Базетам інструкція по застосуванню

Пліва Хрватска д.о.о., Хорватія

Альфа-адреноблокатори

Фармакодинаміка. Препарат вибірково і конкурентно блокує постсинаптичні альфа1А-адренорецептори, що знаходяться в гладкій мускулатурі передміхурової залози, шийки сечового міхура і простатичної частини уретри. Це призводить до зниження тонусу гладкої мускулатури передміхурової залози, шийки сечового міхура і простатичної частини уретри та поліпшення виділення сечі. Одночасно послаблюються симптоми обструкції та подразнення, пов’язані з доброякісною гіперплазією передміхурової залози. Як правило, терапевтичний ефект розвивається через 2 тижні від початку прийому препарату.Здатність препарату впливати на альфа1А-адренорецептори у 20 разів перевищує його здатність взаємодіяти з альфа1А-адренорецепторами в гладких м’язах судин. Завдяки такій високій селективності препарат не спричинює клінічно значущого зниження системного артеріального тиску (АТ) як у хворих на артеріальну гіпертонію, так і у пацієнтів з нормальним початковим АТ.Фармакокінетика. Препарат майже повністю всмоктується в кишечнику. При прийомі під час їди абсорбція зменшується. Прийом препарату в один і той же час доби і після сталому раціоні забезпечує ідентичні умови для всмоктування. Біодоступність – приблизно 100 %. Кінетика носить лінійний характер. Максимальна концентрація в плазмі після прийому однієї капсули визначається приблизно через 6 годин. При повторних прийомах стадія насичення настає на 5 добу, при цьому максимальна концентрація плазми в крові на ⅔ вища, ніж після одноразової дози. У молодих хворих та хворих літнього віку передбачаються подібні показники. При одноразовому і повторному прийомах відзначається індивідуальна варіабільність плазмових рівнів.Зв’язок з білками плазми в організмі чоловіків – 99 %, об’єм розподілу не великий (0,2 л/кг). Біотрансформується в печінці, тамсулозин метаболізується повільно, фаза первинного метаболізму не значна. Велика кількість тамсулозину знаходиться в плазмі в незмінній формі. Метаболіти менш активні.Тамсулозин і його метаболіти виводяться, головним чином, із сечею, 9 % застосованої дози виводиться в незміненому вигляді. Період напіввиведення після застосування одноразової дози, визначений у фазі насичення – 10 - 13 годин. При порушенні функції нирок корекція дози не потрібна.

Лікування дизуричних симптомів нижніх відділів сечовивідних шляхів, обумовлених доброякісною гіперплазією простати.

Підвищена чутливість до будь-якого з інгредієнтів препарату; ортостатична гіпотензія в анамнезі; тяжка форма печінкової недостатності, тяжкі захворювання печінки та нирок.

Подібно до інших α1-блокаторів тамсулозин може спричиняти зниження артеріального тиску, у поодиноких випадках – непритомність. При перших ознаках ортостатичної гіпотензії (запаморочення, слабкість) необхідно посадити хворого або надати горизонтального положення до зникнення симптомів.Лікуванню тамсулозином повинне передувати попереднє обстеження хворого з метою виключення будь-якого іншого захворювання, що перебігає зі скаргами, схожими на такі при доброякісній гіперплазії простати. Лікуванню повинні передувати попередні ректальне дигітальне обстеження простати і вимір рівня специфічного антигена простати (PSA), які у ході лікування регулярно повторюють. При тяжкій формі ниркової недостатності (кліренс креатиніну < 10 мл/хв) застосування препарату вимагає особливої обережності через відсутність достатнього клінічного досвіду.Препарат призначений для чоловіків.

Під час лікування необхідно дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом і занятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій, через можливість виникнення в окремих пацієнтів сонливості, зниження гостроти зору, запаморочення, непритомності.

Рекомендована доза для дорослих – 1 капсула щоденно, після сніданку; капсулу слід ковтати цілою, не розжовувати, оскільки це буде перешкоджати модифікованому вивільненню активного інгредієнта, запивати 1 склянкою води, стоячи або сидячи.

При гострому передозуванні можливий розвиток артеріальної гіпотензії. Лікування: підтримка діяльності серцево-судинної системи. Артеріальний тиск і частота серцевих скорочень нормалізуються при горизонтальному положенні тіла, у разі потреби додатково вводять препарати для відновлення об’єму циркулюючої крові, судинозвужувальні засоби. Проводять моніторинг ниркової функції; діаліз не ефективний через високу спорідненість тамсулозину з білками плазми.Щоб запобігти абсорбціі, викликають блювання, при прийомі великих доз – промивають шлунок, застосовують активоване вугілля або осмотичний проносний засіб, наприклад, сульфат натрію.

З боку центральної нервової системи: запаморочення, головний біль, синкопе.З боку серцево-судинної системи: тахікардія, ортостатична гіпотензія.З боку респіраторної системи: риніт.З боку шлунково-кишкового тракту: запор, пронос, нудота, блювання.З боку шкіри: висипи, свербіж, кропив’янка.З боку статевої системи: ретроградна еякуляція.Інші: астенія.

Не взаємодіє з атенололом, еналаприлом, ніфедипіном, теофіліном.Циметидин підвищує, а фуросемід знижує концентрацію тамсулозину в плазмі, при цьому рівні всіх лікарських препаратів зберігаються в межах норми, і зміна дозування не потрібна.Тамсулозин не впливає на вільну фракцію діазепаму, пропранололу, трихлорметіазиду і хлормадинону.У дослідженнях мікросомальної фракції печінки in vitro (ензимна система метаболізму лікарських засобів, пов’язана з цитохромом Р450) тамсулозин не взаємодіє з амітриптиліном, салбутамолом, глібенкламідом і фінастеридом.Диклофенак і варфарин підсилюють швидкість виведення тамсулозину.Одночасне застосування з іншими антагоністами альфа1-адренорецепторів може призвести до вираженого підсилення гіпотензивного ефекту.

3 роки.

Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 °С.

По 10 капсул у блістері; по 3 блістери в картонній коробці.

Без рецепту.

МісцезнаходженняВ 16, Бюлебел Індастріал Істейт Зейтун ЗТН 08, Мальта. Вул. Антуссас, 7, 153 44 Антусса, Афіни, Греція.Остенфелдер штрассе 51-61, 59320 Еннігерлох, Німеччина.10000 Загреб, вул. гр. Вуковара, 49, Хорватія.