Доцетакс інструкція по застосуванню

Дарниця, ФФ, ПрАТ, м.Київ, Україна

Антинеопластичні засоби. Алкалоїди рослинного походження та інші. Таксани. Доцетаксел.

Фармакодинаміка. Доцетакс - протипухлинний цитостатичний препарат із групи таксанів. Активна речовина - доцетаксел - є продуктом хімічного синтезу з природної сировини, який одержують з біомаси голок тиса. Препарат сприяє накопиченню тубуліну в мікротубулах і перешкоджає його розпаду, що веде до порушення фази мітозу і міжфазних процесів у пухлинних клітинах. Фармакокінетика. Фармакокінетичні параметри препарату дозонезалежні. Всмоктування. Після однократного внутрішньовенного застосування препарату в дозі 70 - 100 мг/м2 максимальна концентрація доцетакселу в плазмі крові становить 2,57 -3,67 мкг/мл.Розподіл. Середня величина рівноважного обсягу розподілу становить 113 л. Зв'язування з білками плазми крові - 97%.Метаболізм. Доцетаксел метаболізується у печінці за участю цитохрому Р450. Виведення. Середня величина системного кліренсу становить 21 л/год./м2. Приблизно 6% застосованої дози доцетакселу виводиться нирками і 75% - через кишечник, головним чином, у вигляді метаболітів і лише незначна частина у незміненому вигляді.

Доцетакс застосовують для лікування раку молочної залози (місцевопоширений чи метастатичний); недрібноклітинного раку легенів (місцевопоширений чи з метастазами), у т.ч. при неефективності терапії іншими протипухлинними засобами антрациклінового ряду; раку яєчників з метастазами, злоякісних пухлин голови та шиї.

Підвищена чутливість до компонентів препарату в анамнезі, виражені порушення функції печінки, нейтропенія (менше 1500/мм3), вагітність, годування груддю, вік пацієнтів до 16 років.

Вагітність і лактація. Застосування Доцетаксу протипоказане при вагітності та у період лактації (годування груддю). Жінкам під час прийому Доцетаксу необхідно застосовувати надійні способи контрацепції.Доцетаксел не застосовують у пацієнтів, у яких концентрація білірубіну вище верхньої межи норми у поєднанні з активністю трансаміназ печінки, яка перевищує верхню межу норми у 1,5 рази, та лужної фосфатази, при перевищенні верхньої межи норми у 2,5 рази.Під час лікування необхідно систематично контролювати картину периферичної крові з метою виявлення ступеня мієлодепресії.Безпечність та ефективність застосування доцетакселу у пацієнтів, молодше 16 років, не встановлена.

Для попередження реакцій гіперчутливості, а також з метою зменшення затримки рідини усім хворим до застосування препарату Доцетакс має проводитися премедикація кортикостероїдами, наприклад дексаметазоном у дозі 16 мг на добу (по 8 мг 2 рази на добу) внутрішньо протягом 3 діб, починаючи за 1 добу до застосування Доцетаксу.Доцетакс застосовують внутрішньовенно. Тривалість інфузії - 1 год.Перед застосуванням концентрат розчиняють у розчиннику, що входить у комплект, і далі розчиняють у 250 мл 0,9% хлориду натрію або 5% глюкози.При раку молочної залози Доцетакс застосовують у дозі 100 мг/м2 при монотерапії та 75 мг/м2 у комбінації з доксорубіцином (50 мг/м2) кожні 3 тижні.При недрібноклітинному раку легенів Доцетакс застосовують у дозі 75 - 100 мг/м2 при монотерапії та 75 мг/м2 у комбінації з препаратами платини кожні З тижні.При метастатичному раку яєчників Доцетакс застосовують у дозі 100 мг/м2 при монотерапії кожні 3 тижні та 75 мг/м2 у комбінації.Корекція дози. Доцетакс застосовують при кількості нейтрофілів >= 1500/мм3. При зниженні кількості нейтрофілів нижче 500/мм3, яке спостерігалося більше тижня, або при розвитку фебрильної нейтропенії, або реакцій на шкірі, або вираженій периферичній невропатії під час терапії доцетакселом дозу Доцетаксу необхідно знизити з 100 до 75 мг/м2 та/або з 75 до 60 мг/м2. Якщо подібні ускладнення виникають і при застосуванні доцетакселу в дозі 60 мг/м2, лікування варто припинити.

У випадку передозування Доцетаксу можливе посилення симптомів, описаних у розділі Побічна дія.Лікування: симптоматичне.

З боку системи кровотворення: оборотна нейтропенія, тромбоцитопенія та анемія.З боку системи травлення: помірно виражені нудота, блювання, діарея; рідко - стоматит, підвищення активності трансаміназ та рівня білірубіну в сироватці крові.З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія, порушення серцевого ритму.З боку ЦНС і периферичної нервової системи: парестезії, гіперестезії, біль.Алергійні реакції: висипання на шкірі, що можуть супроводжуватися свербежем, рідко - бронхоспазм.Інші: алопеція, артралгії та міалгії, астенія. Можлива затримка рідини в організмі після 6-7 циклів лікування. Причиною розвитку набряків є зміна проникності капілярів. Ознак ниркової недостатності, зниження скорочувальної здатності міокарда чи змін осмотичного тиску не спостерігалося.

Через відносно низьку токсичність Доцетаксу його можна застосовувати разом з іншими протипухлинними цитостатичними засобами, зокрема з препаратами платини та антрациклінами.

Флакони зберігати у недоступному для дітей, захищеному від світла місці, при температурі 2 - 8°С. Не заморожувати!Термін зберігання - 2 роки з дня виготовлення “in bulk”.Розчинений препарат ефективний протягом 8 год. після розчинення!

По 20 мг концентрату у флаконі та 1,5 мл розчинника у флаконі; по 1 флакону з концентратом та по одному флакону з розчинником в пачці з картону.По 80 мг концентрату у флаконі та 6,0 мл розчинника у флаконі; по 1 флакону з концентратом та по одному флакону з розчинником в пачці з картону.

Без рецепту.

Загальна характеристикаміжнародна назва: docetaxel,Форма випускуКонцентрат для приготування розчину для інфузій.АдресаУкраїна, 02093, Київ, вул. Бориспільська, 13.