Хеліцид 40 Інф інструкція по застосуванню

діюча речовина: omeprazole;

1 флакон містить омепразолу 40 мг;

допоміжні речовини: едетату динатрію дигідрат, натрію гідроксид.

ліофілізований порошок майже білого або жовтуватого кольору.

Фармакодинаміка.

Омепразол є рацемічною сумішшю двох оптичних ізомерів, який знижує секрецію шлункового соку завдяки специфічно направленому механізму дії. Омепразол є специфічним інгібітором протонного насосу в парієтальних клітинах, в яких він швидко активується.

Місце та механізм дії

Омепразол є слабким лугом. Він концентрується та активується у висококислотному середовищі внутрішньоклітинних каналів парієнтальних клітин, в яких він інгібує фермент H+, K+-АТФазу (протонний насос). Цей вплив на кінцевий етап синтезу шлункової кислоти залежить від дози препарату. Він сприяє високоефективне пригнічення секреції шлункової кислоти, як основної, так і стимульованої, незалежно від того, чим ця секреція стимульована.

Усі фармакодинамічні ефекти, що спостерігаються, можна пояснити впливом омепразолу на шлункову секрецію.

Вплив на секрецію шлункової кислоти

Внутрішньовенне введення омепразолу (залежного від дози) призводить до швидкого пригнічення секреції шлункової кислоти. Ми рекомендуємо починати з дози 40 мг омепразолу внутрішньовенно, щоб досягти негайного і такого самого ефекту, що і після повторного застосування пероральної дози 20 мг омепразолу. Він виявляється у негайному зниженні кислотності в шлунку. Протягом 24 годин кислотність у шлунку знижується в середньому на 90%.

Вплив на Helicobacter pylori

Омепразол має антибактеріальний ефект по відношенню до Helicobacter pylori в умовах in vitro. При викоріненні Helicobacter pylori за допомогою застосування комбінації омепразолу та антимікробних сполук спостерігається швидке зникнення симптомів, високий рівень заживлення виразок і довгострокова ремісія виразкової хвороби. Таким чином, ризик ускладнень виразкової хвороби, таких як шлунково-кишкова кровотеча, та потреба у довгостроковій терапії антибіотиками знижуються.

Подальші ефекти залежать від інгібування секреції шлункової кислоти.

Під час довготривалого лікування омепразолом спостерігали трохи підвищену частоту появи шлункових гландулярних кіст. Ці зміни є фізіологічним наслідком значного інгібування секреції шлункового соку, вони є доброякісними і оборотними.

Фармакокінетика.

Розподіл

Об’єм розподілу омепразолу у здорових добровольців становить близько 0,3 л/кг маси тіла. У пацієнтів з нирковою недостатністю відмічають таке саме значення. Цей рівень трохи знижується у пацієнтів похилого віку та у пацієнтів з печінковою недостатністю. Омепразол на 95% зв’язується з протеїнами плазми.

Метаболізм і виведення

Середній напівперіод термінальної фази елімінації фракції незв’язаного препарату після внутрішньовенного застосування становить 40 хвилин і протягом довготривалого лікування не змінюється. Загальний плазматичний кліренс омепразолу становить 0,3 – 0,6 л/хв.

Омепразол повністю метаболізується за участю цитохромної системи P450 (CYP), в основному у печінці. Основна частина метаболізму омепразолу залежить від поліморфного CYP2C19, відповідального за синтез гідроксиметаболітів омепразолу.

Жодний метаболіт омепразолу не виявляє фармакологічної активності. Майже 80% застосованої дози виводиться з сечею у формі метаболітів, а залишок – з калом через жовч.

Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, гастроезофагеальна рефлюксна хвороба (ГЕРХ), синдром Золлінгера-Еллісона; у складі комплексної терапії, спрямованої на ерадикацію Helicobacter pylori; профілактика аспірації кислотного вмісту шлунка при загрозі аспірації під час загальної анестезії (синдром Мендельсона).

Підвищена чутливість до омепразолу або до інших компонентів препарату. Вагітність і лактація. Дитячий вік до 14 років.

За наявності сигнальних симптомів (наприклад, виражена втрата ваги, нудота, дисфагія, гематемез або мелена) та у випадках, коли виразка шлунка передбачається або присутня, злоякісність повинна бути виключена, оскільки застосування препарату може змінити симптоми та відстрочити визначення правильного діагнозу.

Знижена кислотність шлункового соку внаслідок антисекреторного ефекту інгібіторів протонного насосу призводить до підвищення кількості бактерій, які у нормі присутні в шлунково-кишковому тракті. Лікування препаратом може призвести до помірного підвищення ризику шлунково-кишкових інфекцій, наприклад, Salmonella або Campylobacter.

Досвід застосування у дітей обмежений.

Дорослі

Хеліцид 40 Інф застосовують внутрішньовенно 1 раз на добу як терапію, альтернативну пероральному застосуванню за показаннями.

Синдром Золлінгера-Еллісона

Лікування слід починати з дози 60 мг/добу (внутрішньовенно). Застосування більш високих доз препарату слід коригувати індивідуально. У разі необхідності прийому доз вищих, ніж 60 мг/добу, слід розділити цю дозу на дві щоденні дози.

Профілактика аспірації кислотного вмісту шлунка

Хеліцид 40 Інф слід вводити внутрішньовенно за 1 годину до операції. Якщо операцію відстрочують більше ніж на 2 години, препарат слід ввести повторно.

Пацієнти літнього віку

Немає потреби коригувати дозування через вік пацієнта.

Пацієнти з порушенням функції нирок

Немає потреби коригувати дозування. Біологічний період напівжиття омепразолу в плазмі у пацієнтів з порушенням функції нирок більш тривалий, тому цим пацієнтам достатньо 10 – 20 мг на добу.

Спосіб введення: Хеліцид 40 Інф вводиться у формі внутрішньовенної інфузії протягом 20 – 30 хвилин (або навіть довше). Вміст одного флакона розчиняють у 100 мл фізіологічного розчину або розчину глюкози 5% для інфузій. Якщо як розчинник застосовують фізіологічний розчин, то приготований розчин для інфузій має бути використаний протягом 12 годин; якщо як розчинник застосовують розчин глюкози 5% – протягом 6 годин.

Дані щодо передозування обмежені, однак відомо, що під час клінічних тестів щоденно протягом 3 днів вводили внутрішньовенно від 270 до 650 мг омепразолу. При цьому у пацієнтів не були виявлені симптоми тяжких побічних ефектів.

У разі передозування лікування повинно бути симптоматичним, також можна застосовувати підтримуючі заходи.

З боку центральної та периферичної нервової системи: парестезія, сонливість, безсоння, збудження, агресія, депресія спостерігаються здебільшого у тяжкохворих пацієнтів; головний біль, запаморочення.

З боку ендокринної системи: гінекомастія.

З боку шлунково-кишкового тракту: стоматит, шлунково-кишковий кандидоз, біль в черевній порожнині, діарея, здуття, нудота, блювання, запор.

З боку системи кровотворення: лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, пантоцитопенія.

З боку опорно-рухового апарату: артралгія, м’язова слабкість.

Шкіра: фоточутливість, еритема, синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз, алопеція, дерматит, висип, кропив’янка.

Печінка: підвищення активності ферментів печінки, енцефалопатія у пацієнтів, які мають в анамнезі тяжкі захворювання печінки, гепатит з жовтяницею і без неї, печінкова недостатність.

Інші: реакції підвищеної чутливості (ангіоневротичний набряк, пропасниця, бронхоспазм, анафілактичний шок, підвищене потовиділення).

Знижена кислотність шлункового соку при застосуванні омепразолу може збільшити або зменшити абсорбцію лікарських речовин, якщо механізм їхньої абсорбції обумовлений кислотністю шлункового соку. Як правило, застосування інших інгібіторів секреції кислоти або антацидів призводить до зменшення абсорбції кетоконазолу та ітраконазолу під час лікування омепразолом.

Оскільки омепразол метаболізується печінковими ферментами, а саме цитохромом P4502C19 (CYP2C19), він може подовжити елімінацію діазепаму, варфарину (R-варфарину) та фенітоїну, тобто субстратів CYP2C19. Слід періодично здійснювати моніторинг пацієнтів, які приймають варфарин або фенітоїн; може бути необхідним зниження доз варфарину та фенітоїну. Проте одночасне пероральне застосування омепразолу в дозі 20 мг/день пацієнтами, які протягом тривалого часу приймали фенітоїн, не вплинуло на плазматичні рівні фенітоїну. У пацієнтів, які протягом тривалого часу приймали варфарин, одночасне пероральне застосування омепразолу не призводило до змін часу згортання крові.

Плазматичні концентрації омепразолу та кларитроміцину зростають при їх одночасному застосуванні, проте між метронідазолом та амоксициліном немає взаємодії. Ці антимікробні сполуки застосовують разом з омепразолом для знищення Helicobacter pylori.