UA RU
Інформація про використання рецептурних препаратів

Глюкофаж XR (Metformin) інструкція із застосування

Адаптована інструкція

Склад:

Активні субстанції: в 1 табл - 1 г метморфіну гідро хлорид.

Решта: наповнювачі.

Лікарська форма:

таблетки

Виробник:

Безпосереднє виробництво: Мерк Санте, Франція/Мерк КГаА, 2 рю дю Прессуар Вер, 45400 Семуа, Франція/Франкфуртер Штрассе 250, 64293 Дармштадт, Німеччина.

Фармакотерапевтична група:

Пероральні гіпоглікемічні засоби, за винятком інсулінів. Бігуаніди.

Фармакологічні властивості:

Діюча речовина таблеток вивільнюється поступово. Таблетки Глюкофаж XR діють довше, ніж таблетки Глюкофаж. Зменшують синтез молекул глюкози з органічних молекул невуглеводної походження, а також із запасів глікогену в печінці, молекули якого складаються з декількох молекул глюкози. Уповільнює пристіночне всмоктування молекули глюкози в кишковику. Глюкофаж XR підсилює здатність інсулінових рецепторів у м'язах захоплювати та зв'язувати молекули глюкози. Перешкоджає запасання глюкози в печінці. Позитивно впливає на обмін жирів. Стабілізує масу тіла. Виводиться нирками.

Показання до застосування:

Інсулінозалежний цукровий діабет 1 типу за браком зниження цукру на дієті або при ожирінні.

Протипоказання:

Індивідуальна чутливість.

Діабетичний предкоматозний стан.

Декомпенсована ниркова дисфункція.

Нестримна блювота або неприборканий пронос.

Температура тіла вище 39 С.

Сепсис.

Всі шокові стани.

Декомпенсація серцевої діяльності.

Виражене порушення дихання.

Інфаркт міокарду

Декомпенсація роботи печінки при гострому або хронічному алкогольному отруєнні.

Невелика кількість споживання рідини.

Належні заходи безпеки при застосуванні:

За порадою лікаря приймати Глюкофаж XR таблетки у разі ядухи, підвищення артеріального тиску, набряках, будь яких захворюваннях нирок.

Протипоказаний при тривалому голодуванні, гіпоксії, стабільно високих показниках глюкози сироватки.

При появі задишки, болю в животі, занепаду сил, зниженні температури тіла, м'язових судом, багаторазової блювоти чи проносу прийом препарату припинити й викликати невідкладну допомогу, або самостійно терміново звернутися до лікарні.

Протипоказаний прийом препарату Глюкофаж XR при гострому інфаркті міокарда та при нестабільній стенокардії.

Обов'язковий лабораторний контроль біохімічних аналізів крові.

При проведенні діагностичних досліджень із застосуванням йодовмісних контрастів застосування препарату зупинити за годину до маніпуляції й відновити через 48 годин.

Протипоказаний прийом перед проведенням спінальної, епідуральної анестезії. Після операції вживання відновити через 48 годин, або після першого вживання їжі.

Глюкофаж XR дітям протипоказаний.

Дотримуватися режиму харчування. Стежити за кількістю споживаних калорій.

При ожирінні дотримуватися низькокалорійної дієти.

Перед будь-якою зміною дози контроль глюкози сироватки обов'язковий.

З калом припустимий вихід фрагментів оболонки таблеток.

Препарат застосовується самостійно, з інсуліном або в комбінації з пероральними протидіабетичними засобами.

Застосування в період вагітності або годування груддю:

При цукровому діабеті у вагітних незалежно від часу його виявлення застосовувати тільки інсулін.

Під час лактації вживати Глюкофаж XR припустимо за порадою лікаря.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом:

Даних немає. При комбінованому лікуванні з інсуліном та антидіабетичними препаратами стежити за самопочуттям. У разі появи слабкості, запаморочення, сонливості, за кермо не сідати.

Спосіб застосування та дози:

1 табл 1 раз ввечері під час їжі.

Максим доза - 2 табл в день тільки за рекомендацією лікаря.

Контроль глюкози сироватки через 2 тижні. При появі судинних ускладнень цукрового діабету за рекомендацією лікаря можливий перехід на прийом Глюкофажа 500 чи Глюкофажа 850.

Обов'язковий контроль функції нирок.

Передозування:

Прояви: блювота, пронос, зниження температури тіла, м'язові посмикування або судоми, біль в черевної порожнини.

Припинити прийом. Викликати невідкладну допомогу або самостійно звернутися в лікарню. Медична допомога надається в умовах стаціонару шляхом проведення гемодіалізу.

Побічні дії:

Нудота, блювота, пронос, біль у черевної порожнині, шкірний висип зі сверблячкою, кропив'янка.

Лікарська взаємодія:

Протипоказаний прийом алкоголю.

Перед проведенням рентген-контрастного дослідження препарат Глюкофаж XR скасувати за 24 години до процедури. Продовжити прийом препарату через два дні.

Контроль функції нирок при одночасному застосуванні з гіпотензивними, діуретиками та всіма нестероїдними протизапальними засобами.

При вживанні глюкокортикостероїдів контролювати рівень глюкози сироватки.

Верапаміл зменшує дію препарату Глюкофаж XR.

Рифампіцин, циметидин, долутегравір, ранолазин, триметоприм, вандетаніб, ізавуконазол, крізотиніб, олапаріб можуть посилювати та подовжувати дію препарату.

Термін придатності:

Від дати виробництва до 3-х років.

Умови зберігання:

Приміщення до + 25 С. Строго контролювати недоступність для дітей!

Форма випуску / упаковка:

3 або 6 блістерів по 10 табл в коробці з пакувального картону.

Категорія відпуску:

По рецепту.

Увага

Наведена наукова інформація є узагальнюючою, заснована на офіційно затвердженій інструкції по застосуванню і не може бути використана для прийняття рішення про можливість застосування конкретного лікарського препарату.

Офіційна інструкція

Склад:

  • діюча речовина: metformin;
  • 1 таблетка, вкрита оболонкою, містить метформінугідрохлориду1000 мг;
  • допоміжні речовини:натрію кармелоза, гіпромелоза 100 000 сРs, магнію стеарат.

Лікарська форма:

таблетки

Основні фізико-хімічні властивості:

білі або майже білого кольору капсуловидні двоопуклі таблетки з гравіруванням «1000» з одного боку та «МЕRCK» - з іншого.

Виробник:

Мерк Санте, Франція/Мерк КГаА

Місцезнаходження виробника:

2 рю дю Прессуар Вер, 45400 Семуа, Франція/Франкфуртер Штрассе 250, 64293 Дармштадт, Німеччина.

Фармакотерапевтична група:

Пероральні гіпоглікемічні засоби, за винятком інсулінів. Бігуаніди.

Фармакологічні властивості:

Фармакодинаміка.

Метформін знижує гіперглікемію, не призводить до розвитку гіпоглікемії. На відміну відсульфонілсечовини, не стимулює секрецію інсуліну і не спричиняє гіпоглікемічного ефекту у здоровихдобровольців. Знижує у плазмі крові як вихідний рівень глюкози, так і рівень глюкози після прийому їжі.

Метформін діє 3 шляхами:

  • призводить до зниження вироблення глюкози у печінці за рахунок інгібуванняглюконеогенезу та глікогенолізу;
  • поліпшує захоплення та утилізацію периферичної глюкози у м'язах за рахунок збільшення чутливості до інсуліну;
  • затримує всмоктування глюкози у кишечнику.

Метформін стимулює внутрішньоклітинний синтез глікогену, впливаючи на глікогенсинтетазу.Збільшує транспортну ємність усіх типів мембранних переносників глюкози (GLUT).

Незалежно від своєї дії на глікемію, метформін виявляє позитивний ефект на метаболізм ліпідів: знижує вміст загального холестерину, ліпопротеїнів низької щільності та тригліцеридів.

Фармакокінетика

Всмоктування. Після перорального прийому таблетокГлюкофажХR 1000 мг із пролонгованим вивільненням час досягнення максимальної плазмової концентрації (Тmax) становить 5 годин (від 4 до 10 годин).

При рівноважному стані, як і при застосуванні таблеток зі швидким вивільненням, максимальна концентрація (Сmax) та площа під кривою AUC збільшуються непропорційно введеній внутрішньо дозі. AUC після одноразового прийому внутрішньо 2000 мг метформіну у вигляді таблеток із пролонгованим вивільненням аналогічне AUC, що спостерігається після прийому 1000 мг метформіну у вигляді таблеток зі швидким вивільненням два рази на добу.

Коливання Сmax та AUC в окремих суб'єктів у випадку прийому таблеток метформіну з пролонгованим вивільненням порівнянні з коливаннями, які спостерігаються у випадку прийому таблеток метформіну зі швидким вивільненням.

Після прийому таблеток із пролонгованим вивільненням натще спостерігалося збільшення AUC (Сmaxпідвищувалося на 26 % і Тmax подовжувалося до 1 години).

Всмоктування метформінуз таблеток із пролонгованим вивільненням не змінюється залежно від складу їжі. Не спостерігається кумуляції при багаторазовому прийомі до 2000 мг метформіну у вигляді таблеток із пролонгованим вивільненням.

Розподіл. Зв'язування з білками плазми крові незначне. Метформін проникає в еритроцити. Максимальна концентрація в крові нижча, ніж максимальна концентрація у плазмі крові, і досягається приблизно через той самий час.Еритроцити, ймовірніше за все, представляють другу камеру розподілу. Середній об'єм розподілу (Vd) коливається у діапазоні 63-276 л.

Метаболізм. Метформін виводиться у незміненому вигляді з сечею. Метаболітів у людини не виявлено.

Виведення. Нирковий кліренс метформінустановить > 400 мл/хв, це вказує на те, що метформін виводиться за рахунок клубочкової фільтрації та канальцевої секреції. Після перорального прийому дози період напіввиведення становить близько 6,5 години. При порушенні функції нирок нирковий кліренс знижується пропорційно кліренсу креатиніну і тому період напіввиведення збільшується, що призводить до збільшення рівня метформіну у плазмі крові.

Показання до застосування:

Цукровий діабет 2 типу (інсулінонезалежний) у дорослих при неефективності дієтотерапії та фізичних навантажень (особливо у хворих з надмірною масою тіла), як монотерапія або у комбінації з іншими пероральними протидіабетичними засобами, або сумісно з інсуліном.

Протипоказання:

Підвищена чутливість до метформіну або до будь-яких інших компонентів препарату;

Діабетичний кетоацидоз, діабетична прекома;

Порушення функції нирок (кліренс креатиніну< 60 мл/хв);

Гострі стани, що протікають з ризиком розвитку порушень функції нирок, такі як:

  • зневоднення організму;
  • тяжкі інфекційні захворювання;
  • шок.

Гострі та хронічні захворювання, що можуть призводити до розвитку гіпоксії:

  • серцева або дихальна недостатність;
  • гострий інфаркт міокарда;
  • шок.

Порушення функцій печінки, гостре отруєння алкоголем, алкоголізм.

Особливості застосування:

Лактоацидоз є рідкісним, але тяжким метаболічним ускладненням, що може виникнути як результат кумуляції метформінугідрохлориду. Зареєстровані випадки виникнення лактоацидозу у пацієнтів з цукровим діабетом та печінковою недостатністю тяжкого ступеня. Фактори ризику виникнення лактоацидозу: погано регульований цукровий діабет, кетоз, тривале голодування, надмірне вживання алкоголю, печінкова недостатність або будь-який стан, пов’язаний з гіпоксією.

Лактоацидоз характеризується м’язовими судомами, ацидозною задишкою, болями у животі і гіпотермією, в подальшому можливий розвиток коми. При підозрі на лактоацидоз необхідно припинити застосування препарату і негайно госпіталізувати пацієнта.

Ниркова недостатність.Оскільки метформін виводиться нирками, перед початком і під час лікування препаратом ГлюкофажХRнеобхідно перевіряти рівень креатиніну в сироватці крові, особливо у пацієнтів із порушеною функцією нирок і у пацієнтів літнього віку. Слід проявляти обережність у тих випадках, коли може порушуватися функція нирок, наприклад на початку лікування гіпотензивними засобами, діуретиками та на початку терапії нестероїдними протизапальними засобами.

Йодовмісні рентгеноконтрастні засоби. При проведенні радіологічних досліджень із застосуванням рентгеноконтрастних засобів необхідно припинити застосування препарату ГлюкофажХRза 48 годин до проведення дослідження і не поновлювати раніше ніж через 48 годин після дослідження та оцінки функції нирок.

Хірургічні втручання. Необхідно припинити застосування Глюкофажу XR за 48 годин до планового хірургічного втручання, яке проводять під загальною, спинальною або перидуральною анестезією, і не поновлювати раніше ніж через 48 годин після проведення операції та оцінки функції нирок.

Інші застережні заходи. Пацієнтам необхідно дотримуватися дієти, рівномірного прийому вуглеводів протягом доби та контролювати лабораторні показники. Пацієнтам із надмірною масою тіла слід продовжувати дотримуватися низькокалорійної дієти. Необхідно регулярно контролювати лабораторні показники.

При одночасному застосуванні Глюкофажу ХR з інсуліном або іншими пероральними гіпоглікемічними засобами (наприклад похідними сульфонілсечовини або меглітинідом) можливе посилення гіпоглікемічної дії.

Можлива наявність фрагментів оболонки таблеток у фекаліях. Це є нормальним явищем і не має клінічного значення.

Застосування в період вагітності або годування груддю:

При плануванні вагітності, а також у випадку настання вагітності не рекомендується застосовувати Глюкофаж XR. Необхідно відмінити терапію препаратом, повідомити лікаря і призначити інсулінотерапію.

Метформін виділяється з грудним молоком. У новонароджених/немовлят побічні ефекти не спостерігались. Однак оскільки недостатньо даних щодо безпеки застосування препарату, годування груддю не рекомендується протягом терапії препаратом Глюкофаж XR. Рішення щодо припинення годування груддю необхідно приймати з урахуванням необхідності прийому препарату для матері.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом:

Глюкофаж ХR не впливає на швидкість реакцій при керуванні автотранспортом та роботі з іншими механізмами, оскільки монотерапія препаратом не спричинює гіпоглікемії.

Діти:

Препарат не застосовують дітям, оскільки немає клінічних даних стосовно цієї вікової групи пацієнтів.

Спосіб застосування та дози:

Монотерапія або комбінована терапія сумісно з іншими пероральними гіпоглікемічними засобами.

Препарат ГлюкофажХR1000 мг застосовують один раз на добу під час прийому їжі ввечері. Максимальна рекомендована доза становить 2 таблетки на добу.

Пацієнтам, які лікуються препаратом Глюкофаж XR, дозування 2000 мг на добу не слід перевищувати.

Для пацієнтів, які розпочали лікування, зазвичай початкова доза препарату Глюкофаж XR становить у дозі 500 мг один раз на добу під час прийому їжі ввечері. Через 10 – 15 днів проведеного лікування дозу необхідно відкоригувати відповідно до результатів вимірювань рівня глюкози в сироватці крові. Повільне збільшення дози сприяє зниженню побічних ефектів з боку травного тракту.

Якщо необхідного рівня глікемії не можна досягнути при застуванні Глюкофажу XR у максимальній дозі 2000 мг, яку приймають 1 раз на добу, цю дозу можна розділити на 2 прийоми на добу(один раз зранку і один раз ввечері, під час прийому їжі). У разі якщо необхідний рівень глікемії залишається недосягненим, можна застосовуватиГлюкофаж, таблетки, вкриті плівковою оболонкою, по 500 мг, 850 мг, 1000 мг у максимальній рекомендованій дозі 3000 мг на добу.

У випадку переходу на препаратГлюкофажХR, таблетки з пролонгованим вивільненням, 1000 мг необхідно припинити прийом іншого протидіабетичного препарату.

Перед застосуванням препарату Глюкофаж XR 1000 мг дозу титрують і розпочинають з прийому Глюкофажу XR 500 мг.

Препарат ГлюкофажХR1000 мг застосовують як підтримуючу терапію для пацієнтів, які вже лікувалися метформіном.Початкова доза препарату ГлюкофажХR, таблетки з пролонгованим вивільненням, повинна бути еквівалентна добовій дозі таблеток зі швидким вивільненням.

Комбінована терапія сумісно з інсуліном.

Для досягнення кращого контролю за рівнем глюкози у крові метформін та інсулін можна застосовувати у вигляді комбінованої терапії. Зазвичай початкова доза Глюкофажу ХR становить 500 мг один раз на добу під час прийому їжі ввечері, тоді дозу інсуліну підбирають відповідно до результатів вимірювання рівня глюкози у крові.

Глюкофаж ХR, таблетки пролонгованої дії, 1000 мг можна застосовувати після титрування дози препарату.

У пацієнтів літнього віку можливе погіршення функції нирок, тому дозу метформіну необхідно підбирати на основі оцінки функції нирок, яку слід проводити регулярно (див. розділ «Особливості застосування»).

Передозування:

При застосуванні препарату у дозі 85 г розвитку гіпоглікемії не спостерігалося. Однак у цьому випадку спостерігався розвиток лактоацидозу. У випадку розвитку лактоацидозу лікування ГлюкофажемХRнеобхідно припинити і терміново госпіталізувати хворого. Найефективнішим заходом для виведення з організму лактату і метформіну є гемодіаліз.

Побічні дії:

Найчастішими небажаними реакціями, особливо на початку лікування єнудота, блювання, діарея, біль у животі, відсутність апетиту. Ці симптоми, як правило, минають самостійно.

Небажані ефекти за частотою виникнення класифікують за такими категоріями: дуже часто (> 1/10), часто (> 1/100 і < 1/10), нечасто (> 1/1000 і < 1/100), рідко (> 1/10000 і < 1/1000), дуже рідко, включаючи поодинокі випадки (< 1/10000).

Метаболічні порушення та порушення з боку харчування.

Дуже рідко: лактоацидоз.

При тривалому застосуванні препарату у пацієнтів із мегалобластною анемією може знижуватися всмоктування вітаміну В12, що супроводжується зниженням його рівня в сироватці крові.

З боку нервової системи.

Часто: порушення смаку.

З боку травного тракту.

Дуже часто: нудота, блювання, діарея, біль у животі, відсутність апетиту. Найчастіше ці побічні явища виникають на початку лікування і, як правило, спонтанно зникають. Для попередження виникнення побічних явищ з боку травного тракту рекомендується повільне збільшення дози препарату.

З боку гепатобіліарної системи.

Поодинокі випадки: порушення показників функції печінки або гепатити, які повністю зникають після відміни метформіну.

З боку шкіри та підшкірної клітковини.

Дуже рідко: шкірні алергічні реакції, такі як еритема, свербіж, кропив’янка.

Лікарська взаємодія:

Слід з обережністю застосовувати метформін у комбінації з іншими гіпоглікемічними засобами (похідні сульфонілсечовини, інсулін, репаглінід та ін.) у зв’язку з ризиком розвитку гіпоглікемії.

Прийом алкоголю підвищує ризик розвитку лактоацидозу при гострій алкогольній інтоксикації, особливо у випадках голодування або дотримання низькокалорійної дієти, а також при печінковій недостатності. При лікуванні препаратом ГлюкофажХR слід уникати прийому алкоголю і лікарських засобів, що містять спирт.

Йодовмістні рентгеноконтрастні речовини можуть спричинити розвиток лактоацидозу у хворих на цукровий діабет на тлі функціональної ниркової недостатності. Застосування Глюкофажу XR слід припинити до проведення досліджень і не поновлювати раніше ніж через 48 годин після дослідження з використанням рентгеноконтрастних речовин і оцінки функції нирок.

Комбінації, які слід застосовувати з обережністю.

Лікарські засоби, що чинять гіпергікемічну дію (глюкокортикостероїди системної та місцевої дії та симпатоміметики). Необхідно постійно контролювати рівень глюкози у крові, особливо на початку лікування. Під час і після припинення такої сумісної терапії необхідно коригувати дозуГлюкофажуХRпід контролем рівня глікемії.

Діуретичні засоби, особливо петльовідіуретини,можуть підвищувати ризик розвитку лактоацидозу.

Термін придатності:

3 роки.

Умови зберігання:

Зберігати при температурі не вище 25ºС. Зберігати у недоступному для дітей місці!

Форма випуску / упаковка:

По 10 таблеток у блістері; по 3 або по 6 блістерів у картонній коробці.

Категорія відпуску:

По рецепту.

Увага

Наведена наукова інформація є узагальнюючою, заснована на офіційно затвердженій інструкції по застосуванню і не може бути використана для прийняття рішення про можливість застосування конкретного лікарського препарату.

Редакція

Редактор Medpravda.ua
Автор: Стадник Анна Олеговна
Провизор

Стаднік Ганна, закінчила НМУ ім. О. О. Богомольця, факультет фармацевтичний, спеціальність "Загальна фармація"

Працювала в: КП "Фармація" провзор-інтерн, ТОВ "Аптека мінеральні води" провізор, ТОВ "ДЕНДІ-ФАРМ" провізор, ТОВ "Моріон"

Цей сайт використовує cookies. Ви можете змінити налаштування cookies в своєму браузері. Дізнатися більше.