Іпрес Лонг інструкція по застосуванню

Альтана Фарма АГ, Німеччина

Засоби, що впливають на серцево-судинну систему. Нетіазидні діуретики з помірно виражен. Індапамід.

Фармакодинаміка. Індапамід – сульфонамідний діуретик з антигіпертензивною активністю, похідне індолів (містить індольне кільце в структурі молекули). У дозі 1,5 мг/доб індапамід чинить антигіпертензивний ефект. Судинний механізм дії препарату пов’язаний із зменшенням скоротливості судинної стінки завдяки гальмуючому впливу на трансмембранний транспорт іонів Са2+ і стимуляції синтезу простагландинів Е2. Механізм діуретичної дії пов’язаний з блокадою реабсорбції іонів натрію, хлору й води в проксимальних і дистальних ниркових канальцях та в ділянці висхідного відділу петлі Генле. Індапамід має виняткові фармакологічні властивості: не проникаючи через гематоенцефалічний бар’єр, препарат не чинить центральних ефектів; антигіпертензивна дія не змінюється й добре зберігається при порушенні функції нирок; індапамід практично не чинить негативного впливу на метаболізм ліпідів і вуглеводний обмін; фармакокінетика препарату допускає прийом препарату 1 раз на добу. Вплив індапаміду проявляється тільки при стійкому і тривалому підвищенні артеріального тиску. Досягнення максимального терапевтичного ефекту відзначається при тривалому систематичному прийомі препарату.Фармакокінетика. Індапамід, що поступово вивільняється, швидко та повністю абсорбується у шлунково-кишковому тракті. Після їжі швидкість абсорбції препарату трохи зростає, але це не впливає на кількість абсорбованого препарату. При одноразовому чи багаторазовому застосуванні дози максимальна концентрація препарату у крові досягається приблизно через 8 годин після вживання. Індапамід зв’язується із білком плазми крові на 79%, переважно метамобілізується у печінці до неактивних метаболітів. Значна частина спожитої дози виводиться у формі неактивних метаболітів з сечею (70 % від спожитої дози), елімінується через шлунково–кишковий тракт (22 % від спожитої дози) і лише 5 – 8 % виводиться з сечею в незміненому стані. Період напіввиведення становить у середньому 16 годин. Формування динамічно рівноважної концентрації настає через 4 доби, а стійкий терапевтичний ефект формується тільки після 8 - 12 тижнів систематичного застосування. Тривале застосування не призводить до накопичення індапаміду.У пацієнтів із порушенням функцій нирок змін у фармакокінетичних параметрах не виявлено.

Артеріальна гіпертензія.

Підвищена чутливість до індапаміду й похідних сульфонаміду, гострі порушення мозкового кровообігу (у тому числі недавно перенесені), виражені порушення функцій нирок, печінки (енцефалопатія), декомпенсований цукровий діабет, період вагітності й годування груддю, дитячий вік до 18 років.

У більших дозах індапамід виключно посилює діурез, не змінюючи вираженість антигіпертонічного ефекту. Таким чином, якщо зниження тиску при застосуванні 1,5 мг/добу препарату є недостатнім, бажано додавати інший антигіпертонічний засіб. При порушеннях функції печінки тіазидоподібні діуретики можуть спричиняти розвиток печінкової енцефалопатії. У випадку появи характерних симптомів, препарат необхідно терміново відмінити. При застосуванні препарату потрібен постійний моніторинг як до початку лікування, так і у період лікування лабораторних показників: рівня калію, натрію, сечової кислоти і глюкози у крові. Необхідно проводити моніторинг функції нирок (рівень креатиніну й сечовини в плазмі крові) і ЕКГ-контроль, особливо при порушеннях водно-електролітного балансу, при подагрі, цукровому діабеті, печінковій або нирковій недостатності, у пацієнтів літнього віку. Гіпокаліємія (менш 3,4 ммоль/л) є фактором ризику розвитку небезпечних аритмій, підвищує токсичність серцевих глікозидів. Таким хворим слід частіше здійснювати контроль рівня калію у сироватці крові й коригувати його, особливо у пацієнтів груп ризику (в осіб літнього віку, при незбалансованому харчуванні, у хворих із цирозом печінки, захворюваннями вінцевих артерій, серцевою недостатністю, при подовженні інтервалу Q-T на ЕКГ). На фоні довготривалого лікування індапамідом підвищується активність реніну. Розвиток гіперурикемії сприяє виникненню нападів подагри. Оскільки препарат знижує рівень йоду, з’вязаного з білками сироватки крові (очевидно, шляхом безпосередньої конкуренції за з’вязування з білками), він протипоказаний хворим з порушеннями функції щитоподібної залози.Спортсмени. Індапамід може дати позитивну реакцію на допінг-тест.Застосування препарату в період вагітності та лактації. Під час вагітності не застосовувати! На час лікування необхідно припинити годування груддю.Вплив на здатність керувати автомобілем та роботу з механічними приладами. Може викликати сонливість і запаморочення, що необхідно враховувати при роботі з потенційно небезпечними механізмами і керуванні транспортними засобами.Препарат не рекомендується призначати дітям.

Призначають внутрішньо 1 таблетку (1,5 мг) на добу, незалежно від тяжкості гіпертензії, бажано зранку, до їжі. При недостатньому ефекті необхідно додавати інші антигіпертензивні засоби. Термін лікування визначається індивідуально.

Токсичні симптоми можуть спостерігатись при введенні індапаміду у дозах, що перевищують 40 мг. До симптомів передозування відносяться порушення водно- електролітного балансу (гіпонатріємія та гіпокаліємія), нудота, блювання, гіпотензія, судоми, запаморочення, сонливість, поліурія, олігурія.Лікування. У випадку передозування рекомендується промивання шлунка і/або вживання активованого вугілля, потім – відновлення водно-електролітного балансу організму.

Загальна слабкість, сухість у роті, запаморочення, головний біль, нудота, запор, макулопапульозний висип, пурпура, загострення системного червоного вовчака, алергічні реакції, ортостатична гіпотензія, підвищення концентрації сечової кислоти, глюкози і ліпідів у сироватці крові, парестезії, гіпокаліємія, гіпонатріємія, гіпомагніємія, підвищення активності печінкових ферментів, украй рідко – тромбоцитопенія, лейкопенія, агранулоцитоз, апластична анемія, гемолітична анемія, гіперкальціємія; у хворих з печінковою недостатністю можливо розвиток печінкової енцефалопатії, панкреатиту.

Не застосовувати разом з:.препаратами, що містять літій: застосовування індапаміду разом з препаратами літію зумовлює підвищення вмісту літію у крові із симптомами передозування. Подібні симптоми спостерігаються у пацієнтів із малосольовою дієтою (зменшення виведення літію із сечею); препаратами, що подовжують QT-інтервал чи можуть спричиняти пароксизми шлуночкової тахікардії (torsade de pointes), але не чинять антиаритмичної дії (астемізол, бепридил, еритроміцин (розчин для внутрішньовенного застосування), галофантрин, пентамідин, сультоприд, терфенадин, вінкамін): гіпокаліємія після приймання індапаміду підвищує ризик виникнення аритмії, пов’язаної із застосовуванням цих препаратів.Необхідно застосовувати з обережністю :нестероїдні протизапальні препарати (що вживаються систематично): застосування разом з індапамідом може спричинити зниження антигіпертонічного ефекту останнього та ураження нирок, пов’язане з дегідратацією;амфотерицин В (що вводиться внутрішньовенно), глюко- і мінералокортикостероїди (що приймають систематично), тетракозактид та проносні засоби осмотичної дії: при застосуванні разом з індапамідом посилюються побічні ефекти цих засобів, що може спричинити підвищення ризику виникнення гіпокаліємії; баклофен: посилює антигіпертензивну дію індапаміду; глікозиди наперстянки: вживання індапаміду разом з глікозидами наперстянки підсилює небажані ефекти останнього, особливо на фоні гіпокаліємії; калієзберігаючі діуретики (амілорид, спіронолактон, тріамтерен): така терапія клінічно виправдана, але не виключає ризику гіпокаліємії. Гіпокаліємія може розвиватися у пацієнтів у зв’язку з погіршенням роботи нирок або хворих на цукровий діабет; інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (іАПФ): при застосування разом з індапамідом можливе підвищення ризику раптового зниження тиску та/або розвиток ниркової недостатності впродовж перших тижнів лікування у пацієнтів із стійким дефіцитом натрію, особливо якщо супроводжується стенозом ниркової артерії; антиаритрмічні препарати, що зумовлюють пароксизми шлуночкової тахікардії (torsade de pointes): застосування деяких антиаритмічних препаратів (хінидін, гідрохінидін, дизопірамід, аміодарон, бретиліум, соталол): разом з індапамідом підвищує ризик виникнення пароксизмів шлуночкової тахікардії (torsade de pointes), аритмії у випадку зниженого рівня калію у сироватці;метформін: одночасне застосування метформіну підвищує ризик лактоацидозу, особливо у випадках ниркової недостатності, при рівні креатиніну у крові більше 15 мг/л (135 мкм/л) для чоловіків і 12 мг/л (110 мкм/л) для жінок;йодовмісні контрастні засоби: при одночасному застосуванні з діуретиком існує підвищений ризик гострої ниркової недостатності, зумовленої дегідратацією, особливо при використанні великих доз йодовмісних контрастних засобів; трициклічні антидепресанти і нейролептики: одночасне застосування з індапамідом, завдяки посиленню антигіпертензивної дії, підвищує ризик виникнення артеріальної ортостатичної гіпертензії;солі кальцію: одночасне застосування з індапамідом, в зв’язку із послабленим виведенням кальцієвих іонів, може спричинити гіперкальціємію;циклоспорин: одночасне застосування з індапамідом може спричинити підвищення рівня креатиніну в крові, що не впливає на концентрацію циклоспорину;кортикостероїди, тетракозактид (системного застосування): можуть зумовити послаблення антигіпертензивної дії індапаміду за рахунок затримки натрію і води в організмі.

Зберігати у сухому, захищеному від світла, недоступному для дітей місці, при температурі не вище 25 °С. Термін придатності – 3 роки.

По 10 таблеток у блістері, № 30 (3×1) в пачці.

Без рецепту.

Загальна характеристикаміжнародна та хімічна назви: Indapamide; ((RS)-4-хлоро-3-сульфамоїл-N-(2-метил-2,3-дигідро-1Н-індол-1-іл)бензамід) Форма випускуТаблетки пролонгованої дії.ЗаявникШварц Фарма Сп. з о.о.Адреса05-092 Ломіанки, вул. Дольна 21, Польща.Адреса99-420, Лишковіце, вул.Кшиштва Ловіцкего, 12.