Цефазоліну Натрієва Сіль інструкція по застосуванню

Красфарма, ВАТ, м. Красноярськ, Російська Федерація

Антибіотики групи цефалоспоринів

Фармакодинаміка. Цефазолін є цефалоспориновим антибіотиком першого покоління. Діє бактерицидно, порушуючи синтез клітинної стінки мікроорганізмів. Має широкий спектр дії, активний відносно грампозитивних (Staphylococcus spp., Staphylococcus aureus (що не продукують а продукують пеніциліназу в тому числі Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis) і грамнегативних (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Shigella spp., Salmonella spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Treponema spp., Leptospira spp.) мікроорганізмів. Активний відносно Haemophilus influenzae, деяких штамів Enterobacter і Enterococcus.Не ефективний відносно Pseudomonas aeruginosa, індолпозитивних штамів Proteus spp., Mycobacterium tuberculosis, Serratia spp., анаеробних мікроорганізмів, метицилінрезистентних штамів Staphylococcus spp.Фармакокінетика. Час досягнення максимальної концентрації (Тmax) при внутрішньом’язовому введенні в дозі 1000 мг 1 година. Максимальна концентрація (Сmax) – 64 мкг/мл; після внутрішньовенного введення Тmax - наприкінці інфузії, після внутрішньовенного введення 1000 мг Сmax - 180 мкг/мл. Проникає в суглоби, тканини серцевосудинної системи, у черевну порожнину, нирки та сечовивідні шляхи, плаценту, середнє вухо, дихальні шляхи, шкіру й м'які тканини. У невеликих кількостях виділяється з грудним молоком. Концентрація в тканині жовчного міхура та в жовчі значно вище, ніж у сироватці крові. При обструкції жовчного міхура концентрація в жовчі менше, ніж у плазмі. Обсяг розподілу – 0,12 л/кг. Зв'язок з білками плазми – 85 %. Період напіввиведення (Т1/2) при внутрішньом’язовому введенні – 1,8 години. При порушенні функції нирок Т1/2 - 20-40 годин.Виводиться переважно нирками в незміненому вигляді: протягом перших 6 годин - 60-90 %, через 24 години - 70-95%. Сmax в сечі 1000 мкг/мол і 4000 мкг/мол після внутрішньовенного введення в дозі 1000 мг.

Цефазолін застосовують при інфекційно-запальних процесах, спричинених чутливими до препарату збудниками (бактеріальні інфекції верхніх і нижніх дихальних шляхів, сечовивідних і жовчовивідних шляхів, органів малого таза, шкіри та м'яких тканин, кісток і суглобів; ендокардит, сепсис, перитоніт, середній отит, остеомієліт, мастит; ранові, опікові та післяопераційні інфекції; сифіліс. Профілактика хірургічних інфекцій у перед- і післяопераційному періоді).

Підвищена чутливість до цефалоспоринів та інших бета-лактамних антибіотиків. Вагітність і годування груддю. Препарат не призначають новонародженим (вік до 1 місяця).

З обережністю призначають препарат при нирковій та печінковій недостатності, псевдомембранозному ентероколіті. Можливе загострення захворювань травного тракту, особливо коліту.При необхідності застосування препарату під час лактації грудне вигодовування припиняють. Безпека застосування в недоношених дітей і дітей першого року життя не встановлена.Пацієнти, які мали в анамнезі алергійні реакції на пеніциліни, карбапенеми, можуть мати підвищену чутливість до цефалоспоринових антибіотиків.Під час лікування цефазоліном можливе одержання позитивних справжніх та несправжніх проб Кумбса, а також несправжньопозитивної реакції сечі на цукор.При розморожуванні розчин зберігає стабільність протягом 10 днів при зберіганні в холодильнику (5 °С) або 48 годин при кімнатній температурі.

Препарат вводять внутрішньом'язово. Перед введенням необхідно провести внутришньошкірну пробу на переносимість препарату, за умови відсутності протипоказань до її проведення.Для внутрішньом'язового введення вміст флакона розчиняють у 4 мл стерильної води для ін'єкцій, ізотонічного розчину натрію хлориду або 0,25 - 0,5 % розчину новокаїну. Під час розведення флакон необхідно енергійно струшувати до повного розчинення.Середня добова доза для дорослих - 1 г; кількість введень - 2 рази на добу. Максимальна добова доза - 6 г; кількість введення може бути збільшена до 3-4 разів на добу.Середня тривалість лікування становить 7-10 днів. Для профілактики післяопераційної інфекції - 1 г за 30 хв до операції, 1 г - під час операції та по 1 г - кожні 6-8 годин протягом доби після операції. Хворим з порушеннями функції нирок потрібно змінювати режим дозування відповідно до визначень кліренсу креатиніну (КК). При КК 55 мо/хв і більше або при вмісті креатиніну в плазмі 1,5 мг % і менше можна вводити повну дозу. При КК 54-35 мл/хв або при вмісті креатиніну в плазмі 3-1,6 мг % - можна вводити повну дозу, але інтервали між ін'єкціями збільшити до 8 годин. При КК 34-11 мл/хв або вмісті креатиніну в плазмі 4,5-3,1 мг % - 1/2 дози з інтервалами 12 годин. Хворим із КК 10 мл/хв і менше, або при вмісті креатиніну в плазмі 4,6 мг % і більше – 1/2 середньої дози кожні 18-24 годин. Всі рекомендовані дози вводять після початкової ударної дози.Середня добова доза для дітей - 20-50 мг/кг; при тяжкому перебігу інфекції доза може бути збільшена до 100 мг/кг/добу. Кількість введень - 3-4 рази в добу. У дітей з порушеннями функції нирок, режим дозування потрібно коректувати залежно від значень КК. При КК 70-40 мл/хв - 60 % від середньої добової дози вводять через 12 год. При КК 40-20 мл/хв - 25 % середньої добової дози вводять з інтервалом 12 год. Дітям із КК 5-20 мл/хв - 10 % середньої добової дози вводять кожні 24 години. Всі рекомендовані дози вводять після початкової ударної дози.

Може спричинити запаморочення, парестезії та головний біль. При передозуванні препарату чи його кумуляції у хворих з хронічною нирковою недостатністю можуть виникнути нейротоксичні явища, при цьому відмічається зникнення судомного порогу, генералізовані клоніко-тонічні судоми, блювання і тахікардія. Терапія симптоматична.Препарат виводиться з організму при гемодіалізі; перитонеальний діаліз менш ефективний.

Алергійні реакції: гіпертермія, шкірна висипка, кропивниця, свербіж, бронхоспазм, еозинофілія, набряк Квінке, артралгія, анафілактичний шок, мультиформна еритема, злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона). З боку нервової системи: судоми.З боку сечовидільної системи: у хворих із захворюваннями нирок при лікуванні більшими дозами (більше 6 г) - порушення функції нирок (у цих випадках дозу знижують і лікування проводять під контролем динаміки вмісту азоту сечовини та креатиніну в крові).З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, біль у животі, псевдомембранозний ентероколіт, рідко - холестатична жовтяниця, гепатит.З боку органів кровотворення: лейкопенія, нейтропенія, тромбоцитопенія, тромбоцитоз, гемолітична анемія.При тривалому лікуванні - дисбактеріоз, суперінфекція, спричинена стійкими до антибіотика штамами, кандидомікоз (у тому числі кандидозний стоматит).Лабораторні показники: позитивна реакція Кумбса, підвищення активності "печінкових" трансаміназ, гіперкреатинінемія, збільшення протромбінового часу.Місцеві реакції: при внутрішньом'язовому введенні - хворобливість (у місці введення), при внутрішньовенному введенні - флебіт.

Не рекомендовано застосовувати препарат одночасно з антикоагулянтами і діуретиками. При одночасному застосуванні цефазоліна та "петльових діуретиків" відбувається блокада його канальцієвої секреції.Аміноглікозиди збільшують ризик розвитку ураження нирок. Несумісний з аміноглікозидами (взаємна інактивація). Препарати, що блокують канальцієву секрецію, збільшують концентрацію в крові, сповільнюють виведення та підвищують ризик розвитку токсичних реакцій.

Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 °С.Термін придатності 2 роки. Не застосовувати препарат після закінчення терміну придатності, вказаного на упаковці.

По 1 г у флаконі № 1, № 50.

Без рецепту.

Загальна характеристикаміжнародна назва: cefazolin;Форма випускуПорошок для приготування розчину для внутрішньом'язових ін'єкцій.Адреса660042, м. Красноярськ, Російська Федерація, вул. 60 років Жовтня, буд. 2.