Доксонекс Sr інструкція по застосуванню

Польфарма С.А.,Фармацевтичний завод

Альфа-адреноблокатори

Фармакодинаміка. Антигіпертензивний засіб. Доксонекс SR - альфа1-адреноблокатор селективної дії. Значне зниження кров’яного тиску спостерігається внаслідок зменшення загального периферійного судинного опору (ЗПСО). Щоденна доза чинить зниження артеріального тиску, яке підтримується протягом 24 годин після призначення. Доксазозин позитивно впливає на ліпіди крові, зростає співвідношення рівня ліпопротеїдів високої щільності (ЛВЩ) до загального холестерину (приблизно 4-13% від основних величин), значно падає рівень загального холестерину та загальних тригліцеридів. Доброякісна гіпертрофія простати.У хворих з доброякісною гіпертрофією передміхурової залози (ГПЗ) доксазозин призводить до значного покращання уродинамічних показників. Ефект пов’язаний з селективною блокадою альфа1-адренорецепторів підтипу ІА (70% від усіх підтипів, що представлені в простаті), які локалізуються у м’язовій стромі, капсулі передміхурової залози, шийці сечового міхура та в проксимальному відділі сечовидільного каналу, що знижує тонус м’язів передміхурової залози та полегшує сечовиділення.При гострій нирковій недостатності об’єм розподілу збільшується, у зв’язку з цим не рекомендується перевищувати добову дозу доксазозину. Фармакокінетика. Абсорбція. Доксазозин абсорбується з максимальною активністю протягом 8-9 годин після прийому. Пролонгована дія таблеток Доксонекс SR спричинює найменші зміни у плазмі крові. При динамічно збалансованому стані відносна біологічна доступність доксазозину в таблетках пролонгованої дії Доксонекс SR дорівнює 54% (доза 4 мг доксазозину) і 59%( доза 8 мг доксазозину ).Фармакокінетичне дослідження доксазозину у пацієнтів літнього віку не має значної різниці порівняно з результатами у молодших пацієнтів. Метаболізм. Виведення із плазми крові двофазове, з сумарним періодом напіввиведення 22 години. Це дозволяє призначати препарат один раз на добу. Доксазозин в основному метаболізується в печінці. В незмінній формі виводиться лише 5% дози.Фармакокінетичне дослідження доксазозину у пацієнтів зі зниженою нирковою функцією не підтвердило будь-яких значних змін в порівнянні з пацієнтами з нормальною нирковою функцією.Близько 98% доксазозину зв’язується з білками плазми крові.

Артеріальна гіпертензія. Симптоматичне лікування гіпертрофії передміхурової залози (простати) в передопераційний період. 

Препарат не можна приймати при:наявності в анамнезі шлункової і кишково-шлункової непрохідності; гіперчутливості до доксазозину та інших препаратів, які містять хіназолін (наприклад, празозин, теразозин) або до однієї з допоміжних речовин; при наявності симптомів атрезії верхніх сечовивідних шляхів, циститі або сечокам’яній хворобі. набряку легенів, обумовленому аортальним або мітральним стенозом;лівошлуночковій недостатністі з низьким тиском наповнення лівого шлуночка; правошлуночковій серцевій недостатності, обумовленій емболією легеневої артерії або перикардіальним випотом; в період годування груддю; у віці до 18 років.

Пацієнти повинні бути проінформовані, що таблетки пролонгованої дії Доксонекс SR призначені для прийому в тій формі, в якій вони є, їх слід ковтати цілими.Активна речовина таблеток пролонгованої дії Доксонексу SR покрита оболонкою, що не абсорбується, а вивільняється поступово, тому порожнє покриття таблеток може виводитися з калом у вигляді порожньої форми таблетки.Серцеві захворювання.Можлива артеріальна ортостатична гіпотензія, що буде проявлятися запамороченням, відчуттям втоми або (дуже рідко) втратою свідомості. Такий стан найбільш вірогідний на початку лікування. З цієї причини необхідно перевірити артеріальний тиск перед початком лікування. Шлунково-кишкові захворювання. Дуже рідко спостерігались симптоми обструкції у пацієнтів з поставленим діагнозом стенозу, спричиненого призначенням інших препаратів по дії подібних таблеткам Доксонексу SR. Короткий час проходження препарату через шлунково-кишковий тракт (наприклад, після резекції) може призвести до неправильної абсорбції препарату. Захворювання печінки. Є дуже мало даних про вплив доксазозину на стан пацієнтів зі зниженою печінковою функцією, тому лікування таких пацієнтів Доксонексом SR потребує великої обережності.Вагітність і лактаціяТільки згідно з рекомендаціями лікаря у випадках, коли користь від застосування переважає потенційний ризик негативного впливу на плід. Під час годування груддю призначення доксазозину не рекомендується. Вплив на здатність керувати автомобілем і працювати з механізмамиНе виявлено. Однак внаслідок побічних дій Доксонекс SR може мати невеликий або помірний вплив на керування автомашиною або на роботу з іншими механізмами, особливо на початку лікування. Діти.Доксонекс SR не призначають дітям і пацієнтам до 18 років. 

Препарат застосовують всередину не розжовуючи, запиваючи великою кількістю рідини незалежно від приймання їжі. При прийомі препарату протягом 4 тижнів досягається стійкий ефект лікування. Максимальна рекомендована добова доза становить 8 мг. Артеріальна гіпертензія. Дорослі: Зазвичай призначають 4 мг один раз на добу, у разі потреби доза може бути збільшена до 8 мг на добу. Доксонекс SR може бути застосований при комбінованому лікуванні, до якого входять тіазидні діуретики, бета-блокатори або інгібітори АПФ. Симптоматичне лікування гіпертрофії передміхурової залози (простати).Дорослі. Зазвичай призначають 4 мг один раз на добу, у разі потреби доза може бути збільшена до 8 мг на добу. Доксонекс SR може призначатись пацієнтам з гіпертрофією передміхурової залози, як при нормальному артеріальному кров’яному тиску, так і при артеріальній гіпертензії. Пацієнти з артеріальною гіпертензією можуть одночасно лікувати обидва стани. Пацієнтам літнього віку регулювати дозу немає необхідності.. Пацієнтам з нирковою недостатністю дозволяється приймати звичайні дози препарату, тому що немає ніяких даних про симптоми негативного впливу доксазозину при зниженій нирковій функції. Пацієнти з печінковою недостатністю. Як і всі терапевтичні препарати, які засвоюються печінкою, Доксонекс SR повинен призначатись під пильним медичним наглядом за пацієнтами з симптомами печінкової недостатності легкого або середнього ступеня тяжкості. У разі гострої печінкової недостатності застосування препарату не рекомендовано. 

При передозуванні спостерігаються артеріальна гіпотензія та посилення побічних ефектів. Специфічний антидот не існує. Слід проводити симптоматичне лікування, яке стимулює кровообіг (хворий повинен перебувати у лежачому положенні з піднятими ногами, вливання замінників плазми) або альтернативно, вливання препаратів крові, моніторинг ниркової функції. Доксазозин зв’язується з білками плазми, тому гемодіаліз неефективний.

Найчастіше повідомлялося про головний біль, запаморочення – біля 15% пацієнтів, ортостатичну гіпотензію, особливо на початковій фазі приймання препарату - біля 10% пацієнтів. Інфекції та інвазії Часто (> 1/100; < 1/10) Інфекції дихального тракту та сечовивідних шляхів Порушення кровоносної та лімфатичної системи Дуже рідко(< 1/10.000, з одного звіту)   Анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія  Розлади імунної системи Рідко (> 1/1000; < 1/100) Алергічна реакція Метаболічні порушення та захворювання, пов’язані з харчуванням Рідко (> 1/1000; < 1/100) Дуже рідко ( > 1/10.000; < 1/1000)   Спрага, гіпокаліємія Гіпокаліємія Психічні порушення Часто (> 1/100; < 1/10) Рідко (> 1/1000; < 1/100) Дуже рідко ( > 1/10.000; < 1/1000)   Апатія, астенія, сонливість Стан тривоги, сонливості, кошмарних снів, амнезії, емоційні порушення.  Знервованість, збудження Порушення центральної та периферійної нервової системи  Часто (> 1/100; < 1/10)   Рідко (> 1/1000; < 1/100) Дуже рідко ( > 1/10.000; < 1/1000)     Запаморочення, ортостатичне запаморочення Тремтіння Парестезія, цереброваскулярні порушення Порушення зору Часто (> 1/100; < 1/10) Рідко (> 1/1000; < 1/100)   Акомодаційні порушення Сльозотеча, фотофобія   Порушення слуху Часто (> 1/100; < 1/10) Рідко (> 1/1000; < 1/100)   Запаморочення Дзвін у вухах Серцеві розлади і судинні порушення Часто (> 1/100; < 1/10) Рідко (> 1/1000; < 1/100) Дуже рідко ( > 1/10.000; < 1/1000)   Тахікардія, пульсація, стенокардія, болі в грудній клітці Аритмія, інфаркт міокарда Брадикардія Ангіопатія Часто (> 1/100; < 1/10)   Рідко (> 1/1000; < 1/100) Дуже рідко ( > 1/10.000; < 1/1000)   Ортостатична гіпотензія, артеріальна гіпотензія, периферичні набряки Еритема, втрата свідомості, анемія   Теплова еритема   Дихальні розлади та розлади у грудній порожнині та середостінні. Часто (> 1/100; < 1/10) Рідко (> 1/1000; < 1/100) Дуже рідко ( > 1/10.000; < 1/1000)      Задишка, кашель, бронхіт, риніт Кровотеча з носу, бронхоспазм, фарингіт, Набряк гортані Шлунково-кишкові порушення Часто (> 1/100; < 1/10) Рідко (> 1/1000; < 1/100) Запор, болі в шлунку, нудота, сухість у ротовій порожнині, порушення травлення  Кишкова коліка, діарея, блювання, метеоризм, втрата апетиту, дисгевзія (втрата смаку)  Розлади печінки Рідко (> 1/1000; < 1/100) Дуже рідко ( > 1/10.000; < 1/1000)      Жовтяниця, підвищені рівні печінкових ферментів Холестаз (застій жовчі), гепатит  Шкірні реакції Часто (> 1/100; < 1/10) Рідко (> 1/1000; < 1/100) Дуже рідко ( > 1/10.000; < 1/1000)    Подразнення Висипи, випадіння волосся Кропив’янка, пурпура  М’язово-кісткові розлади, порушення сполучної тканини та кісток Часто (> 1/100; < 1/10)   Рідко (> 1/1000; < 1/100)     Відчуття болю в спині та м’язах, м’язові спазми. Відчуття болю в суглобах, міалгія або м’язова ригідність Розлади функції нирок і сечовиділення Часто (> 1/100; < 1/10) Рідко (> 1/1000; < 1/100) Дуже рідко ( > 1/10.000; < 1/1000)    Поліурія, енурез, цистит Дизурія, гематурія Ніктурія   Порушення репродуктивної системи   Часто (> 1/100; < 1/10)   Рідко (> 1/1000; < 1/100)   Уповільнена еякуляція Гінекомастія, імпотенція, пріапізм  Загальні розлади Часто (> 1/100; < 1/10)   Рідко (> 1/1000; < 1/100) Дуже рідко ( > 1/10.000; < 1/1000)    Грипоподібний синдром, слабкість, головний біль, емоційний дискомфорт Болі  Зниження температури тіла у людей літнього віку Лабораторні показники  Рідко (> 1/1000; < 1/100) Дуже рідко ( > 1/10.000; < 1/1000)    Підвищення ваги Збільшення вмісту карбаміду в сироватці крові

Основна частина дози доксазозину (98%) зв’язується з білками плазми. Результати досліджень плазми людини in vitro підтверджують, що доксазозин не впливає на протеїнові зв’язки з препаратами дигоксину, варфарину, фенітоїну або індометацину. Доксазозин зв’язується з тіазидними діуретиками, фуросемідом, бета-блокаторами, нестероїдними протизапальними ліками, пероральними антидіабетичними препаратами, препаратами, які підвищують вироблення сечової кислоти, та антикоагулянтами без взаємодії з такими лікувальними речовинами. Доксазозин посилює гіпотензивний ефект антигіпертензивних засобів (інгібіторів ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ), блокаторів β-адренорецепторів, блокаторів кальцієвих каналів, діуретиків). Одночасне застосування доксазосину та інгібіторів фосфодіестерази-5 (таких як сілденафіл, тадалафіл, варденафіл) у деяких пацієнтів можуть привести до симптоматичної гіпотензії.

Зберігати у недоступному для дітей, сухому захищеному від світла місці при температурі нижче 25°С. Термін придатності - 3 роки.

По 10 таблеток у блістері; по 3 блістери у картонній коробці.

Без рецепту.

Загальна характеристикаміжнародна та хімічна назви: doxazosine, 1-(4-аміно-6,7-диметокси-2-гуаназолініл)-4-[(2,3-дигідро-1,4-бензодіоксан-2-іл)карбоніл]піперазин метансульфонат);Форма випускуТаблетки пролонгованої дії.ЗаявникФармацевтичний завод „Польфарма” С.А., Польща /Pharmaceutical Works “Polpharma” S.A., Poland.АдресаВул. Пельплиньска, 19, 83-200 Старогард Гданьски, Польща / 19 Pelplinska street, 83-200 Starogard Gdanski, Poland.