Гастротипін-Дарниця інструкція по застосуванню

діюча речовина ріrenzepine;

1 мл містить пірензепіну дигідрохлориду моногідрату в перерахуванні на 100 % безводну речовину 5 мг;

допоміжні речовини: натрію хлорид, натрію ацетату тригідрат, оцтова кислота крижана, пропіленгліколь, вода для ін’єкцій.

безбарвна або злегка жовтувато-зеленувата рідина зі слабким специфічним запахом.

Фармакодинаміка.

Пірензепін селективно блокує М1-холінорецептори шлунка та гальмує стимулювальний вплив блукаючого нерва на шлункову секрецію, вибірково пригнічує базальну та стимульовану секрецію соляної кислоти і пепсиногену, не порушуючи фізіологічних функцій травного тракту. Підвищує стійкість клітин слизової оболонки шлунка до пошкодження.

Фармакокінетика.

Пірензепін при парентеральному введенні швидко розподіляється в тканинах з подальшою поступовою елімінацією з організму. Біодоступність препарату після внутрішньом’язового введення становить 70 - 80 %. Терапевтична концентрація в крові – 30 - 60 нг/мл, утримується протягом 12 - 15 годин, період напіввиведення – близько 8 годин чим пояснюється тривалий терапевтичний ефект препарату. Зв’язування з білками плазми – 10 - 16 %. У зв’язку з вираженими гідрофільними властивостями не проникає в клінічно значущих кількостях через плацентарний та гематоенцефалічний бар’єри, не чинить, на відміну від більшості трициклічних сполук, центральної дії. Пірензепін у малих кількостях метаболізується у печінці. Виводиться в незміненому вигляді із сечею та з фекаліями. Період напіввиведення пірензепіну корелює з кліренсом креатиніну. Гемодіаліз знижує рівень гастротипіну в крові на 25 %.

Профілактика та лікування виразок, спричинених стресом; ерозії або виразки верхніх відділів шлунково-кишкового тракту, що кровоточать; початкова терапія тяжких гострих і хронічних форм виразок шлунка та дванадцятипалої кишки.

Встановлена гіперчутливість до будь-якого з компонентів препарату; паралітична непрохідність кишечнику. Вагітність, період годування груддю. Дитячий вік.

При доклінічних дослідженнях не виявлено шкідливого впливу, але безпеку в період вагітності досі не встановлено. Встановлено, що пірензепін виділяється у грудне молоко. У результаті цього у дитини, яку годують груддю, може спостерігатися антихолінергічний ефект. Тому з метою безпеки не рекомендується застосування препарату при вагітності або у період годування груддю.

Безпека та ефективність застосування у дітей не встановлені, тому препарат не застосовують у педіатричній практиці.

Особливості застосування. Гастротипін-Дарниця варто призначати з обережністю. При захворюваннях серцево-судинної системи, при яких не бажане збільшення частоти серцевих скорочень; при захворюваннях шлунково-кишкового тракту, які супроводжуються кишковою непрохідністю; захворювання з підвищеним внутрішньоочним тиском; неспецефічний виразковий коліт; печінкова та ниркова недостатність; гіпертрофії передміхурової залози; хронічні захворювання легень, міастенія; гестоз (можливе підвищення артеріального тиску); дитячий церебральний параліч; хвороба Дауна (реакція на антихолінергічні лікарські засоби посилюється).

Розчин вводять внутрішньом’язово чи внутрішньовенно по 2 мл кожні 12 годин.

Для профілактики та лікування стресових виразок рекомендується вводити 2 мл (1 ампулу) 3 рази на день (кожні 8 годин).

Парентеральна терапія Гастротипіном-Дарниця повинна продовжуватися до зникнення симптомів, звичайно протягом 2 - 3 днів, для продовження лікування слід застосовувати пероральні форми препарату (наприклад, Гастротипін-Дарниця таблетки).

Внутрішньовенне введення повинно здійснюватися шляхом повільної ін’єкції (більше ніж за 3 хв) або бажано шляхом інфузії.

Внутрішньовенна інфузія: розчин Гастротипін-Дарниця можна змішувати з ізотонічним сольовим розчином, розчином Рінгера, 5 % розчином левульози, 5 % розчином глюкози.

Симптоми: антихолінергічні ефекти: волога або суха почервоніла шкіра; сухість у роті; розширення зіниць, деліріозний синдром, тахікардія, кишкова непрохідність, затримка сечі, рефлекторні міоклонічні рухи, хореоатетоз.

Лікування. Симптоматична терапія.

У разі виникнення гострої глаукоми необхідно почати лікування міотичними краплями і негайно звернутися за допомогою до спеціаліста.Гемодіаліз, гемоперфузія, перитонеальний діаліз не ефективні для видалення антихолінергічних агентів.

Сухість у роті, порушення акомодації, тахікардія, діарея, запор, затримка сечі, головний біль. Є повідомлення про реакції гіперчутливості та випадки анафілаксії.

Одночасне застосування Гастротипіну-Дарниця та блокаторів Н2-рецепторів призводить до більш вираженого зниження секреції соляної кислоти.

При одночасному застосуванні з антихолінергічними засобами можливе посилення антихолінергічних ефектів.

При одночасному застосуванні з опіоїдними аналгетиками підвищується ризик виникнення запору або затримки сечі.

При одночасному застосуванні можливе послаблення дії метоклопраміду на перистальтику шлунково-кишкового тракту.

При одночасному застосуванні підвищується клінічна ефективність циметидину.