® содержит два компонента – дорзоламид и тимолол. Оба компонента снижают глазное давление понижением секреции внутриглазной жидкости, но это осуществляется разными механизмами действия.Дорзоламид – сильный ингибитор карбоангидразы II у человека. Ингибированием карбоангидразы цилиарного тела он снижает секрецию внутриглазной жидкости, сначала замедлением создания бикарбонатных ионов, с дальнейшим уменьшением концентрации натрия и жидкости.Тимолол является неселективным блокатором бета-андреногенных рецепторов. Точный механизм, которым тимолол снижает глазное давление, полностью пока неясен, хотя исследование с помощью флюоресцина и исследование томографий указывают на предпосылку, что, в первую очередь, он мог бы действовать на снижение внутриглазной жидкости. Однако, в некоторых исследованиях отмечено небольшое повышение ее выделения. Комбинированным действием этих двух агентов получают большее снижение внутриглазного давления, чем каждым из них отдельно.Локальным применением Дорзотимола®, глазных капель, снижается повышенное глазное давление, несмотря на то, связано ли его повышение с глаукомой или нет. Повышенное глазное давление является главным фактором риска в патогенезе повреждения глазного нерва и потере поля зрения в результате глаукомы. Глазное давление снижается без обычных побочных явлений миотических средств, которыми, например, являются ночная слепота, спазм аккомодации и сужение зрачка.Фармакокинетика.В отличие от ингибиторов карбоангидразы, которые принимаются внутрь, локальное применение дорзоламида действует непосредственно на глаз, даже при применении в небольших дозах, чем уменьшается также его системное действие. Клинические исследования показали, что таким способом можно снизить интраокулярное давление и без нарушения кислотно-щелочного баланса изменения свойств электролитов, которые сопровождают применение ингибиторов карбоангидразы.Дорзоламид поступает в периферическое кровообращение и при локальном применении. Чтобы оценить величину системного ингибирования карбоангидразы при локальном применении препарата, определяли концентрацию активного вещества и метаболитов в плазме и эритроцитах, а также ингибирование активности карбоангидразы в эритроцитах. Дорзоламид накапливается в эритроцитах во время длительного применения в результате селективного связывания с карбонагидразой II типа, причем в плазме в свободной форме сохраняется в очень низких концентрациях. Из активного вещества создается один N-дизэтильный метаболит, который слабее тормозит активность (карбоангидраза II типа), чем активное вещество, но тормозит также и активность менее активного изофермента (карбонагидраза I типа). Метаболит также накапливается в эритроцитах, где связывается сначала с карбоангидразой I типа. Дорзоламид с протеинами плазмы связывается приблизительно на 33%. Выделяется сначала с мочой, причем в неизмененном виде. Метаболит также выделяется с мочой. После прекращения применения препарата дорзоламид выводится нелинейно из эритроцитов, и характеризуется начальным быстрым снижением концентрации этого компонента и следующей фазой медленного выведения с периодом полувыведения приблизительно 4 месяца.Во время исследований плазменной концентрации активного вещества у 6-ти пациентов определялось системное действие тимолола после локального применения глазных капель с тимололом 0,5 % два раза в день. Средняя максимальная концентрация в плазме после утренней дозы составляла 0,46 нг/мл и 0,35 нг/мл после обеденной дозы.Фармацевтические характеристики.Основные физико-химические свойства: прозрачная и бесцветная или почти бесцветная жидкость.

Застосування в період вагітності або годування груддю:

Краплі Дорзотимол® під час вагітності застосовувати не рекомендується.У разі застосування крапель Дорзотимол® годування груддю не рекомендується.Капли Дорзотимол® во время беременности применять не рекомендуется.При применении капель Дорзотимол® кормление грудью не рекомендуется.Дети.Не применяют детям.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом:

У деяких хворих можливі побічні явища, наприклад затьмарення зору, що може вплинути на їх здатність керувати автотранспортом і працювати з іншими механізмами.

Діти:

Не застосовують дітям.

Спосіб застосування та дози:

Рекомендується закапувати по одній краплі Дорзотимолу® в кон'юнктивальний мішок хворого ока два рази на день, у разі монотерапії.У разі локального застосування кількох офтальміків приймати їх потрібно з проміжками в 10 хвилин.Хворих слід попередити, що потрібно вимити руки перед застосуванням і не торкатися піпеткою ока і навколишніх поверхонь.Хворих також необхідно проінформувати, що при неправильному поводженні з очними краплями ці розчини можуть бути контаміновані бактеріями; які спричинюють інфекцію очей. При застосуванні контамінованого розчину можливі відбутися тяжкі ушкодження з подальшою втратою зору.Хворі літнього вікуЗазначене дозування стосується також хворих літнього віку.Інструкція із застосування/поводженняУ медіальний кут кожного ока закапати по одній краплі. Легким натисканням на зону слізного мішка одразу після застосування крапель зменшити можливість системного поглинання Дорзотимолу®.

Передозування:

Відсутні дані про випадкові або навмисні передозування тимололу з дорзоламідом, прийнятими перорально.СимптомиУ звітах про ненавмисне передозування очними краплями з тимололом зазначено системні ефекти, подібні до тих, що спостерігаються при системних прийомах бета-блокаторів, як, наприклад: затуманення, головний біль, поверхневе дихання, брадикардія, бронхоспазм і зупинка серця. Найчастішими симптомами, на які можна очікувати при передозуванні дорзоламідом, є порушення балансу електролітів, ацидоз і вплив на центральну нервову систему.При застосуванні всередину спостерігалася сонливість.При локальному застосуванні відмічалися нудота, затуманення, головний біль, втома, ненормальні сновидіння і дисфагія.Існують лише обмежені дані про ненавмисне і навмисне передозування перорально прийнятим дорзоламідом. При пероральному прийомі спостерігалася сонливість. При локальному застосуванні відмічалися нудота, затуманення, головний біль, втома, ненормальні сновидіння і дисфагія.Лікування Лікування при передозуванні має бути симптоматичним і підтримуючим. Необхідно спостерігати за рівнем електролітів в сироватці крові (особливо калію) і рН крові. Дослідження показали, що тимолол не видаляється діалізом. Отсутствуют данные о случайных или умышленных передозировках тимолола с дорзоламидом, принятыми перорально.СимптомыВ отчетах о неумышленной передозировке глазными каплями с тимололом отмечены системные эффекты, подобные тем, которые наблюдаются при системных приемах бета-блокаторов, как, например: затуманивание, головная боль, поверхностное дыхание, брадикардия, бронхоспазм и остановка сердца. Наиболее частыми симптомами, которых можно ожидать при передозировке дорзоламидом, являются нарушение баланса электролитов, ацидоз и влияние на центральную нервную систему.При применении внутрь наблюдалась сонливость.При локальном применении отмечались тошнота, затуманивание, головная боль, усталость, ненормальные сновидения и дисфагия.Имеются только ограниченные данные о неумышленной и умышленной передозировка перорально принятым дорзоламидом. При пероральном приеме наблюдалась сонливость. При локальном применении отмечались тошнота, затуманивание, головная боль, усталость, аномальные сновидения и дисфагия.Лечение Лечение при передозировке должно быть симптоматическим и поддерживающим. Необходимо наблюдать за уровнем электролитов в сыворотке крови (особенно калия) и рН крови. Исследования показали, что тимолол не удаляется диализом.

Побічні дії:

У ході клінічних досліджень спостерігалися побічні ефекти, які вже відмичалися при прийомі дорзоламіду і/або тимололу. Під час клінічних досліджень лікувалося 1035 хворих. Близько 2,4 % з них перервали лікування через локальні побічні явища з боку органів зору, і близько 1,2 % хворих- через локальні реакції, пов'язані з алергією або підвищеною чутливістю (наприклад запалення повік і кон'юнктивіт).Протягом клінічних досліджень і в постмаркетинговий період, спостерігалися наведені нижче побічні явища з такою частотою:дуже часто: ≥1/10; часто: ≥1/100 до ˂1/10; не часто: ≥1/1000 до ˂1/100; рідко: ≥1/10 000 до ˂1/1000.Порушення з боку кістково-і м'язової системи і сполучних тканин.Тимолол малеат, очні краплі, розчин.Рідко: системний червоний вовчак.Порушення нервової системи.Дорзоламід, очні краплі, розчин.Часто: головний більРідко: запаморочення, парестезія.Тимолол малеат, очні краплі, розчин.Часто: головний більНечасто: запаморочення, депресія.Рідко: безсоння, нічний кошмар, втрата свідомості, парестезія, ознаки і симптоми міастенії гравіс, знижене лібідо, цереброваскулярна подія.Порушення з боку органів зору.Комбінація тимололу з дорзоламідомДуже часто: пощипування і печіння.Часто: кон'юнктивна інфекція, затуманення зору, ерозія рогівки, свербіж ока, сльозотеча.Дорзоламід, очні краплі, розчин.Часто: запалення повіки, подразнення повіки.Нечасто: іридоцикліт.Рідко: подразнення, у тому числі почервоніння, біль в оці, кірка на повіках, тимчасова короткозорість (зникає після припинення лікування), набряк рогівки, гіпотонія ока, абляція увеїту (після фільтраційної операції)Тимолол, очні краплі, розчин.Часто: ознаки і симптоми подразнення ока, у тому числі блефарит, кератит, знижена чутливість рогівки, сухість слизової оболонки ока.Нечасто: порушення зору, у тому числі зміни в заломленні світла (через припинення міотичного лікування в деяких випадках).Рідко: птоз, двоїння в очах, абляція увеїту (після фільтраційної операції)Порушення з боку органів слуху.Тимолол, очні краплі, розчин.Рідко: тинітус.Порушення з боку серцево - судинної системи.Тимолол, очні краплі, розчин.Нечасто: брадикардія, синкопе.Рідко: артеріальна гіпотензія, біль у грудній клітці, пальпітація, набряк, аритмія, конгестивна застійна серцева недостатність, блокада серця, зупинка серця, церебральна ішемія, кульгавість, феномен Райно, холодні руки і стопи.Порушення з боку дихальної системи, грудної клітки і середостіння.Комбінація тимололу з дорзоламідомЧасто: синусит.Рідко: коротке дихання, дихальна недостатність, риніт.Дорзоламід, очні краплі, розчин.Рідко: носова кровотеча.Тимолол, очні краплі, розчин.Нечасто: задишка.Рідко: бронхоспазм (переважно у хворих із уже існуючою бронхоспастичною хворобою), кашель. Порушення з боку травної системи.Комбінація тимололу з дорзоламідом.Дуже часто: порушення смакових відчуттів.Дорзоламід, очні краплі, розчин.Часто: нудота.Рідко: подразнення горла, сухість у роті.Тимолол, очні краплі, розчин.Нечасто: нудота, диспепсія.Рідко: понос, сухість у роті.Порушення з боку шкіри і підшкірних тканин.Комбінація тимололу з дорзоламідом.Рідко: контактний дерматит.Дорзоламід, очні краплі, розчин.Рідко: висип.Тимолол, очні краплі, розчин.Рідко: алопеція, псоріазоформний висип або загострення псоріазу.Порушення з боку нирок і сечовидільної системи.Комбінація тимололу з дорзоламідом.Нечасто: уролітіаз.Порушення з боку репродуктивної системи і грудних залоз.Тимолол, очні краплі, розчин.Рідко: Хвороба Пейроні.Загальні порушення і реакції в місці застосування.Комбінація тимололу з дорзоламідом.Рідко: ознаки і симптоми системних алергічних реакцій, включаючи ангіоневротичний набряк, кропив'янку, прурит, висип, анафілаксію і бронхоспазм.Дорзоламід, очні краплі, розчин.Нечасто: астенія/слабкість.В ходе клинических исследований наблюдались побочные эффекты, которые уже отмечались при приеме дорзоламида и/или тимолола. Во время клинических исследований на лечении находились 1035 больных. Около 2,4 % из них прервали лечение из-за локальных побочных явлений со стороны органов зрения, и около 1,2 % больных – из-за локальных реакций, связанных с аллергией или повышенной чувствительностью (например, воспаление век и конъюнктивит).В течение клинических исследований и в постмаркетинговый период наблюдались приведенные ниже побочные явления со следующей частотой:очень часто: ≥1/10; часто: ≥1/100 до ˂1/10; нечасто: ≥1/1000 до ˂1/100; редко: ≥1/10 000 до ˂1/1000.Нарушения со стороны костной и мышечной системы и соединительных тканей.Тимолол малеат, глазные капли, раствор.Редко: системная красная волчанка.Нарушения со стороны нервной системы.Дорзоламид, глазные капли, раствор.Часто: головная больРедко: головокружение, парестезия.Тимолол малеат, глазные капли, раствор.Часто: головная больНечасто: головокружение, депрессия.Редко: бессонница, ночной кошмар, потеря сознания, парестезия, признаки и симптомы миастении гравис, сниженное либидо, цереброваскулярное событие.Нарушения со стороны органов зрения.Комбинация тимолола с дорзоламидомОчень часто: пощипывание и жжение.Часто: конъюнктивная инфекция, затуманивание зрения, эрозия роговицы, зуд глаза, слезотечение.Дорзоламид, глазные капли, раствор.Часто: воспаление века, раздражение века.Нечасто: иридоциклит.Редко: раздражение, в том числе покраснение, боль в глазу, корка на веках, временная близорукость (исчезает после прекращения лечения), отек роговицы, гипотония глаза, абляция увеита (после фильтрационной операции)Тимолол, глазные капли, раствор.Часто: признаки и симптомы раздражения глаза, в том числе блефарит, кератит, сниженная чувствительность роговицы, сухость слизистой оболочки глаза.Нечасто: нарушение зрения, в том числе изменения в преломлении света (из-за прекращения миотического лечения в некоторых случаях).Редко: птоз, двоение в глазах, абляция увеита (после фильтрационной операции)Нарушения со стороны органов слуха.Тимолол, глазные капли, раствор.Редко: тиннитус.Нарушения со стороны сердечнососудистой системы.Тимолол, глазные капли, раствор.Нечасто: брадикардия, синкопэ.Редко: артериальная гипотензия, боль в грудной клетке, пальпитация, отек, аритмия, конгестивная застойная сердечная недостаточность, блокада сердца, остановка сердца, церебральная ишемия, хромота, феномен Райно, холодные руки и стопы.Нарушения со стороны дыхательной системы, грудной клетки и средостения.Комбинация тимолола с дорзоламидомЧасто: синусит.Редко: короткое дыхание, дыхательная недостаточность, ринит.Дорзоламид, глазные капли, раствор.Редко: носовое кровотечение.Тимолол, глазные капли, раствор.Нечасто: одышка.Редко: бронхоспазм (преимущественно у больных с уже существующей бронхоспастической болезнью), кашель. Нарушения со стороны пищеварительной системы.Комбинация тимолола с дорзоламидом.Очень часто: нарушение вкусовых ощущений.Дорзоламид, глазные капли, раствор.Часто: тошнота.Редко: раздражение в горле, сухость во рту.Тимолол, глазные капли, раствор.Нечасто: тошнота, диспепсия.Редко: понос, сухость во рту.Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей.Комбинация тимолола с дорзоламидом.Редко: контактный дерматит.Дорзоламид, глазные капли, раствор.Редко: сыпь.Тимолол, глазные капли, раствор.Редко: аллопеция, псориазоформная сыпь или обострение псориаза.Нарушения со стороны почек и мочевыделительной системы.Комбинация тимолола с дорзоламидом.Нечасто: уролитиаз.Нарушения со стороны репродуктивной системы и грудных желез.Тимолол, глазные капли, раствор.Редко: Болезнь Пейрони.Общие нарушения и реакции в месте применения.Комбинация тимолола с дорзоламидом.Редко: признаки и симптомы системных аллергических реакций, включая ангионевротический отек, крапивницу, прурит, сыпь, анафилаксию и бронхоспазм.Дорзоламид, глазные капли, раствор.Нечасто: астения/слабость.

Лікарська взаємодія:

Не рекомендується їх одночасно приймати з:оральними інгібіторами карбоангідрази;іншими локальними бета-адренергічними блокаторами.У ході клінічних випробувань застосовувалися одночасно з нижчезазначеними ліками, але без доказів небажаних взаємодій: АПФ-інгібіторами, блокаторами кальцієвих каналів, сечогінними засобами, нестероїдними протизапальними препаратами, у тому числі ацетилсаліциловою кислотою і гормонами (наприклад з естрогеном, інсуліном і тироксином).Проте існує можливість додаткових ефектів і явища гіпотензії і/або вираженої брадикардії, коли очні краплі з тимололом приймають всередину з блокаторами кальцієвих каналів, що знижують вміст катеколаміну, або бета-андренергічними блокаторами, антиаритмічними (включаючи аміодарон), глікозиламіном дигіталісу, парасимпатоміметиками, наркотичними речовинами та інгібіторами моноаміноксидази (МАО).Зареєстровані випадки системної дії бета-блокаторів (наприклад уповільнення пульсу, депресія) при одночасному застосуванні інгібітору CYP2D6 (кінідин, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну) і тимололу.Незважаючи на те, що при монотерапії Дорзотимолу® ефект на зіницю мінімальний або відсутній, існують поодинокі опису розвитку мідріазу при спільному застосуванні тимололу малеату і адреналіну.Бета-блокатори можуть посилювати гіпоглікемічний ефект антидіабетиків. Припинення застосування клонідину може спричинити загострення артеріальної гіпертензії, а прийом бета- блокаторів може її додатково посилити.

Термін придатності:

2 роки.2 года.

Умови зберігання:

Зберігати у недоступному для дітей місці при температурі не вище 30 °С. Після відкриття флакона очні краплі слід застосувати протягом 4 тижнів.Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. После открытия флакона глазные капли следует применить в течение 4-х недель.

Форма випуску / упаковка:

По 5 мл розчину у флаконі-крапельниці; 1 флакон-крапельниця у картонній коробці.По 5 мл раствора во флаконе-капельнице; 1 флакон-капельница в картонной коробке.

Категорія відпуску:

Без рецепта.

Додатково:

Місцезнаходження

Свільно 20, 51000 Рієка, Хорватія/Svilno 20, 51000 Rijeka, Croatia.ИНСТРУКЦИЯдля медицинского применения препаратаДОРЗОТИМОЛ® (DORZOTYMOL®)

Увага

Наведена наукова інформація є узагальнюючою, заснована на офіційно затвердженій інструкції по застосуванню і не може бути використана для прийняття рішення про можливість застосування конкретного лікарського препарату.

Редакція

Автор: Жарікова Юлія
Лікар-педіатр
неонатолог

Донецький національний медичний університет ім. М. Горького, педіатричниий факультет

Цей сайт використовує cookies. Ви можете змінити налаштування cookies в своєму браузері. Дізнатися більше.