Флулем (Flutamide) інструкція із застосування

Діюча речовина: Flutamide;1 таблетка містить 250 мг флутаміду;допоміжні речовини: лактоза моногідрат, натрію лаурилсульфат, целюлоза мікрокристалічна, полівінілпіролідон, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію кроскармелоза, етанол 96 %.

Фармакодинаміка.Антиандрогенний засіб нестероїдної структури, який не має власної андрогенної активності. Флутамід та його метаболіти також не проявляють агоністичної чи антагоністичної активності відносно рецепторів глюкокортикостероїдів, мінералокортикоїдів та естрогенів. Основний метаболіт, 2-гідроксифлутамід, має у 25 разів більшу спорідненість з рецепторами андрогенів, ніж флутамід, що дає змогу розглядати його як активну форму флутаміду. Конкуруючи з андрогенами, флутамід та його метаболіти інгібують зв'язування дигідротестостерону з ядерними рецепторами андрогенів. Блокада рецепторів може також відбуватися на рівні клітинної мембрани та в цитоплазмі клітини.Блокуючи андрогенні рецептори клітин-мішеней, флутамід перешкоджає розвитку біологічних ефектів ендогенних андрогенів, що призводить до порушення реплікації клітин пухлини. Сприяє зменшенню розмірів та щільності передміхурової залози, перешкоджає розвитку метастатичного процесу. Однак флутамід не має пригнічувальної дії на андрогенопосередковану секрецію гонадотропін-РГ гіпоталамусом або на чутливість гіпофіза до нього. Це призводить до підвищення вмісту гонадотропних гормонів, наслідком чого є стимуляція гіперпродукції тестостерону.

Лікування первинного раку передміхурової залози та раку передміхурової залози з метастазами при відсутності попередньої терапії або при неефективній гормонотерапії; у комбінації з агоністами ЛГРГ (лютеїнізуючий гонадотропін-рилізінг гормон) або як ад’ювантна терапія у пацієнтів, які отримують препарати ЛГРГ.

Підвищена чутливість до флутаміду або до інших компонентів препарату.

Вагітним жінкам і дітям не слід контактувати з таблетками, особливо пошкодженими.

При тривалому застосуванні препарату необхідно контролювати функцію печінки, нирок, проводити дослідження сперми. Застосування Флулему у чоловіків призводить до зменшення числа сперматозоїдів. Введення Флулему разом з антагоністами ЛГРГ розглядається як потенціювання зворотних реакцій при порушеннях функції печінки.

Немає даних щодо впливу препарату на швидкість реакції.

Клінічний досвід застосування препарату у дітей відсутній.

Флулем показаний для застосування лише чоловікам.Препарат призначають по 250 мг 3 рази на добу як монотерапія або в комбінації з аналогом ЛГРГ. При застосуванні у комбінації з ЛГРГ обидва препарати можна призначати одночасно або прийом Флулему слід починати за 24 години до початку прийому аналога ЛГРГ. У разі проведення променевої терапії прийом Флулему слід розпочинати за 8 тижнів до початку терапії і продовжувати протягом усього часу терапії. Тривалість лікування визначається індивідуально.

Симптоми: нудота, блювання, підвищення активності печінкових трансаміназ, гінекомастія, затримка рідини.Лікування: специфічного антитоду немає. Враховуючи високий ступінь зв’язування Флулему з білками плазми крові, слід очікувати незначного ефекту від проведення діалізу у хворих з передозуванням препарату. Рекомендоване вимушене блювання. Необхідно вжити загальні заходи з контролю та підтримки життєво важливих функцій. Рекомендується симптоматичне лікування.

З боку ендокринної системи: гінекомастія та/або болісність у молочних залозах, що іноді супроводжується галактореєю; зниження лібідо; зменшення кількості сім’яної рідини;З боку кровотворення: гемолітична анемія; макроцитарна анемія; пригнічення кровотворення і, як наслідок цього, лейкопенія; рідко – тромбоцитопенія;З боку ЦНС: втомлюваність; порушення сну; головний біль; запаморочення; кволість; відчуття неспокою; депресія;З боку травної системи: нудота; блювання; діарея; порушення функції печінки, як правило, оборотні, які припиняються після відміни препарату; жовтяниця (у тому числі холестатична); гепатит; підвищення активності печінкових трансаміназ; печінкова енцефалопатія;З боку водно-електролітного балансу: затримка рідини;Інші: фотосенсибілізуючі реакції; зміна кольору сечі на зеленувато-жовтий; підшкірні крововиливи, вовчакоподібний синдром.

При одночасному застосуванні Флулему та варфарину відзначається збільшення протромбінового часу. Рекомендовано ретельний контроль протромбінового часу, тому що може виникнути потреба у коригуванні дози антикоагулянту.

3 роки.

Зберігати при температурі до 30 0С у сухому та недоступному для дітей місці.

По 6 таблеток у стрипі, по 15 стрипів у пачці; in bulk по 2700 таблеток у пакеті поліетиленовому.