Тіова інструкція по застосуванню

Ципла Лтд, Індія

Антихолінергічні засоби, які блокують переважно периферичні холінореактивні системи

Фармакодинаміка. Тіотропію бромід – специфічний антагоніст мускаринових рецепторів із довготривалою дією. Конкурентно та оборотно блокує рецептори підтипу МЗ в дихальних шляхах, що приводить до розслаблення гладкої мускулатури бронхіального дерева. Висока спорідненість до рецепторів і повільне вивільнення із зв’язку з МЗ-рецепторами обумовлюють виражену і довготривалу дію тіотропію броміду при місцевому застосуванні. Його системні антихолінергічні ефекти виражені дуже слабо. Бронхолітичний ефект препарату є наслідком місцевої дії, залежить від дози і зберігається протягом не менше 24 годин. Дослідження показали, що використання препарату 1 раз на добу для лікування пацієнтів з хронічними обструктивними захворюваннями легенів супроводжується значним покращенням функції легенів (збільшення об’єму форсованого видиху за першу секунду (ОФВ1) і форсованого життєвого об’єму легенів) протягом 30 хвилин після інгаляції, тривалість дії становить 24 години. Стабільний фармакотерапевтичний ефект досягається через 1 тиждень після початку лікування.Покращення функції легенів при лікуванні зберігається тривалий період, жодних ознак толерантності до препарату не спостерігається. Застосування препарату покращує функціональні показники дихання, істотно зменшує задишку та кількість епізодів загострення хронічних обструктивних захворювань легенів. Фармакокінетика. Тіотропію бромід є четвертинною амонієвою сполукою і погано розчиняється у воді, тому для інгаляцій застосовується у вигляді порошку. Більша частина дози, що вдихається під час інгаляції, осідає на стінках глотки, а потім ковтається, менша частина – осідає на стінках бронхів. При інгаляційному шляху введення абсолютна біодоступність тіотропію броміду становить 19,5%, що свідчить про високу біодоступність фракції препарату, яка досягла легенів. Максимальна концентрація тіотропію броміду в плазмі крові спостерігається через 5 хвилин після інгаляції. 72% препарату зв’язується з білками плазми крові. Об’єм розподілу – 32 л/кг. У стані рівноваги максимальний рівень тіотропію броміду в плазмі крові пацієнтів із хронічними обструктивними захворюваннями легенів становив 17–19 пг/мл через 5 хвилин після інгаляції в дозі 18 мкг, а потім поступово ступенево знижувався. Рівноважна концентрація в плазмі крові становить 3–4 пг/мл. В експериментах встановлено, що тіотропію бромід не проникає крізь гематоенцефалічний бар’єр.Ступінь біотрансформації дуже низький. Після інгаляції з сечею виводиться 14% дози, решта препарату виводиться з калом. Тіотропій розпадається неферментативно з утворенням спиртового N-метилскопіну та дитіенілгліколієвої кислоти, які не мають спорідненості з мускариновими рецепторами. Період напіввиведення становить 5–6 днів. Кумуляції активної речовини не спостерігається.Дослідження встановили, що ниркова недостатність не має істотного впливу на фармокінетику препарату.

Базисна терапія хронічних обструктивних захворювань легенів (ХОЗЛ).

Підвищена чутливість до тіотропію броміду, атропіну та його похідних (іпратропію або окситропію броміду) і до неактивних компонентів препарату. Немає достатнього клінічного досвіду щодо застосування Тіови для лікування пацієнтів молодше 18 років.

З обережністю застосовують препарат для лікування хворих на закритокутову глаукому і з порушеннями сечовипускання внаслідок гіпертрофії передміхурової залози або обструкцією шийки сечового міхура. За необхідності негайно купірувати напад бронхоспазму застосування Тіови не рекомендується, тому що його бронхолітичний ефект розвивається пізніше, ніж у β-адреноміметиків.Необхідно запобігати попаданню препарату в очі. Пацієнти з помірною або вираженою нирковою недостатністю, які одержують Тіову в комбінації з іншими препаратами, що екстрагуються, головним чином нирками, потребують ретельного спостереження лікаря. Інгаляційні препарати можуть спричинювати розвиток парадоксального бронхоспазму та інших реакцій гіперчутливості негайного типу.Даних, що дають змогу припустити необхідність корекції дози у пацієнтів літнього віку, немає, хоча кліренс тіотропію броміду і період напіввиведення з віком змінюються. Немає достатнього клінічного досвіду відносно безпеки застосування Тіови в період вагітності. Встановлено, що невеликі кількості іпратропію броміду проникають у грудне молоко. Застосування Тіови при вагітності й у період лактації допускається тільки в тому випадку, якщо передбачувана користь для матері перевищує будь-який потенційний ризик для плоду або дитини.

Препарат Тіова призначений тільки для інгаляцій за допомогою порошкового інгалятора Діпіхалер. Капсули не ковтати!Рекомендована доза становить 18 мкг (1 капсула) 1 раз на добу. Термін лікування залежить від ступеня тяжкості захворювання.

При застосуванні препарату в терапевтичних дозах випадки передозування не спостерігалися. У разі значного перевищення рекомендованої дози передозування може проявлятися симптомами, обумовленими антихолінергічною дією препарату (оборотні порушення акомодації, сухість у роті). Гостре отруєння малоймовірне внаслідок низької біодоступності при інгаляційному шляху введення.

В окремих випадках, як місцева реакція, може виникати сухість у роті, біль у горлі. При потраплянні препарату в очі зрідка можуть спостерігатися легкі оборотні порушення акомодації.З боку дихальної системи: кашель, дуже рідко – парадоксальний бронхоспазм.Алергічні реакції: рідко – кропив΄янка, ангіоневротичний набряк. Інші:

Не рекомендується одночасне застосування тіотропію броміду з іншими антихолінергічними засобами.

Зберігати в сухому і недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 0С.Термін придатності – 18 місяців.

По 15 капсул у пластиковому контейнері у картонній коробці. Виробник.

Без рецепту.

Загальна характеристикаміжнародна та хімічна назви: тіотропію бромід, [(3-окси-9-азоніатрицикло [3.3.1.02,4] нонан, 7 -[(гідрокси ді-2-тієнілацетил)окси] – 9,9-діметил-бромід, (1б, 2в, 4в, 5б, 7в)];Форма випускуКапсули з порошком для інгаляцій.АдресаЦентральний офіс: Мумбаі Централ, Мумбаі – 400 008, Індія.