Інформація про використання рецептурних препаратів

Омнік (Tamsulosin) інструкція із застосування

Адаптована інструкція

Склад:

Активні субстанції: 0,4 мг тамсулозину гідрохлориду в 1 капсулі.

Решта компонентів: доповнені целюлозою мікрокристалічною, кислоти метакрилатної сополімером, полісорбатом, натрію лаурилсульфатом, триацетином, кальцію стеаратом, тальком; оболонка капсули: желатином, індиготином, титану діоксидом, жовтим і червоним оксидом заліза.

Лікарська форма:

капсули

Виробник:

Безпосереднє виробництво: Астеллас Фарма Юроп Б.В., Хогемат 2, 7942 ДЖ Меппел, Нідерланди

Фармакотерапевтична група:

Засоби, що застосовуються при доброякісній гіперплазії передміхурової залози. Антагоністи α1-адренергічних рецепторів.

Фармакологічні властивості:

Омнік надає фармакологічну дія за рахунок основного активного компонента - тамсулозину гідрохлориду. Вибірково блокуючи постсинаптичні мембрани альфа-адреноблокаторів, покращує відтік сечі за рахунок зниження тонусу гладкої мускулатури передміхурової залози, шийки і простатичної частини уретри. У той же час, спостерігається зменшення симптомів обструкції і подразнення, обумовлене гіперплазією простати: утрудненого початку і часті позиви до сечовипускання, ослабленого струменю сечі, відчуття неповного випорожнення сечового міхура. Придушення симптомів гіперплазованої простати за допомогою терапевтичних методів впливу віддаляє час проведення хірургічної корекції або катетеризації.

Результати проведених клінічних випробувань заперечують вплив л/з на системний артеріальний тиск. Препарат Омнік відрізняється високим ступенем тропізму до альфа-1a-адренорецепторів сечового міхура, який в 20 разів вищий його здатності взаємодіяти з альфа-1b-адренорецепторами, розташованими в клітинах гладеньком'язового шару судинної стінки. Висока селективність дозволяє уникнути вираженого падіння артеріального тиску.

Показання до застосування:

Дизуричні розлади, обумовлені доброякісною гіперплазією простати.

Протипоказання:

Гіперсенситивність до компонентів препарату, схильність до гіпотонії, важкі функціональні порушення печінки.

Належні заходи безпеки при застосуванні:

Застосування Омніку може ускладнюватися зниженням артеріального тиску (аж до втрати свідомості). Пацієнт повинен бути попереджений про необхідність сісти або лягти при появі нудоти, загальної слабкості, появі мушок перед очима, запаморочення.

До початку терапії необхідно пройти медичне обстеження з метою виключення захворювань з аналогічною симптоматикою. Також обов'язковим є проведення ректального обстеження передміхурової залози з визначенням рівня специфічного антигену (PSA), який потрібно буде визначати в подальшому через рівні часові проміжки.

Пацієнти зі зниженою функцією нирок лікування повинні проходити під суворим лікарським контролем.

Не бажано призначати Омнік перед планованим оперативним лікуванням катаракти або глаукоми. З особливою обережністю призначати пацієнтам, у яких в минулому спостерігалася алергічна реакція на сульфаніламіди.

У чоловіків можливий розвиток різних порушень еякуляторної функції.

Застосування в період вагітності або годування груддю:

Капсули Омнік призначені тільки для чоловіків.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом:

Не впливає, проте пацієнти повинні бути попереджені про можливі запаморочення.

Спосіб застосування та дози:

Капсулу приймають одноразово на день вранці після їжі, ковтають повністю не жуючи.

Пацієнтам зі зниженою функціональною активністю печінки і нирок немає необхідності змінювати дозу.

Не призначений для застосування у дітей.

Передозування:

Виявляється швидким падінням артеріального тиску. Є літературні дані, що гіпотензивний ефект не залежить від ступеня перевищення дози.

Невідкладна допомога не відрізняється від звичайних заходів при падінні АТ (надання пацієнту лежачого положення). У разі відсутності позитивної динаміки - проведення інтенсивної терапії з включенням вазопресорних препаратів. Можливо використовувати сорбенти, промивання шлунку. Гемодіаліз не ефективний.

Побічні дії:

Частіше проявляються запамороченнями, серцебиттям, головним болем, значно рідше шкірними висипами.

Лікарська взаємодія:

Вивчення взаємовпливу препаратів проводилося тільки у дорослих. Атенололол, еналаприл або теофілін не взаємодіяли з тамсулозином.

Через ризик падіння артеріального тиску не рекомендується застосовувати одночасно з блокаторами α 1 -адренорецепторів.

Поєднання з діазепамом, пропранололом, трихлорметіазидом, хлормадиноном, амітриптиліном, диклофенаком, симвастатином і варфарином змінювало рівень в крові вільної фракції тамсулозину. Однак, призначення диклофенаку або варфарину прискорює виведення тамсулозину.

Термін придатності:

До 4 років.

Умови зберігання:

При температурному режимі до 25 ° С без можливості доступу дітям.

Форма випуску / упаковка:

У картонній коробці 3 блістери по 10 капсул.

Категорія відпуску:

По рецепту.

Увага

Наведена наукова інформація є узагальнюючою, заснована на офіційно затвердженій інструкції по застосуванню і не може бути використана для прийняття рішення про можливість застосування конкретного лікарського препарату.

Офіційна інструкція

Склад:

  • діюча речовина: тамсулозину гідрохлорид;
  • 1 капсула містить 0,4 мг тамсулозину гідрохлориду;
  • допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, кислоти метакрилатний сополімер (тип А), полісорбати, натрію лаурилсульфат, триацетин, кальцію стеарат, тальк, оболонка капсули: желатин, індиготин (Е 132), титану діоксид (Е 171), заліза оксид жовтий (Е 172), заліза оксид червоний (Е 172).

Лікарська форма:

капсули

Основні фізико-хімічні властивості:

капсули продовгастої форми (тип 2) з тілом оранжевого кольору та кришкою оливково-зеленого кольору, на поверхні мають маркування чорного кольору, вміст – гранульований порошок жовтувато-білого кольору.

Виробник:

Астеллас Фарма Юроп Б.В.

Місцезнаходження виробника:

Хогемат 2, 7942 ДЖ Меппел, Нідерланди

Фармакотерапевтична група:

Засоби, що застосовуються при доброякісній гіперплазії передміхурової залози. Антагоністи α1-адренергічних рецепторів.

Фармакологічні властивості:

Фармакодинаміка.

Омнік® вибірково і конкурентно блокує постсинаптичні α1-адренорецептори, зокрема α1A та α1D, що знаходяться у гладенькій мускулатурі передміхурової залози, шийки сечового міхура і простатичної частини уретри. Це призводить до зниження тонусу гладенької мускулатури передміхурової залози, шийки сечового міхура і простатичної частини уретри та поліпшення виділення сечі. Одночасно зменшуються симптоми обструкції та подразнення, пов’язані з доброякісною гіперплазією передміхурової залози (утруднення початку сечовипускання, послаблення струменя сечі, крапання після закінчення сечовипускання, відчуття неповного спорожнення сечового міхура, часті позиви до сечовипускання, позиви до сечовипускання в нічний час, невідкладність сечовипускання).

Ці ефекти довгий час зберігаються при довгостроковому лікуванні і значною мірою стримують проведення хірургічної операції або катетеризації.

Антагоністи α1-адренорецепторів мають здатність знижувати артеріальний тиск шляхом зниження периферичного тонусу судин. Під час проведення випробувань лікарського засобу Омнік® не відзначалося клінічно вираженого зниження артеріального тиску.

Фармакокінетика.

Всмоктування: тамсулозин добре всмоктується з шлункового-кишкового тракту, а його біодоступність становить майже 100 %. Всмоктування тамсулозину відбувається дещо повільніше після прийому їжі. Однорідність всмоктування досягається в тому випадку, коли пацієнт приймає Омнік® в один і той самий час після прийому їжі. Фармакокінетика тамсулозину має лінійний характер.

Після прийому разової дози Омніка® після їжі пікова концентрація тамсулозину у плазмі крові досягається приблизно через 6 годин, а стабільна концентрація утворюється на п’яту добу після щоденного прийому препарату. Cmax при цьому є приблизно на дві третини вищою за ту, що утворюється після прийому разової дози.

Розподіл: у чоловіків тамсулозин приблизно на 99 % зв’язується з білками плазми. Об’єм розподілу препарату незначний (приблизно 0,2 л/кг).

Метаболізм: тамсулозину гідрохлорид не піддається ефекту першого проходження і повільно метаболізується у печінці з утворенням фармакологічно активних метаболітів, що зберігають високу селективність до α1-адренорецепторів. Більша частина активної речовини присутня в крові у незміненому вигляді.

Елімінація: тамсулозин та його метаболіти виводяться з організму переважно із сечею. Приблизно 9 % від дози залишається у вигляді незміненої діючої речовини.

Після разового прийому дози Омніка® після їжі та при стабільній концентрації у плазмі крові періоди напіввиведення відповідно становлять приблизно 10 та 13 годин.

Показання до застосування:

Лікування функціональних розладів з боку нижніх сечових шляхів при доброякісній гіперплазії простати.

Протипоказання:

Гіперчутливість до тамсулозину гідрохлориду, включаючи медикаментозно-індукований ангіоневротичний набряк, або до будь-якої з допоміжних речовин; наявність в анамнезі ортостатичної гіпотензії; тяжка печінкова недостатність.

Особливості застосування:

Як і при застосуванні інших α1-адреноблокаторів, в окремих випадках при застосуванні Омніка® можливе зниження артеріального тиску, що може іноді призвести до втрати свідомості. При появі перших ознак ортостатичної гіпотензії (запаморочення, слабкість) пацієнт має присісти чи прийняти горизонтальне положення до зникнення вищезгаданих симптомів.

Перед тим як розпочати лікування препаратом Омнік®, слід пройти медичне обстеження з метою виявлення інших супутніх захворювань, що можуть спричинити такі самі симптоми як доброякісна гіперплазія передміхурової залози. Перед початком лікування необхідно провести ректальне обстеження передміхурової залози та при необхідності - тест на визначення рівня специфічного антигену передміхурової залози (PSA) до початку та через однакові проміжки часу під час лікування.

Призначати препарат пацієнтам із тяжкою формою ниркової недостатності (кліренс креатиніну <10 мл/хв) необхідно з особливою обережністю, оскільки клінічних досліджень з використання Омніка® для таких пацієнтів не проводилося.

У деяких пацієнтів, які приймали або приймають тамсулозин, під час хірургічного втручання з приводу видалення катаракти і глаукоми відзначався синдром атонічної зіниці (IFIS, варіант синдрому звуженої зіниці), що може стати причиною збільшення кількості ускладнень під час чи після проведення такої операції.

Як правило, за 1-2 тижні перед проведенням операції з приводу видалення катаракти і глаукоми рекомендується припинити лікування тамсулозином, проте користь від припинення лікування тамсулозином на сьогоднішній день точно не встановлені. Про синдром атонічної зіниці повідомлялося також у пацієнтів, у яких припинили застосування тамсулосулозину протягом тривалого часу до проведення оперативного втручання з приводу катаракти.

У пацієнтів перед плановою операцією катаракти чи глаукоми не рекомендується початок прийому тамсулозину гідрохлориду. При підготовці до операції хірурги та офтальмологи мають дізнатися, чи приймав (або приймає) пацієнт тамсулозин з метою попередження можливих ускладнень, пов’язаних із IFIS.

Тамсулозину гідрохлорид не слід призначати у комбінації з сильними інгібіторами CYP3A4 пацієнтам з низьким метаболізмом CYP2D6.

Тамсулозину гідрохлорид слід застосовувати з обережністю у комбінації з сильними і помірними інгібіторами CYP3A4 (Див. «Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій»).

Повідомлялись випадки алергічних реакцій на тамсулозин у пацієнтів з наявністю в анамнезі алергії на сульфаніламіди. Слід дотримуватись обережності при застосуванні тамсулозину гідрохлориду у пацієнтів, у яких раніше відмічалась алергія на сульфаніламіди.

Застосування в період вагітності або годування груддю:

Омнік® не показаний для застосування у жінок.

Фертильність

Під час клінічних досліджень тамсулозину протягом короткого та тривалого часу відмічалися порушення еякуляції. Випадки порушення еякуляції, ретроградної еякуляції і недостатньої еякуляції відмічалися в післяреєстраціному періоді.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом:

Дослідження впливу препарату на здатність керувати автотранспортом або механізмами не проводилися. Однак пацієнти мають бути попереджені про можливість виникнення запаморочення.

Діти:

Препарат не застосовувати дітям.

Безпека та ефективність тамсулозину у дітей молодше 18 років не оцінювалась.

Спосіб застосування та дози:

Рекомендована доза для дорослих - 1 капсула щоденно, після сніданку чи після першого прийому їжі. Капсулу слід ковтати цілою, не розламувати чи пережовувати, оскільки це буде перешкоджати модифікованому вивільненню активного інгредієнта.

У пацієнтів з нирковою недостатністю не потрібна корекція дози. У пацієнтів з помірною та середнього ступеня тяжкості печінковою недостатністю не потрібна корекція дози. (див. також «Протипоказання»).

Передозування:

Симптоми.

Передозування тамсулозином гідрохлоридом може потенційно спричинити тяжку гіпотензивну дію. Тяжка гіпотензивна дія відмічалась при різних ступенях передозування.

Лікування.

У випадку різкого зниження тиску внаслідок передозування слід проводити підтримуючу терапію, спрямовану на відновлення нормальної функції серцево-судинної системи, (наприклад, пацієнт має прийняти горизонтальне положення). Якщо цей захід не діє, провести інфузійну терапію та призначити вазопресорні засоби. Необхідно слідкувати за функцією нирок та проводити загальну підтримуючу терапію. Внаслідок високого ступеня зв’язування тамсулозину з білками плазми проведення гемодіалізу є навряд чи доцільним.

З метою припинення подальшого всмоктування препарату можна штучно викликати блювання. При передозуванні значної кількості препарату пацієнту необхідно промити шлунок із застосуванням активованого вугілля та низькоосмотичних послаблювальних засобів, таких як сульфат натрію.

Побічні дії:

Система організму
Часто (>1/100, <1/10)
Нечасто (>1/1000, <1/100),
Рідко (>1/10000, <1/1000)
Дуже рідко (<1/10000 )
Невідомо (неможливо оцінити при наявності доступних даних
Неврологічні розлади
Запаморочення (1,3%)
Головний біль
Непритомність
З боку органа зору
Затуманення зору*, порушення зору*
З боку серця
Відчуття серцебиття
Судинні розлади
Ортостатична гіпотензія
Респіраторно-медіастинальні розлади
Риніт
Носова кровотеча*
Шлунково-кишкові розлади
Запор, діарея, нудота, блювання
Розлади з боку шкіри та слизових оболонок
висип, свербіж, кропив’янка
Ангіоневротичний набряк
Синдром Стівенса-Джонсона
Мультиформна еритема*, ексфоліативний дерматит*
Репродутивні порушення
Розлади еякуляції, включаючи ретроградну еякуляцію і недостатність еякуляції
Загальні розлади
астенія

*- відмічалися в післяреєстраційному періоді

Під час післяреєстраційного нагляду описані випадки інтраопераційної нестабільності райдужної оболонки ока (синдром звуженої зіниці) при операції з приводу катаракти та глаукоми у пацієнтів, які приймали тамсулозин (див. розділ «Особливості застосування»).

Післяреєстраційний досвід: крім вищевказаних побічних реакцій повідомлялось про випадки фібриляції передсердь, аритмії, тахікардії та диспное. Так як зазначені випадки повідомлялись спонтанно, частоту повідомлень та роль тамсулозину у цьому випадку не може бути достовірно встановлена.

Лікарська взаємодія:

Дослідження взаємодії виконувались тільки у дорослих.

При одночасному застосуванні тамсулозину гідрохлориду з атенололом, еналаприлом, або теофіліном лікарської взаємодії не відзначалося. Одночасне застосування з циметидином підвищує, а з фуросемідом - знижує концентрацію тамсулозину у плазмі крові, але оскільки ці рівні залишаються в межах норми, у спеціальній корекції дозування тамсулозину немає потреби.

У дослідженнях in vitro діазепам, пропранолол, трихлорметіазид, хлормадинон, амітриптилін, диклофенак, глібенкламід, симвастатин та варфарин не впливають на вільну фракцію тамсулозину у плазмі крові людини. Подібним чином тамсулозин не змінює рівень вільних фракцій діазепаму, пропранололу, трихлорметіазиду та хлормадинону у плазмі крові людини.

Проте диклофенак та варфарин можуть підвищувати швидкість елімінації тамсулозину.

Одночасне застосування тамсулозину гідрохлориду з сильними інгібіторами CYP3A4 може призвести до збільшення впливу тамсулозину гідрохлориду. Одночасне застосування з кетоконазолом (відомий сильний інгібітор CYP3A4) призводило до збільшення AUC і Сmax до 2,8 і 2,2 відповідно.

Тамсулозину гідрохлорид не слід призначати у комбінації з сильними інгібіторами CYP3A4 у пацієнтів з низьким метаболізмом CYP2D6.

Тамсулозину гідрохлорид слід застосовувати з обережністю у комбінації з сильними і помірними інгібіторами CYP3A4.

Одночасне застосування тамсулозину гідрохлориду і пароксетину (сильний інгібітор СYP2D6) призводить до збільшення Сmax і AUC до 1,3 і 1,6 відповідно, але це не є клінічно значущим.

Одночасне застосування з іншими α1-адреноблокаторами може посилювати гіпотензивний ефект.

Термін придатності:

4 роки.

Умови зберігання:

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище +25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Форма випуску / упаковка:

По 10 капсул у блістері, по 3 блістери у картонній коробці.

Категорія відпуску:

По рецепту.

Додатково:

Заявник.

Астеллас Фарма Юроп Б.В./Astellas Pharma Europe B.V.

Місцезнаходження заявника.

Сильвіусвег, 62, 2333 ВЕ Лейден, Нідерланди/Sylviusweg, 62, 2333 ВЕ Leiden, the Netherlands.

Увага

Наведена наукова інформація є узагальнюючою, заснована на офіційно затвердженій інструкції по застосуванню і не може бути використана для прийняття рішення про можливість застосування конкретного лікарського препарату.

Редакція

Автор: Полищук Ольга Вадимовна
Провизор

Национальный медицинский университет им. А.А. Богомольца - факультет фармации

Общая фармация - НМАПО имени П.Л.Шупика

Цей сайт використовує cookies. Ви можете змінити налаштування cookies в своєму браузері. Дізнатися більше.